Ефект на валпроична киселина, области на примена, несакани ефекти - NetDoktor
Бенџамин Кланер-Енгелшофен е хонорарен писател во медицинскиот оддел НетДоктор. Студирал биохемија и фармација во Минхен и Кембриџ/Бостон (САД) и рано забележал дека особено ужива во интерфејсот помеѓу медицината и науката. Затоа тој продолжил да студира медицина за луѓе.
Активната супстанција Валпроична киселина се користи за лекување на епилепсија и напади и за стабилизирање на расположението кај биполарно растројство. Покрај тоа, поради неговиот широк спектар на активност, се изучува и за третман на други болести како што се наследни болести, ХИВ и рак. Овде можете да прочитате сè што треба да знаете за ефектите и употребата на валпроична киселина, несакани ефекти и интеракции.
Вака работи валпроичната киселина
Во човечкиот мозок, нервните клетки (неврони) комуницираат едни со други со ослободување на гласнички супстанции (невротрансмитери) кои се согледуваат од соседните нервни клетки преку одредени точки на приклучување (рецептори). Овој пренос на сигнал преку невротрансмитери може да ја возбуди или инхибира следната нервна клетка - во зависност од видот на невротрансмитерот и видот на рецепторот. Глутаминската киселина, на пример, е возбудлив ("возбудлив") невротрансмитер, ГАБА (гама-аминобутирна киселина) инхибиторски ("инхибиторен") невротрансмитер во мозокот.
Кај луѓето со епилепсија и напади, нервните клетки во целиот мозок или само во одредени области на мозокот се премногу возбудливи. Тие развиваат масивни сигнални бранови на возбуда - или спонтано или поради одредени активирачи. Ова може да предизвика класични симптоми на епилепсија: грчеви со напнати или брзо движечки (грчеви) мускули и/или губење на свеста.
Активните состојки како што е валпроична киселина од една страна ги инхибираат возбудливите ефекти на невротрансмитерот и истовремено го зголемуваат ефектот на инхибиторната гласничка супстанција ГАБА. Овој депресивен ефект на валпроична киселина, исто така, објаснува зошто може да ги намали маничните фази кај пациенти со биполарно растројство.
Навлегување, распаѓање и излачување на валпроична киселина
По ингестијата, валпроичната киселина се апсорбира во цревата и до мозокот стигнува преку крвотокот, каде што ја преминува крвно-мозочната бариера без никакви проблеми. Концентрацијата на валпроична киселина во мозокот достигнува околу десет проценти од концентрацијата во крвта.
Активната состојка се распаѓа во црниот дроб во многу различни метаболички производи, од кои некои исто така можат да бидат ефикасни против напади. Овие главно се излачуваат преку урината. Околу дванаесет до 16 часа по ингестијата, концентрацијата на активната состојка во крвта повторно е преполовена.
Кога се користи валпроична киселина?
Активната состојка валпроична киселина се користи за лекување на многу форми на епилепсија. Овие вклучуваат, на пример:
- генерализирани напади во форма на отсуства (мали напади со мала пауза во свеста)
- генерализирани напади во форма на тонично-клонични напади (напади на гранд мал со губење на свеста, пад, грчеви и грчеви на мускулни групи)
- делумни напади од сложена природа со нарушена свест
Валпроична киселина може да се користи заедно со други активни состојки во други форми на епилепсија.
Валпроична киселина е исто така одобрена за третман на манични епизоди кај биполарно растројство кога активната состојка литиум не се толерира или не може да се користи од други причини. Активната состојка може да се земе и за да се спречат епизоди на манијакажа.
Валпроична киселина обично се користи подолг временски период, но може да се користи и за краткорочен третман во манични фази.
Така се користи валпроична киселина
Валпроична киселина и нејзината сол растворлива во натриум или калциум сол (честопати само наречена „валпроат“) се нудат како таблети, таблети со таблети со продолжено ослободување (таблети со продолжено ослободување), гастро-отпорни таблети и како раствори за орална употреба и за инјектирање.
