Дулоксетин (на пр.

висок крвен

Генерални информации

Дулоксетин е развиен од Ели Лили и е одобрен на европскиот пазар во 2004 година. Главно се продава под трговско име Цимбалта. Други имиња се Ариклејм, Јентрев, Ксеристар и Дулоксалта. Исто така, постојат различни генерики.

Дулоксетин е антидепресив од групата „селективни инхибитори на навлегувањето на серотонин и норадреналин“ (SNRI) и е одобрен за третман на депресија, генерализирани анксиозни нарушувања и болка поврзана со дијабетична невропатија. Лекот се ослободува од 18-годишна возраст. Тоа нема никакво влијание врз способноста за возење или управување со машини. Како и да е, секогаш треба да чекате додека не знаете како да реагирате на лекот. Не се познати интеракции со алкохол, но се препорачува претпазливост.

Она што е посебно за дулоксетин е дека статусот на пушење влијае на биорасположивоста на лекот. До 50% помала биорасположивост може да се најде кај пушачите. Затоа, на овие често им е потребна значително поголема доза за да се постигне истата ефикасност како непушачите.

Во споредба со другите инхибитори на навлегувањето на серотонин-норадреналин, дулоксетин има 10 пати поголем афинитет за серотонин отколку за норепинефрин (т.е. го инхибира повторното навлегување на серотонин 10 пати повеќе од оној на норадреналинот). Додека Милнаципран го блокира повторното примање на серотонин и норадреналин во иста мера, венлафаксинот има 30 пати поголем афинитет за серотонин.

Во споредба со венлафаксин (но не и со милнаципран), дулоксетин го инхибира повторното внесување на норадреналинот уште од самиот почеток и не само кога се зема поголема доза.

Индикации
  • Депресија (вклучително и спречување на релапс)
  • Генерализирано анксиозно растројство
  • Болка во дијабетична невропатија
Дозирање и примена

Потрошувачка: 1x дневно, без оглед на оброците.
Мора да се зема секој ден.

Целна доза: 60-120мг (дневно)

Дозата спомената овде се однесува на возрасни на возраст од 18 до 65 години без физички ограничувања, чиј третман е амбулантски. Во принцип, дозата мора да ја утврди индивидуално лекар. Затоа може да отстапи од информациите споменати овде.

Антидепресивите полека „лазат“. Ова значи дека најниската доза се дава на почетокот, а потоа (по неколку дена/недели) постепено се зголемува до целната доза. Ако одговорот на лекот е позитивен, внесувањето треба да се продолжи најмалку 6 месеци откако ќе се смират сите симптоми. Доколку последователно не е неопходна профилакса на повторување (внес на претпазливост за да се спречи релапс), антидепресивот може постепено да се прекине под медицински надзор.

Никогаш не менувајте ја дозата самостојно (ниту зголемувајте, ниту намалувајте), дури и ако вашата здравствена состојба е променета. Секогаш прво консултирајте се со вашиот лекар!

Фармакокинетика

максимална концентрација во плазмата: 6-10 часа

Пола живот: 8-17 часа

Биорасположивост: 32-80%

Почеток на дејството: 2-5 недели

Овие вредности треба да се сметаат за просечни вредности. Во зависност од возраста, потрошувачката на храна и комбинацијата со други лекови, овие вредности може да варираат (понекогаш силно). Биорасположивоста на дулоксетин во голема мера зависи и од статусот на пушење (намален до 50% кај пушачите).

Несакани ефекти

Многу често (повеќе од 10%):

  • гадење
  • Сува уста
  • главоболка
  • поспаност

Често (1-10%):

  • замор
  • Паѓа
  • Сексуална дисфункција (вклучително и губење на либидото)
  • Болно мокрење
  • Често мокрење
  • болка во мускулите
  • Мускулни грчеви
  • пот
  • осип на кожата
  • чешање
  • запек
  • дијареја
  • болки во стомакот
  • Повраќај
  • Варење
  • Подуеност во стомакот
  • Болки во грлото
  • зевање
  • Зголемување на крвниот притисок
  • руменило
  • Палпитации
  • Тинитус
  • Заматен вид
  • вртоглавица
  • летаргија
  • Тремор (тремор)
  • Непријатност во кожата (на пр. Пецкање, вкочанетост, итн.)
  • нарушувања на спиењето
  • вознемиреност
  • Немир
  • Абнормални соништа
  • Губење на тежина
  • Намален апетит

Повремено (0,1-1%):

Ретки (0,01-0,1%):

