Фавипиравир - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список
Фавипиравир спаѓа во групата антивируси и е инхибитор на РНК полимераза. Лекот се продава под трговско име Авиган. Активната состојка е одобрена во Јапонија за третман на нови вируси на грип и повторливи епидемии на грип.
апликација
Фавипиравир беше одобрен во Јапонија во 2014 година под трговското име Авиган како итен лек за третман на нови вируси на грип и повторливи епидемии на грип. Сепак, лекот никогаш не бил достапен на пазарот и се произведува само на барање на јапонската влада и се продава на владата како пандемиска мерка.
Фавипиравир во моментов се испитува за неговата ефикасност во лекувањето на новата инфекција со коронавирус (COVID-19).
Вид на апликација
Фавипиравир е одобрен во Јапонија како Авиган во форма на филм-обложени таблети со 200 мг активна состојка. Лекот се користи орално.
Администрацијата треба да започне веднаш по појавата на симптоми слични на грип.
фармакологија
Фармакодинамика (ефект)
Антивирусна активност in vitro:
Фавипиравир покажа антивирусна активност против видови лабораториски вируси на грип тип А и тип Б со EC50 од 0,014-0,55 μg/ml. EC50 против сезонски вируси на инфлуенца тип А и тип Б, вклучувајќи и видови против адамантан (амантадин и римантадин) ), Оселтамивир или занамивир е отпорен на 0,03-0,94 и 0,09-0,83 μg/ml, соодветно. EC50 против вируси на инфлуенца тип А (вклучително и соеви отпорни на адамантан, оселтамивир или занамивир) вклучувајќи високо патогени соеви (H5N1 и H7N9) е 0,06-3,53 μg/ml. EC50 против вируси од типот А и грип Тип Б отпорен на адамантан, оселтамивир и занамивир беше 0,09-0,47 μg/ml и не беше забележана вкрстена отпорност.
Механизам на дејствување
Се верува дека фавипиравирот се метаболизира во клетките во форма на рибозил трифосфат (фавипиравир-рибофураносил-5-трифосфат; фавипиравир РТП) и дека фавипиравир РТП селективно ја инхибира РНК полимеразата вклучена во репликацијата на вирусот на инфлуенца. Во однос на активноста против хуманата ДНК полимераза α, β и γ, Фавипиравир РТП (1000 μmol/l) не покажа инхибиторен ефект врз α, 9,1-13,5%, инхибирачки ефект врз β и 11,7-41, 2% инхибиторен ефект врз γ. Инхибиторната концентрација (IC50) на фавипиравир РТП врз хуманата РНК полимераза II беше 905 μmol/l.
Фармакокинетика
Следната табела ги покажува фармакокинетските параметри на фапипиравир по орална администрација на 8 здрави возрасни лица кои примале 1600 mg два пати на ден (BID) за 1 ден, потоа 600 mg BID за 4 дена, проследено со 600 mg еднаш на ден за 1 ден (1600 mg/600 мг ПОНУДИ).