Ефект на ситаглиптин, области на примена; Несакани ефекти

Што е ситаглиптин?

Ситаглиптин е лек од групата глиптин, кои обично се нарекуваат инхибитори на DPP4.

Активните супстанции од класата DPP4 го блокираат ензимот со кој GLP-1 нормално се распаѓа за многу кратко време. Ова го продолжува ефектот на сопствениот GLP-1 во организмот.

Ситаглиптин се користи во третманот на дијабетес тип 2, кој често се нарекува неинсулин-зависен дијабетес. За разлика од дијабетес тип 1, телото сè уште може да произведува самиот инсулин, но ефектот на хормонот се намалува преку различни механизми.

Во овој контекст, честопати се зборува за отпорност на инсулин. Ситаглиптин и други глиптини, како што се линаглиптин, саксаглитин и вилдаглиптин, го кршат овој циклус и ги зголемуваат ефектите повторно, со што се намалуваат нивоата на шеќер во крвта.

Сепак, бидејќи само сопствениот GLP-1 во организмот е зајакнат во својот ефект, ризикот од хипогликемија е значително намален во споредба со препаратите за инсулин и практично не постои.

Која е целта на оваа дрога?

Ситаглиптин се користи за терапија со лекови од дијабетес мелитус тип 2. Неговите одобрени области на примена вклучуваат:

Монотерапија за дијабетес со нетолеранција на метформин
Во комбинација со метформин, ако само ова не го намалува шеќерот во крвта доволно
Во комбинација со сулфонилуреа во случај на нетолеранција на метформин, доколку сулфонилуреата не го намали доволно шеќерот во крвта
Во комбинација со пиоглитазон во случај на нетолеранција на метформин, кога пиоглитазонот не го намалува шеќерот во крвта доволно
Како тројна орална терапија со метформин и сулфонилуреа
Како тројна орална терапија со метформин и пиоглитазон
Во комбинација со инсулин

Ситаглиптин се продава во форма на филм-обложени таблети.

Генерал

Презиме	Ситаглиптин
други имиња	(Р) -3-Амино-1-4- (2,4,5-трифлуорофенил) бутан-1-еден
Молекуларна формула	C16H15F6N5O
Класа на лекови	Антидијабетични лекови, инхибитори на дипептидил пептидаза 4

Начин на дејствување

Вака работи ситаглиптин

Ситаглиптин е глиптин и се користи за орална терапија со дијабетес кај дијабетес мелитус тип 2. Глиптините го блокираат ензимот DPP4, кој е одговорен за распаѓање на GLP-1 во телото.

Поради оваа причина, глиптините се познати и како инхибитори на DPP4. GLP-1 е многу важен протеин во човечкото тело затоа што автоматски се произведува од Л-клетките на тенкото и дебелото црево по оброкот.

Количината формирана зависи од содржината на глукоза во прехранбената пулпа. Во својата функција, GLP-1 го зголемува лачењето на инсулин од панкреасот, го одложува празнењето на желудникот така што се обезбедува разумно долго време на варење, го намалува производството на глукагон и предизвикува чувство на ситост.

Ефектите од GLP-1 обично не траат подолго од максимум неколку минути, бидејќи се разложува со DPP4 за многу кратко време. Ситаглиптин и други глиптини го блокираат овој ензим и на тој начин го продолжуваат ефектот на сопствениот GLP-1 во организмот, што предизвикува посилен ефект на намалување на шеќерот во крвта.

Позитивните несакани ефекти се однесуваат на побрзо чувство на ситост, што долгорочно може да се поврзе со губење на тежината, што е пожелно за многу дијабетичари. Со слабеење, ефектот на инсулинот исто така се подобрува и шеќерот во крвта се контролира подобро.

Поради долгиот полуживот на ситаглиптин, тој треба да се администрира само еднаш на ден. Ефектот потоа трае цел ден. Комбинирани препарати со метформин се исклучок.

Метформин обично се зема два пати на ден. Заради едноставност, дозата на ситаглиптин кај таквите лекови се преполовува и се зема една доза навечер и една наутро, што значи дека пациентот треба да земе само една таблета наместо две. Ова го олеснува користењето и обезбедува поголемо задоволство од пациентот.

