ФармаВики - Трансдермални закрпи

Трансдермалните лепенки се флексибилни и тенки фармацевтски препарати кои се залепени на кожата. Тие континуирано ги ослободуваат активните состојки што ги содржат преку кожата бариера во крвотокот и ги извршуваат своите ефекти системски. Ефектот се јавува со одредено време, поради што се наменети за трајна, а не за акутна терапија. Типични активни состојки кои се администрираат трансдермално се фентанил, естрадиол, никотин, нитроглицерин и скополамин. Трансдермалните лепенки имаат долг интервал на дозирање од еден ден до една недела, што може да има позитивен ефект врз придржувањето кон терапијата. Поради контролирано ослободување и заобиколување на дигестивниот тракт, може да се избегнат непожелни ефекти. Можните несакани ефекти вклучуваат локални реакции на кожата.

Трансдермалните лепенки се одобрени како медицински производи. Тие се алтернатива на другите видови на примена како што се перорална и парентерална администрација. Првите производи беа лансирани во 1970-тите.

Структура и својства

Трансдермалните лепенки се флексибилни фармацевтски препарати со различна големина и дебелина кои содржат една или повеќе активни состојки. Тие се наменети да се користат на неповредената кожа со цел да се ослободи активната супстанција во крвотокот откако ќе ја помине кожната бариера. Закрпите на активната супстанција со претежно локални ефекти не се класифицирани како трансдермални закрпи.

Двата најважни типа се матрични закрпи и системи на резервоари:

Матрични лепенки: Тие содржат цврста или полу-цврста матрица, чиј состав и структура го одредуваат ослободувањето. Матрицата може да содржи самолепливи компоненти што и овозможуваат да се лепи на кожата. Повеќето трансдермални закрпи денес се матрични закрпи.
Гипс на резервоар: Стапката на ослободување се контролира со помош на полупропустлива мембрана. Денес ретко се користат.

Надворешен носач слој служи како водонепропустлив заштитен слој и ги покрива резервоарот или матрицата како надворешна обвивка.

Стапката на ослободување на матричните лепенки е пропорционална на големината на лепенката. Колку е поголема, толку поактивната состојка се ослободува во организмот по единица време.

Не сите активни состојки се погодни за трансдермален премин. Тие обично треба да бидат липофилни, да имаат мала молекуларна тежина и да бидат ефикасни во ниски дози. Со соодветни помошни средства како што е ДМСО или со механички методи кои го нарушуваат интегритетот на кожната бариера, други и поголеми молекули исто така може да се администрираат.

Трансдермалните закрпи се лепат на кожата и нивните активни состојки континуирано се пренесуваат преку кожата во крвотокот. Ефектите се јавуваат со одредено време, бидејќи прво треба да се собере плазматската концентрација. Трансдермалните системи не се соодветни за акутна терапија.

Со трансдермална администрација, метаболизмот на првиот премин може да се заобиколи, што е важно за активните состојки како што се нитроглицерин или ротиготин, на пример. Трансдермалните лепенки се исто така погодни за активни состојки со краток полуживот.

Ослободувањето од лепенката се одвива постојано и контролирано и одговара на ретардација. Се избегнува горе и долу како кога земате таблета што брзо се распаѓа. Како резултат, се постигнува рамен и стабилен профил на концентрација и може да се избегнат несакани ефекти како резултат на врвовите на концентрацијата.

Трансдермалните закрпи се користат на различни начини. Неговите области на примена вклучуваат (избор):

Според специјалистичките информации и вметнувањето на пакетот. Трансдермалните лепенки имаат долг интервал на дозирање и треба да се администрираат, на пример, еднаш на ден, на секои 72 часа или дури само еднаш неделно. Тие можат да бидат заглавени локално и, за разлика од оралните лекови, не мора да се голтаат. Поретка апликација може да има позитивен ефект врз придржувањето кон терапијата. Снабдувањето со активна супстанција може да се прекине со отстранување на малтерот.

Нанесете го лепенката на чиста, целосно сува, неповредена, рамна и здрава површина на кожата.
Не користете на зацрвенета, иритирана, болна или скршена кожа.
Нанесете на релативно место без влакна. Не бричете се веднаш пред употреба (со растојание од најмалку три дена). Инаку, исечете ја косата со ножици.
Погодни области на кожата вклучуваат задникот, стомакот, надворешноста на надлактицата, грбот и горниот дел од телото (видете технички информации). Не лепете на градите.
Не ставајте никакви креми, лосиони или прав на кожата претходно за да не ги нарушите својствата на лепилото.
Заштитниот филм мора да се отстрани пред да се залепи.
Не допирајте ја лепливата површина на лепенката за да избегнете контакт со активната супстанција.
Откако ќе се залепите, притиснете го лепенката на кожата со дланката на вашата рака околу 30 секунди за да остане на своето место.
Треба да се носи само еден малтер.
Не пишувајте на лепенката со пенкало.