  • Симптоми во менопауза
  • Проток на млеко без бременост/доење
  • Промени во вредностите на крвта (хиперпролактинемија, зголемено ниво на холестерол во крвта, хипонатремија)
  • Абнормален мирис на урина
  • Спазам на мускулите за џвакање
  • Воспаление на слузницата на устата
  • Лош здив
  • Ректално крварење
  • Зелена Starвезда
  • Дехидратација
  • Недостаток на тироидни хормони (хипотироидизам)
  • Алергиски реакции на имунолошкиот систем
  • Реакција на преосетливост
  • манија
  • Халуцинации
  • агресија
  • Бес
  • Напади
  • СИАДА
  • Серотонински синдром
  • Психомоторен немир
  • Жолтица
  • Инсуфициенција на црниот дроб
  • Ангиоедем
  • Синдром на Стивенс-Johnонсон

Понатаму (многу ретки несакани ефекти/изолирани случаи/фреквенција непозната):

  • Цревни воспаленија
  • Симптоми на повлекување
  • Зголемен ризик од фрактури

Луѓето со депресија и/или анксиозни нарушувања честопати автоматски претпоставуваат дека ги имаат сите и/или најтешките несакани ефекти. Оваа претпоставка е објективно неоснована. Типично, повеќето (не сите) од непожелните ефекти се трошат или исчезнуваат со текот на времето. Меѓутоа, ако има сериозни компликации, мора да се консултира лекар.

Контраиндикации и интеракции

Пред да земате лекови, секогаш прашајте го вашиот лекар или фармацевт за несакани ефекти, контраиндикации (контраиндикации) и интеракции со други (дури и без рецепт) лекови.

Не смеете да земате дулоксетин:

  • Ако сте алергични на која било состојка во вашиот препарат за дулоксетин.
  • Ако земате МАОИ во исто време или сте ги земале во изминатите 14 дена. Овие вклучуваат селегилин (кој се користи за лекување на Паркинсонова болест), моклобемид или транлилципромин (кој се користи за лекување на депресија) и линезолид (антибиотик кој се користи за лекување на најсериозни, комплицирани инфекции).
  • Ако имате заболување на црниот дроб.
  • Ако имате сериозно заболување на бубрезите.
  • Ако имате нерегулиран висок крвен притисок.
  • Ако земате флувоксамин (антидепресив/SSRI).
  • Ако земате антибиотици (ципрофлоксацин или еноксацин).

Треба да се внимава кога се зема дулоксетин ...

  • Ако имате или некогаш сте имале напади (епилепсија).
  • Ако имате или сте страдале од манија или биполарно растројство (ментално заболување кое може да се манифестира или како да се чувствувате радосно или како наизменично од елазија и депресија).
  • Ако имате проблеми со очите, како што се одредени видови на глауком (зголемен притисок во окото).
  • Ако имате тенденција за модринки и/или премногу крварење.
  • Ако сте помлади од 18 години.
  • Ако имате проблеми со срцето или висок крвен притисок.
  • Ако имате зголемен ризик од ниско ниво на натриум во крвта (на пр., Ако земате диуретици или таблети со вода, особено ако сте постари).

Дулоксетин треба да се користи со претпазливост со следниве лекови:

  • Лекови кои ја разредуваат крвта (антикоагуланси) и/или лекови за кои се знае дека го зголемуваат времето на крварење или влијаат на функцијата на тромбоцитите (на пр. Ацетилсалицилна киселина, нестероидни антиинфламаторни лекови).
  • Бензодијазепини
  • Морфиномиметика
  • Антипсихотици/невролептици
  • фенобарбитал
  • Седативни антихистаминици
  • Активни состојки кои влијаат на невротрансмитерот серотонин како што се триптани (против мигрена), трамадол (ослободувачи на болка), триптофан, литиум, лиензолид (антибиотик), други антидепресиви итн.

Оваа листа одговара на моментално достапните информации, но понатамошните интеракции и контраиндикации не можат да се исклучат! Осигурете се да разговарате со вашиот лекар за постоечките болести и промените во вашите лекови (исто така важи и за препарати без рецепт), дури и ако не се дадени информации на оваа листа.

Предозирање

Максималната препорачана дневна доза на дулоксетин е 120 mg, но може да се надмине во индивидуални случаи со медицински надзор. Следниве симптоми се можни со предозирање:

  • Епилептични напади
  • кома
  • Серотонински синдром
  • Тркачко срце
  • Повраќај
  • поспаност
  • Итн.

Не е познат специфичен противотров (противотров) на дулоксетин. Контрамерките може да се преземат само ориентирани кон симптоми (снабдување со кислород, гастрична лаважа, употреба на активен јаглен, следење на срцевите функции, итн.).

Во случај на сериозни предозирање или сериозни симптоми, контактирајте го вашиот лекар или, доколку е потребно, службите за итни случаи.

Информациите споменати овде се ограничени на дулоксетин. Во случај на мешана потрошувачка со други супстанции - дури и ако се земени во количина пропишана од лекар - може да се применат други вредности.

Бременост и доење

Нема доволно податоци за употребата на дулоксетин кај бремени жени. Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат.