Комбинацијата со метформин, но исто така и со сулфонилуреа, пиоглитазон или инсулин го зголемува дејството на ситаглиптин и предизвикува посилно намалување на шеќерот во крвта отколку монотерапија со оваа активна состојка.

Навлегување, распаѓање и екскреција на ситаглиптин

Ситаглиптин се апсорбира заедно со други компоненти на храна и лекови во тенкото црево и преку порталната вена стигнува до црниот дроб. Оттаму, активната состојка се дистрибуира низ целото тело и го достигнува максималното ниво на плазма по околу четири часа.

Биорасположивоста е пресметана дека е 89% и затоа е релативно висока. Врзувањето со плазма протеините е релативно мало. Затоа не се очекуваат никакви интеракции со лекови кои имаат високо врзување со протеини.

После полуживот од околу дванаесет часа, најголемиот дел од ситаглиптин се излачува непроменет преку бубрезите. Само мал дел се метаболизира преку хепатални ензими.

Ин-витро студиите покажаа дека главно CYP3A4 и CYP2C8 се вклучени во распаѓањето. Поради оваа причина, потребно е прилагодување на дозата во случај на бубрежна инсуфициенција.

области за апликација

Кога се користи ситаглиптин?

Ситаглиптин главно се користи во комбинација со метформин за терапија со лекови од дијабетес мелитус тип 2. Во случај на нетолеранција на метформин, може да се администрира самостојно или со други антидијабетични лекови за да се обезбеди соодветна контрола на шеќерот во крвта.

Поради нискиот ризик од интеракција, ситаглиптинот често се комбинира со други антидијабетични лекови, а на пазарот има и бројни комбинирани препарати.

Обично се користи за цел живот, бидејќи основниот дијабетес е неизлечив и бара постојан третман.

Бидејќи дијабетесот е особено поврзан со кардиоваскуларни заболувања, ситаглиптин беше тестиран за кардиоваскуларен ризик за да се идентификуваат несаканите несакани ефекти во оваа област.

Покажа кардиоваскуларен неутрален ефект со мала тенденција да има позитивно влијание врз болести на кардиоваскуларниот систем.

Овој корисен ефект овозможува да се користи кај дијабетес мелитус тип 2 со истовремен висок крвен притисок, срцева инсуфициенција, срцев удар или мозочен удар или други васкуларни болести.

Точна апликација

Така се користи ситаглиптин

Таблетите обложени со ситаглиптин се земаат еднаш дневно со или без храна. Може да се земе наутро или навечер. Комбинирани препарати со метформин се исклучок, во кој дозата на ситаглиптин е поделена на две индивидуални дози.

Ова нема негативно влијание врз дејството на ситаглиптин, но му го олеснува користењето на пациентот, бидејќи треба да се земе само една, наместо две таблети.

Лекови

Кои лекови содржат активна состојка ситаглиптин?

Примери на лекови кои содржат ситаглиптин се:

Umанумет
Јанувија
Стеглујан
Велметија
Кселевија

Трговски имиња

Монопрепарати

Лековите кои содржат ситаглиптин како единствена активна состојка вклучуваат:

Јанувија
Тесавел
Кселевија

Подготовки за комбинација

Efficib (во комбинација со метформин)
Janumet (во комбинација со метформин)
Велметија (во комбинација со метформин)

Не сите лекови што содржат ситаглиптин во списокот се достапни со исто име во секоја земја. Бидејќи патентот за активната состојка сè уште не е истечен, сè уште нема производи од производители на генерички производи.

Индикации

Ситаглиптин се користи како монотерапија, или во комбинација со/без метформин, со/без сулфонилуреа, со/без глитазон и со/без инсулин за третман на лекови на дијабетес мелитус тип 2. Тоа беше првата активна состојка од класата глиптин за која официјално беше одобрен овој вид комбинирана терапија.

Контраиндикации

Кога не треба да се користи ситаглиптин?

