ФармаВики - Апремиласт

Апремиласт е активна состојка од групата инхибитори на PDE4, која се користи како агенс од втора линија за третман на псоријаза на плаки и активен псоријатичен артритис. Антивоспалителните ефекти врз кожата и зглобовите се засноваат на инхибиција на ензимот фосфодиестераза-4, што доведува до зголемување на интрацелуларниот cAMP. Резултатот е намалено формирање и ослободување на воспалителни медијатори од воспалителни клетки. Третманот започнува постепено, а таблетите се земаат двапати на ден, без оглед на оброците. Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат дијареја, гадење и главоболка. Употребата на апремиласт може да биде поврзана со депресивно расположение и губење на тежината.

Апремиласт е достапен во форма на филм-обложени таблети (Otezla®). Тој беше одобрен во САД во 2014 година и во Швајцарија и ЕУ во 2015 година.

Структура и својства

Апремиласт (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 g/mol) е дериват на диоксоизоиндол ацетамид.

апремиласт

Апремиласт (ATC L04AA32) има имуномодулирачки и антиинфламаторни својства. Ефектите се базираат на инхибиција на фосфодиестераза-4 (PDE-4) во воспалителните клетки, што доведува до зголемување на интрацелуларниот cAMP. Ова резултира во намалено формирање на воспалителни медијатори како што се TNF-алфа, IL-17 и IL-13, како и зголемено формирање на антиинфламаторни медијатори како што е IL-10.

Индикации

  • Псоријаза од умерена до тешка плоча (втор избор)
  • Активен псоријатичен артритис (втор избор)
дозирање

Според специјалистичките информации. Третманот започнува постепено. Една таблета се зема двапати на ден, без оглед на оброците. Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите, дозата мора да се намали на една таблета еднаш на ден.

Контраиндикации

  • Преосетливост
  • бременост

Целосните мерки на претпазливост може да се најдат во информативниот лист за лекови.

Апремиластот екстензивно се метаболизира и од патиштата со кои се посредува CYP и не-CYP. Интеракции со лекови се можни со индуктори на CYP. Нема клинички релевантни интеракции со CYP инхибитори, орални контрацептиви и метотрексат.

Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат дијареја, гадење и главоболка. Употребата на апремиласт може да биде поврзана со депресивно расположение и губење на тежината.

литература

  • Информации за фармацевтски производи (CH, САД)
  • Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. Нови случувања во управувањето со псоријаза и псоријатичен артритис: фокус на апремиласт. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Пабмед
  • Papp K. et al. Ефикасност на апремиласт во третманот на умерена до тешка псоријаза: рандомизирано контролирано испитување. Лансет, 2012, 380 (9843), 738-46 Пабмед
  • Шафер П.Х., Ден Р.М. Нови системски лекови за псоријаза: механизам на дејство на апремиласт, специфичен инхибитор на PDE4. Ј Ам Акад Дерматол, 2013, 68 (6), 1041-2 Пабмед
  • Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: нов инхибитор на PDE4 во третманот на автоимуни и воспалителни болести. Има и мускулен скелет, 2010, 2 (5), 271-8 Пабмед
  • Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast како третман за псоријаза. Експертско мислење Фармакотер, 2012, 13 (12), 1761-70 Пабмед
автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Понатамошна информација

  • Прикажи производи (Швајцарија)

Совети преку Интернет

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!