ДИАПРЕЛ, таблети

| Детали | Индикации Дози | Контраиндикации Интеракции Бременост |
Несакани ефекти предозирање

Трговско име: ДИАПРЕЛ МР 60мг
Меѓународно заедничко име: ГЛИКЛАЗИДУМ - 60 мг
Фармацевтска форма: таблети со модифицирано ослободување.
Парчиња: 60 ​​модифицирани таблети.
Доза (концентрација): 60mg
Презентација: КУТИЈА СО БЛИСТ. ПВЦ/АЛ Х 60 КОМПР. ЦУ ЕЛИБ. ПРОМЕНА.
Производител: ЛАБ. СЕРВИЕР
Земја: Франција
Код ЦИМ: W55137009

јаглени хидрати

Код АТЦ: A10BB09
А - дигестивен тракт и метаболизам
А10 - антидијабетична терапија
A10BB - сулфонамид

Правци

Неинсулин-зависен дијабетес мелитус (тип 2) кај возрасни кога диетата, вежбањето и слабеењето не се доволни за контрола на гликозата во крвта.

Дневната доза на DIAPREL MR 60 mg може да варира од половина таблета до 2 таблети (30-120 mg гликлазид) земени орално во единечна доза за појадок.

Таблетите се препорачува да се проголтаат цели без џвакање или дробење. Ако една доза е пропуштена, дозата не треба да се зголемува следниот ден.

Слично на другите орални антидијабетици, дозата на гликлазид треба да се прилагоди според индивидуалниот метаболички одговор на пациентот (гликоза во крвта, HbA1c).

Почетна доза

Препорачаната почетна доза е 30 mg на ден (половина таблета DIAPREL MR 60 mg). Ако шеќерот во крвта е добро контролиран, оваа доза може да се користи и за третман на одржување.

Ако шеќерот во крвта не е соодветно контролиран, дозата може постепено да се зголемува на 60, 90 или 120 mg гликлазид на ден. Интервалот помеѓу секое зголемување на дозата треба да биде најмалку 1 месец, освен за пациенти чија глукоза во крвта не е намалена по две недели од третманот. Во такви случаи, дозата може да се зголеми на крајот на втората недела од третманот.

Максималната препорачана доза е 120 mg на ден.

Една таблета модифицирано ослободување DIAPREL MR 60 mg е еквивалентна на 2 таблети модифицирано ослободување DIAPREL MR 30 mg. Можноста за прекин на таблетите со модифицирано ослободување DIAPREL MR 60 mg овозможува флексибилно дозирање.

Замена на таблетите DIAPREL 80 mg со таблети со модифицирано ослободување DIAPREL MR 60 mg Една таблета DIAPREL 80 mg е еквивалентна на 30 mg на фармацевтската форма со модифицирано ослободување (на пр. Половина таблета DIAPREL MR 60 mg). Затоа, замена може да се изврши со внимателно следење на крвните тестови. Замена на друг орален антидијабетик со DIAPREL MR 60 mg

DIAPREL MR 60 mg може да се користи за замена на други орални антидијабетици.

При промена на третманот, треба да се земат предвид дозата и полуживотот на претходно користениот антидијабетик.

Општо, не е потребен преоден рок. Beе се даде почетна доза од 30 mg, која ќе се прилагоди според вредноста на глукозата во крвта, како што е опишано погоре.

Кога се менува третманот со сулфонилуреа со долг полуживот, може да потрае неколку дена без третман за да се избегне адитивен ефект на двата лека, што може да предизвика хипогликемија. Постапката за започнување на третман опишана погоре, исто така, треба да се користи кога се префрлате на третман со DIAPREL MR 60 mg или дневна почетна доза од 30 mg, проследено со постепено зголемување на дозата, во зависност од метаболичкиот одговор на пациентот.

Третман поврзан со други антидијабетици

DIAPREL MR 60 mg може да се даде во комбинација со бигуаниди, инхибитори на алфа-глукозидаза или инсулин.

Кај пациенти кои се недоволно контролирани со DIAPREL MR 60 mg, истовремена терапија со инсулин може да се започне под строг лекарски надзор.

Посебни групи постари пациенти

DIAPREL MR 60 mg треба да се дава во истите дози како и пациентите под 65-годишна возраст.

Кај пациенти со блага до умерена бубрежна инсуфициенција, истите дози може да се користат како кај пациенти со нормална бубрежна функција, со внимателно следење на пациентот. Овие податоци беа потврдени за време на клинички испитувања.