Ситаглиптин не треба да се зема ако се знае дека сте преосетливи на активната состојка или на други глиптини. Ситаглиптин исто така не треба да се користи ако сте преосетливи на ексципиенсите содржани во таблетата.

Третман на дијабетес тип 1 и дијабетична кетоацидоза не се препорачува. За време на бременоста или ако планирате да забремените, мора да разговарате со вашиот лекар, бидејќи нема искуство со ситаглиптин за време на бременоста.

Исто така, не е познато дали ситаглиптин се излачува во мајчиното млеко. Како резултат, ситаглиптин не треба да се користи за време на доењето и треба да се замени со лекови со добро искуство во оваа одредена фаза од животот.

Што треба да гледам за бременост и доење?

Ситаглиптин е релативно нов лек. Податоците достапни за употребата во бременоста се многу ограничени и не можат да се препорачаат во овој момент од безбедносни причини.

Во случај на планирана или непланирана бременост, треба да се побара лекар што е можно поскоро за терапија со ситаглиптин. Досега не е познато зголемен ризик од малформации.

Активната состојка исто така не треба да се користи за време на доењето, бидејќи не е познато дали ситаглиптин се излачува во мајчиното млеко и предизвикува фармаколошки ефект или несакани ефекти кај детето.

Што да се разгледа кај децата?

Употребата на ситаглиптин е ограничена на деца и адолесценти над 18 години. Ситаглиптин не е одобрен кај лица под 18 години и нема да биде ефикасен на возраст од 10-17 години.

Нема искуство за нејзината ефикасност кај лица под 10-годишна возраст, поради што исто така не се користи во оваа возрасна група.

Ризици и несакани ефекти

Кои се несаканите ефекти на ситаглиптин?

Како и секоја дрога, ситаглиптин може да предизвика несакани ефекти.

Многу чести несакани ефекти:

Многу честиот несакан ефект на терапијата со ситаглиптин е прекумерно намалување на шеќерот во крвта. Таквото прекумерно намалување на шеќерот во крвта се појавува со симптоми како што се;

вртоглавица
зголемено потење
трнење
Визуелни нарушувања
Тешкотии при одење
зголемено чувство на глад
Трепери
нервоза

Чести несакани ефекти:

Чести непожелни несакани ефекти на ситаглиптин, особено кога се комбинираат со метформин, вклучуваат низок шеќер во крвта и гастроинтестинални несакани ефекти како што се гасови, гадење и повраќање.

Комбинацијата со сулфонилуреа честопати предизвикува премногу опаѓање на нивото на шеќер во крвта и може да доведе до типични симптоми.

Запек е вообичаено пријавено со тројна терапија со ситаглиптин со метформин и сулфонилуреа.
Во врска со глитазон (пиоглитазон), исто така, може да се појават ниски нивоа на шеќер во крвта. Забележано е и зголемено отекување на нозете.

Невообичаени несакани ефекти:

Повремени несакани ефекти вклучуваат губење на апетит и придружено губење на тежината, особено на почетокот на третманот, но исто така и болки во стомакот, дијареја или запек. Повремено, имаше поплаки за зголемен умор со употреба на ситаглиптин.

Повремени запек и сувост на устата се пријавени во комбинација со инсулин. Истовремена употреба на ситаглиптин со други орални антидијабетични лекови може да ја зголеми вртоглавицата.

Многу ретки несакани ефекти:

Во многу ретки случаи ситаглиптин може да го намали бројот на тромбоцити (тромбоцити) во крвта. Се препорачува редовно следење како дел од долготрајната проверка на шеќерот во крвта.

Интеракции

Какви интеракции покажува ситаглиптин?

Речиси непроменетата екскреција на ситаглиптин преку бубрезите предизвикува низок потенцијал за интеракција со други лекови преку хепатални ензими. Само мали количини се разложуваат преку CYP3A4 и CYP2C8. Сепак, прилагодување на дозата е потребно при тешко бубрежно оштетување.

Од gfr помалку од 45 ml/min, дозата на ситаглиптин мора да се прилагоди на соодветната функција на бубрезите. Во присуство на сериозно ренално оштетување, исто така може да биде потребно прилагодување на дозата ако се администрираат силни инхибитори на CYP3A4.