Не ставајте директна топлина во областа на малтерот (на пр. Грејни влошки, топли бањи, силна сончева светлина, солариум) за да не се ослободи активната супстанција. Дури и со треска или интензивно вежбање, може да се ослободи поактивна состојка.
Може да се бањате и туширате со правилно прицврстен малтер.
Редовно проверувајте дали лепенката сè уште држи. Ако не е така, притиснете го надолу или прицврстете го со малтер за медицинско руно. Или сменете ја дамката (различна површина на кожата).

Промена на лепенка или крај на терапијата:

Пред да ја примените новата, прво треба да се отстрани старата лепенка.
Променете ја областа на кожата секогаш кога ќе се примени нова лепенка (иритација, зголемена апсорпција).
Внимание: лепенката сè уште може да содржи многу активна супстанција дури и откако е администрирана. За отстранување, залепете ги употребените малтери заедно на ослободената површина, ставете го во затворен сад и чувајте го подалеку од децата. Потоа измијте ги рацете. Во случај на неправилна манипулација, постои ризик од труење.
Отстранете ги остатоците од гипс од кожата со вода и сапун, а не со органски растворувачи како што се минерални духови, за да не се ослободува дополнителна активна супстанција.
Вратете ги сите неискористени лепенки во аптека.
Промената може да се случи пред да се достигне крајот на интервалот на дозирање затоа што испораката се одвива со постојана брзина.

Сечење на трансдермални закрпи

Трансдермалните закрпи не треба да се сечат или на друг начин да се манипулираат. Тие не се наменети за ова од производителот (употреба надвор од етикетата). Сечењето претставува ризик по здравјето и законски ризик. Малстерите со резервоари се уништуваат при сечење.

Доколку се појави потреба, матричните лепенки можат да се исечат. За ова треба да се носат ракавици. Остатоците од малтерот треба да се отстранат. На местото каде што е исечен малтерот, треба да се зацврсти на кожата со малтер од руно.

Следното е список на активни состојки кои се администрираат со помош на трансдермални закрпи. Не сите соодветни медицински производи се на пазарот во Швајцарија:

Бупренорфин (болка)
Клонидин (висок крвен притисок)
Естрадиол, норетистерон ацетат (хормонска терапија за замена)
Фентанил (терапија со болка)
Гранизетрон (гадење и повраќање)
Метилфенидат (АДХД)
Никотин (престанок со пушење)
Лепенка за нитроглицерин (ангина пекторис)
Норелгестромин и етинилестрадиол (контрола на раѓање)
Оксибутинин (нервозен мочен меур)
Ривастигмин (Алцхајмерова болест)
Ротиготин (Паркинсонова болест)
Скополамин (болест на движење)
Селегилин (депресија)
Тестостерон (хипогонадизам)

несакани ефекти

Несаканите ефекти зависат од употребените активни состојки. Трансдермалните дамки можат да предизвикаат локални реакции на кожата, како што се иритација, црвенило, чешање и алергиски реакции.

Варење, гадење и иритација на гастроинтестиналниот тракт не се јавуваат со трансдермални закрпи или се јавуваат поретко, бидејќи активната состојка не влегува во гастроинтестиналниот тракт.

Грешките во апликацијата може да доведат до непожелни ефекти и предозирање.

Трансдермалните закрпи се помалку дискретни затоа што се видливи на кожата (на пр. Закрпи за контрацепција). И, конечно, тие можат да излезат од кожата под одредени околности.

литература

Информации за фармацевтски производи (CH, САД)
Европска фармакопеја PhEur
Специјалистичка литература
Findling R.L., Dinh S. Трансдермална терапија за нарушување на хиперактивноста со дефицит на внимание со метилфенидитат лепенка (МТС). CNS Drugs, 2014, 28 (3), 217-28 Пабмед
Учебници по фармацевтска технологија
Летоци
Prausnitz M.R., Langer R. Трансдермална испорака на лекови. Нат Биотехнол, 2008, 26 (11), 1261-8 Пабмед
Документи од болнички аптеки (CH)
Водери В. Развој на трансдирмалниот лепенка на роотиготин: историска перспектива. Neurol Clin, 2013, 31 (3 Додаток), S37-50 Пабмед

автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!