Пациенти со ризик од хипогликемија

  • неухранети или неухранети,
  • со тешки или недоволно компензирани ендокрини нарушувања (хипопитуитаризам, хипотироидизам, надбубрежна инсуфициенција),
  • по прекинување на продолжената и/или висока доза на терапија со кортикостероиди,
  • со тешка васкуларна болест (тешка коронарна срцева болест, тешка каротидна инсуфициенција, дифузно васкуларно заболување). Кај овие пациенти се препорачува да се користи минимална почетна дневна доза од 30 мг. Деца и адолесценти

Безбедноста и ефикасноста на DIAPREL MR 60 mg кај деца и адолесценти не се утврдени. Нема достапни податоци.

Контраиндикации

Овој лек е контраиндициран во случај на:

  • преосетливост на гликлазид или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1, други сулфонилуреа, сулфонамиди,
  • дијабетес тип 1,
  • прекома и дијабетична кома, дијабетична кетоацидоза,
  • сериозно оштетување на бубрезите или црниот дроб: во овој случај се препорачува употреба на инсулин,
  • третман со миконазол (види дел 4.5),
  • доење (види дел 4.6).

Предупредувања

Овој третман треба да се препорача само ако пациентите имаат редовно внесување храна (вклучително и појадок). Важно е да имаат редовно внесување на јаглени хидрати, како резултат на зголемениот ризик од хипогликемија доколку внесувањето храна е одложено, недоволно или со малку јаглени хидрати. Хипогликемија е поверојатно да се појави за време на нискокалорична диета, по подолг или интензивен физички напор, во случај на консумација на алкохол или ако се користи комбинација на хипогликемични агенси.

Хипогликемија може да се појави по администрација на сулфонилуреа (види дел 4.8).

Во некои случаи, хипогликемијата може да биде тешка и пролонгирана. Хоспитализација и администрација на гликоза може да бидат потребни неколку дена.

За да се намали ризикот од хипогликемични епизоди, потребен е внимателен избор на пациенти и употребена доза, како и обука на пациентите.

Фактори кои го зголемуваат ризикот од хипогликемија:

  • пациентот одбива или не може да соработува (особено постари пациенти),
  • неухранетост, неправилен внес на храна, изоставување оброци, периоди на гладување или промени во исхраната,
  • несовпаѓање помеѓу физички напор и внес на јаглени хидрати,
  • бубрежна инсуфициенција,
  • сериозна слабост на црниот дроб,
  • предозирање со DIAPREL MR 60 mg,
  • одредени ендокрини нарушувања: нарушувања на тироидната жлезда, хипопитуитаризам и надбубрежна инсуфициенција,
  • истовремена администрација на одредени медицински производи (види дел 4.5).

Бубрежно и хепатално оштетување: Фармакокинетиката и/или фармакодинамиката на гликлазид може да се промени кај пациенти со хепатално или тешко бубрежно оштетување. Во случај на хипогликемична епизода кај овие пациенти, постои ризик дека може да се продолжи, како резултат на што се препорачува соодветен терапевтски пристап.

Пациентот и членовите на неговото семејство треба да бидат информирани за ризикот од развој на хипогликемија, нејзините придружни симптоми (види дел 4.8), третманот и состојбите што предиспонираат за нејзин развој.

Пациентот исто така треба да биде информиран за важноста од следење на препорачаната диета, редовна програма за вежбање и важноста на редовното следење на гликозата во крвта.

Лоша контрола на шеќерот во крвта

Кај пациент кој прима антидијабетична терапија, врз гликемиската контрола може да влијае било кое од следново: кантарион (види Hypericum perforatum) (види дел 4.5), треска, траума, инфекција или хирургија. Во некои случаи, може да биде потребен инсулин.

Кај многу пациенти, ефикасноста на намалувањето на шеќерот во крвта кај оралните антидијабетици, вклучително и гликлазидот, може да се намали со текот на времето, или поради влошување на дијабетесот или намалена реакција на третманот. Овој феномен е познат како секундарна инсуфициенција и е различен од примарната инсуфициенција, што се јавува кога активната супстанција е неефикасна како третман од прва линија. Соодветно прилагодување на дозата и усогласеност со исхраната треба да се земат предвид пред да се стави пациентот во групата на оние со секундарна инсуфициенција.