Долготрајниот третман со валпроична киселина најчесто се спроведува со употреба на орални дозирани форми, со орален раствор резервиран за деца под шест години и пациенти со нарушувања при голтање. Третманот започнува со мала доза, која постепено се зголемува за неколку недели. Вообичаени дози за возрасни се 1000-1800 милиграми валпроична киселина (еквивалентно на околу 1200 до 2100 милиграми натриум валпроат). Вкупната дневна доза треба да се подели на две до четири индивидуални дози, во зависност од индивидуалната подносливост, по консултација со лекарот. Активната состојка треба да се зема на празен стомак со чаша вода околу еден час пред оброците.
Какви несакани ефекти има валпроична киселина?
Најчестиот несакан ефект е зголемување на концентрацијата на амонијак во крвта. Самостојно, ова зголемување не предизвикува загриженост, но високите нивоа на амонијак можат да предизвикаат симптоми како што се повраќање, нарушена координација на движењето, нарушена свест, низок крвен притисок и зголемена тенденција за напади. Доколку се појават такви симптоми, треба да се прекине терапијата со валпроична киселина или да се намали дозата (по консултација со лекар). Еден до десет проценти од пациентите, исто така, доживуваат несакани ефекти од валпроична киселина, како што се намалување на тромбоцитите во крвта (како резултат на намалено формирање во коскената срцевина), неправилен менструален циклус, треперење на рацете, абнормални сензации, главоболки, замор, истенчување на косата, опаѓање на косата, зголемен или намален апетит и зголемување или намалување на телесната тежина.
Што треба да се земе предвид при земање валпроична киселина?
Лековите што содржат активна супстанција валпроична киселина може да се користат за лекување на деца од три години (во исклучителни случаи исто така подолу), кај адолесценти, возрасни и постари лица.
Комбинацијата со други лекови може да ја намали или зголеми концентрацијата на валпроична киселина во организмот. На пример, активните состојки како што се мефлокин (анти-маларијален агенс) и карбапенеми (антибиотици) можат да го намалат нивото на валпроична киселина во телото. Други активни состојки го зголемуваат, вклучувајќи анти-епилептични агенси (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, фелбамат), инхибитори на гастрична киселина (циметидин), одредени антибиотици (еритромицин, рифампицин) и антидепресив флуоксетин.
Спротивно на тоа, валпроичната киселина исто така може да влијае на влијанието на другите активни супстанции. На пример, тоа делумно го зголемува дејството на другите анти-епилептични лекови, поради што комбинираниот третман треба да го спроведува искусен лекар. Валпроична киселина исто така може да го зголеми дејството на антикоагуланси и со тоа тенденцијата за крварење.
Валпроична киселина може потенцијално да го оштети црниот дроб. Функцијата на црниот дроб треба да се провери пред и за време на третманот, за да може брзо да се реагира доколку е потребно. Во случај на дисфункција на црниот дроб, лекарот внимателно ќе одлучи дали да го користи.
Бидејќи валпроичната киселина е тератогена, бремените жени и доилките не смеат да се третираат со валпроична киселина. Покрај тоа, секогаш треба да се користи соодветна контрацепција за време на третманот со валпроична киселина.
Како да набавите лекови кои содржат валпроична киселина
Валпроична киселина е достапна само на рецепт во која било доза и форма на администрација, т.е. достапна само по презентација на лекарски рецепт во аптека.
Од кога е позната валпроична киселина?
Валпроична киселина за првпат е направена од хемичарот Беверли Бартон во 1881 година. Бидејќи киселината е многу погодна за растворање на супстанции нерастворливи во вода, таа често се користеше во хемијата. Дури во 1962 година, францускиот научник Пјер Ејмард забележал за време на истрагата на растителните состојки дека спазмолитичкото дејство на растителните екстракти не се должи на состојките, туку на растворувачот на валпроична киселина. Валпроична киселина беше одобрена како анти-епилепсија во Франција уште во 1967 година. Бидејќи активната состојка веќе не е заштитена со патент, многу фармацевтски производители сега нудат препарати кои содржат активна состојка Валпроична киселина во.