По земањето на дулоксетин или други СНРИ на крајот од бременоста, кај некои новороденчиња се појавија следниве симптоми на повлекување: нарушувања во исхраната и спиењето, тешкотии при дишењето, синкава промена на бојата на кожата, прекинато дишење, напади, температурни флуктуации, премногу ниски нивоа на шеќер во крвта, треперења, абнормална мускулна напнатост, зголемена подготвеност за рефлекс, Повраќање, абнормална раздразливост, напнатост, летаргија, поспаност и продолжено плачење.

Изложеноста на СНРИ во доцната бременост може да го зголеми ризикот од постојана пулмонална хипертензија кај новороденото (ППХН). Тековните откритија исто така сугерираат дека земањето СНРИ во текот на вториот или третиот триместар од бременоста може да го зголеми ризикот од прееклампсија (висок крвен притисок за време на бременост или пуерпериум). Понатаму, изложеноста на СНРИ непосредно пред раѓањето може да го зголеми ризикот од крварење после породувањето.

Дулоксетин се излачува во мајчиното млеко. Количината проголтана од новороденче на кг телесна тежина е околу 0,14% од дозата земена од мајката. Бидејќи нема информации за толерантноста на дулоксетин кај доенчиња и деца, не се препорачува употреба на дулоксетин за време на доењето.

Студии

во споредба со Плацебо: Над 3000 лица со лесна до умерена депресија учествувале во претходно објавените двојно слепи студии во кои дулоксетин бил тестиран против плацебо. Неколку студии споредувале 60 mg дневна доза на дулоксетин со плацебо за 9 недели. Според различни скали, поголемиот дел од овие студии откриле значителен антидепресивен ефект во споредба со плацебо. Еден пример е студија спроведена на 267 лица во која 65% од третираните одговориле на дулоксетин, но само 42% на плацебо. На крајот од студијата, бројот на поени на скалата Хамилтон за депресија се намали за 10,5 поени за дулоксетин, но само за 8,3 поени за плацебо.

Во неколку студии, исто така, беа евидентирани придружните симптоми на болка (на пример, болки во грбот, главоболка, болка во рамото); Во некои случаи, дулоксетин покажа јасен аналгетски ефект, но не секогаш значителна антидепресивна активност.

Во подолга студија, на 278 лица кои реагирале на дневна доза од 60 mg, им бил даден лек или плацебо двојно слепа за 6 месеци. Релапси се случија значително подоцна за време на активниот третман и беа пронајдени понатамошни предности (на пример, во однос на квалитетот на животот).

во споредба со Пароксетин: Други студии покажаа дека дулоксетинот е малку супериорен во однос на другите антидепресиви, особено пароксетинот. Во овие, сепак, долоксетин се дозираше повисоко.

Две двојно слепи студии со идентични протоколи вклучија вкупно 759 лица со депресија; третманот се спроведуваше во групи со приближно иста големина со дулоксетин (едната група со 80 мг на ден, другата со 120 мг на ден), пароксетин (20 мг на ден) или плацебо. После 8 недели, само оние кои одговориле јасно на третманот, продолжиле со третманот уште 6 месеци. Резултатите од една од овие студии (со 392 учесници) покажуваат колку е несигурен доказот за антидепресивна ефикасност: По почетната фаза од 8 недели, вредноста на Хамилтон не се намали значително повеќе во која било група третирана „активно“ отколку во плацебо групата. Дури кога бројките беа интерполирани во текот на целите 8 недели (повторени мерки со мешани ефекти), двете групи на дулоксетин постигнаа значително подобар резултат. Околу три четвртини од учесниците од сите групи беа прифатени во фаза на продолжение. Во следните 6 месеци немаше значителни разлики помеѓу групите во однос на релапсите; И во плацебо групата, терапевтскиот успех на акутната фаза се одржува на 84%.

Студија од нордискиот центар Кохран: Нордискиот центар Кохран е финансиран од данската држава и законски му е забрането да прифаќа средства од фармацевтската индустрија. Ова е да се гарантира најголема можна независност. До јуни 2019 година, центарот процени 522 објавени студии контролирани со плацебо за антидепресиви воопшто. Ова се клинички студии во кои учествувале вкупно 116.477 лица во депресија. Покрај тоа, центарот консултираше 19 необјавени клинички студии од фармацевтската индустрија. Со други зборови, студии што фармацевтските компании не сакаа да ги објават, но мораа да бидат доставени до властите кога се аплицира лекот. Истражувачите откриле дека антидепресивите се само малку подобри од плацебо. Ова е разлика од само 1,97 поени на скала од 52 поени.

Забележете дека овие студии не даваат никакви информации за ефективноста во одделни случаи.

Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи. Овој лек бара рецепт. Внесувањето мора да го следи лекар.