Нарушувања на гликозата во крвта, вклучително и хипогликемија и хипергликемија, се пријавени кај пациенти со дијабетес кои примаат истовремени флуорохинолони, особено кај постари пациенти. Навистина, се препорачува внимателно следење на гликозата во крвта кај сите пациенти третирани истовремено со DIAPREL MR 60 mg и флуорохинолон.

Лабораториски тестови

За да се оцени контролата на гликемијата, се препорачува да се измерат вредностите на гликолизиран хемоглобин (или венска плазма гликемија под услови на гладување); Самооценувањето на гликозата во крвта исто така може да биде корисно.

Третманот со сулфонилуреа кај пациенти со недостаток на G6PD може да предизвика хемолитичка анемија. Бидејќи гликлазидот припаѓа на оваа терапевтска класа, треба да се биде претпазлив кај пациенти со дефицит на Г6ПД и треба да се земе во предвид алтернативна терапија.

DIAPREL MR 60 mg не треба да се користи кај пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, дефицит на Лапта лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза.

интеракции

Следниве лекови може да го зголемат ризикот од хипогликемија Контраиндицирана истовремена администрација

Задача

Податоците за употребата на гликлазид кај бремени жени не постојат или се ограничени (помалку од 300 резултати од бременоста), иако има некои податоци за употреба на други сулфонилуреа.

Во студии на животни, гликлазидот не покажа тератоген ефект (види дел 5.3).

Како мерка на претпазливост, се претпочита да се избегнува употреба на гликлазид за време на бременоста.

Контролата на дијабетесот треба да се изврши пред зачнувањето за да се намали ризикот од дефекти при раѓање предизвикани од неконтролиран дијабетес.

Употребата на орални антидијабетици не се препорачува за третман на дијабетес за време на бременоста, бидејќи инсулинот е лек од прва линија. Препорачливо е да се префрли од орален во третман со инсулин пред да се испланира бременост или веднаш по дијагнозата на бременоста.

Нема информации за излачување на гликлазид или неговите метаболити во мајчиното млеко. Поради ризик од неонатална хипогликемија, овој лек е контраиндициран за време на доењето. Не може да се исклучи ризик за новороденчиња/доенчиња.

плодност

Не е забележан ефект врз плодноста кај стаорци од двата пола .

Способност за управување со возила

DIAPREL MR 60 mg нема никакво или занемарливо влијание врз способноста за возење и управување со машини. Сепак, пациентите треба да бидат предупредени за симптомите на хипогликемија и треба да бидат внимателни кога возат или користат машини, особено на почетокот на третманот.

Несакани ефекти

Врз основа на искуството со гликлазид, пријавени се следниве несакани ефекти. ХИПОГЛИЦЕМИЈА

Најчестиот несакан ефект со гликлазид е хипогликемија.

Како и со другите сулфонилуреа, третманот со DIAPREL MR 60 mg може да предизвика хипогликемија ако не се следат времето на јадење и особено ако се изостават оброците. Можни симптоми на хипогликемија може да бидат: главоболка, силен глад, гадење, повраќање, замор, нарушувања на спиењето, возбуда, агресија, намалена способност за концентрација и реакција, депресија, конфузија, нарушувања на видот и говорот, афазија, тремор, пареза, сензорни нарушувања, вртоглавица, чувство на слабост, губење на самоконтрола, делириум, конвулзии, плитко дишење, брадикардија, поспаност и губење на свеста, со можност за прогресија во кома и смрт.

Покрај тоа, може да се забележат знаци на адренергична контрарегулација: потење, студена и влажна кожа, вознемиреност, тахикардија, хипертензија, палпитации, ангина пекторис и срцеви аритмии.

Симптомите обично исчезнуваат по ингестија на јаглени хидрати (шеќер); вештачки засладувачи немаат ефект. Искуството со други сулфонилуреа покажа дека хипогликемијата може да се повтори дури и ако првично преземените мерки се покажат ефикасни.

Ако хипогликемичната епизода е тешка или пролонгирана, дури и ако е привремено контролирана со ингестија на шеќер, може да биде потребно итно лекување со лекови или дури и хоспитализација.

Други несакани ефекти:

Пријавени се гастроинтестинални нарушувања, вклучувајќи болка во стомакот, гадење, повраќање, диспепсија, дијареја и запек. Овие може да се избегнат или намалат ако се даде гликлазид за време на појадокот.