Таквите моќни инхибитори вклучуваат антифунгални лекови (кетоконазол и итраконазол), одредени лекови против хив, како што е ритонавир, и макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин и телитромицин).

Истовремена администрација на ситаглиптин со метформин не ја менува фармакокинетиката на лекот во споредба со еднаш дневно. Ситаглиптин се транспортира преку п-гликопротеин, транспортен протеин кој може да биде блокиран од други лекови. Ова вклучува, на пример, циклоспорин (имуносупресив).

Истовремената употреба на циклоспорин со ситаглиптин доведува до зголемување на активните нивоа на ситаглиптин за приближно 29% и неговите максимални нивоа во плазмата за 68%. Сепак, овие промени немаат практичен ефект врз терапијата.

Потребно е внимателно следење на нивото на дигоксин кај пациенти со познат ризик од токсичност на дигоксин (срцев гликозид) бидејќи ситаглиптин може да го зголеми нивото на дигоксин.

Важни упатства

Што треба да се земе предвид при земање на ситаглиптин?

Вообичаената доза на ситаглиптин е 100 mg еднаш на ден. Оваа доза се одржува дури и кога се комбинира со метформин, сулфонилуреа и пиоглитазон.

Ако сте имале тешка хипогликемија или сте имале историја на тешка хипогликемија, дозата на ситаглиптин исто така може да се намали за да се намали ризикот од овие несакани ефекти.

Доколку се заборави доза на ситаглиптин, дозата треба да се земе што е можно поскоро. Сепак, треба да се избегнува двојно внесување.

Посебна претпазливост е потребна кај пациенти со оштетена бубрежна функција, бидејќи екскрецијата може да се намали тука. Ова може да ги зголеми ефектите на ситаглиптин.

Дозата треба да се прилагоди од gfr помалку од 45 ml/min (50 mg на ден), од бубрежна функција помала од 15 ml/min, ситаглиптин се дозира на 25 mg на ден.

Лесното до умерено оштетување на црниот дроб не влијае на дозата на ситаглиптин. Дури и тешката дисфункција на црниот дроб се чини дека нема никакво влијание врз дозата на ситаглиптин, бидејќи поголемиот дел од активната супстанција се елиминира бубрежно.

Во однос на возраста, нема потреба да се прилагодува дозата се додека бубрежната функција не е нарушена.

Прописи за издавање

Како да добиете лекови за ситаглиптин

Лековите што содржат ситаглиптин се предмет на рецепт. Тие можат да се добијат од аптека како што е пропишано од лекар.

Дозите 25 mg, 50 mg и 100 mg се комерцијално достапни за да може да се реагира на различните прилагодувања на дозата во случај на нарушена функција на бубрезите. Комбинираните препарати со метформин исто така подлежат на побарувања на рецепт.

приказна

Колку време е познат ситаглиптин?

Ситаглиптин беше одобрен од американските здравствени власти во 2005 година само како монотерапија, или во комбинација со метформин или глитазони. Ова беше проследено со одобрување во Европа за истата индикација во 2007 година и во 2008 година за нетолеранција на метформин на сулфонилуреа.

Ситаглиптин беше првата активна состојка од групата на инхибитори на DPP4 („прв во класа“). Долго време тоа беше исто така единствената активна состојка во оваа класа која беше одобрена и како монотерапија и во форма на тројна комбинација со/без инсулин.

Предупредувања за известување

Предупредувања и мерки на претпазливост

Следниве мерки на предупредување и претпазливост се применуваат на сите лекови што содржат ситаглиптин, без оглед дали се тоа монопрепарати или комбинирани препарати:

Историјат на дијабетична кетоацидоза
Дијабетес мелитус тип 1
Панкреатит во минатото
Позната преосетливост на ситаглиптин или други глиптини
Комбинација со други лекови кои го намалуваат шеќерот во крвта
Бубрежни нарушувања со оштетен gfr
бременост
Лактација
Деца и млади под 18-годишна возраст
Познат ризик од хипогликемија