Следниве несакани ефекти се пријавени поретко:

Пријавување на сомневање за несакани реакции

Предозирање со сулфонилуреа може да предизвика хипогликемија.

Умерените симптоми на хипогликемија, без губење на свеста или невролошки знаци, треба да се коригираат со внес на јаглени хидрати, прилагодување на дозата и/или модификација на исхраната. Потребен е строг надзор на пациентот се додека не биде надвор од каква било опасност.

Може да се појават сериозни хипогликемични реакции, со кома, конвулзии или други невролошки нарушувања, кои се сметаат за итни случаи кои бараат итна хоспитализација на пациентот.

Доколку се дијагностицира или постои сомневање за хипогликемична кома, се препорачува брза интравенска администрација на 50 ml концентриран раствор на гликоза (20-30%), проследено со континуирана инфузија на повеќе разреден раствор на гликоза (10%) по стапка потребна за одржување на гликоза во крвта над 1 g/l. Пациентите треба внимателно да се следат и, во зависност од клиничката состојба по овој интервал, лекарот ќе одлучи дали е потребен дополнителен мониторинг.

Поради високото врзување со плазматските протеини, дијализата нема корист кај пациентите.

Фармакодинамички својства

Фармакотерапевтска група: сулфонамиди, деривати на уреа, АТЦ-код: A10BB09 Механизам на дејство

Гликлазид, дериват на сулфонилуреа, е орален антидијабетичен лек кој се разликува од другите сродни супстанции со хетероцикличен прстен кој содржи азот (N) и ендоциклична врска.

Гликлазидот го намалува шеќерот во крвта стимулирајќи лачење на инсулин во бета клетките во панкреасните острови Лангерханс. Зголемената секреција на инсулин после јадење и лачењето на Ц-пептид опстојуваат по две години третман.

Покрај овие метаболички ефекти, гликлазидот има и хемоваскуларни својства. Фармакодинамички ефекти

Ефекти врз ослободувањето на инсулин

Кај дијабетес тип 2, гликлазидот го враќа првиот врв на секреција на инсулин како одговор на гликоза и ја зголемува втората фаза на секреција на инсулин. Како резултат на стимулација предизвикана од внес на храна или администрација на гликоза, има значително зголемување на одговорот на ослободувањето на инсулин.

Хемоваскуларни својства

Гликлазидот го инхибира процесот на микротромбоза со два механизма, кои можат да бидат вклучени во спречување на компликации од дијабетес:

  • делумна инхибиција на тромбоцитната агрегација и адхезија, со намалени маркери за активирање на тромбоцити (бета-тромбоглобулин, тромбоксан Б2),
  • акција врз фибринолитичката активност на васкуларниот ендотел, со зголемување на активноста на t-PA.

Фармакокинетски својства

Концентрациите во плазмата се зголемуваат прогресивно во текот на првите 6 часа по администрацијата, достигнувајќи постојана вредност која потоа се одржува од 6-ти до 12-ти час по администрацијата.

Интра-индивидуалните варијации се мали.

Гликлазидот целосно се апсорбира. Истовремената администрација со храна не влијае на брзината или степенот на апсорпција.

Врзувањето со плазма протеините е приближно 95%. Волуменот на дистрибуција е околу 30 литри.

Единечна дневна доза на DIAPREL MR 60 mg одржува ефективна концентрација на гликлазид во плазмата повеќе од 24 часа.

Гликлазидот претежно се метаболизира од црниот дроб и се излачува преку урината: помалку од 1% од активната супстанција се излачува непроменета во урината. Не се откриени активни метаболити во плазмата.

Полуживотот на елиминација на гликлазидот се движи од 12 до 20 часа.

Односот помеѓу администрираната доза, до 120 mg и областа под кривата на плазматската концентрација-време е линеарна.

Специјални групи на пациенти

Кај постари пациенти не се забележани клинички значајни промени во фармакокинетските параметри.

Предклинички податоци за безбедност

Неклинички податоци не откриваат посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за токсичност и генотоксичност на повторени дози. Не се извршени долгорочни студии за канцерогеност. Не се забележани тератогени промени во студии врз животни, но помала телесна тежина на фетуси е забележана кај животни со дадени дози 25 пати поголема од максималната препорачана доза кај луѓето. Во студиите на животни, плодноста и репродуктивните перформанси не биле погодени по администрацијата на гликлазид.