Фентанил - апликација, ефекти, несакани ефекти жолт список

Фентанил е еден од опиоидни аналгетици и првенствено се користи за терапија на силна и хронична болка и како анестетик при анестезија.

апликација

Фентанил е еден од опиоидните аналгетици. Првенствено се користи за силна болка како хронична болка во туморот, повеќе трауми, изгореници и фрактури. Тој е 100 пати помоќен од морфиумот. Покрај употребата за ублажување на болката, тој е погоден и во поголеми дози како наркотик во анестезија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Опиоидните аналгетици делуваат преку таканаречените опиоидни рецептори. Липофилниот фентанил првенствено се врзува за рецепторот μ-опиоид на клеточните површини. Бидејќи овој вид рецептори се наоѓа на многу места во телото, фентанилот има и централно и периферно дејство.

На периферијата, спречува возбудувања на сензорни нервни завршетоци да можат да се формираат или да се пренесат. На ниво на 'рбетниот и над' рбетниот столб, тој интервенира во патиштата на болка и меѓу другото ја модулира чувството на болка. Фентанилот е седатив и преку опиоидни рецептори во мозокот и има коматозен ефект во високи дози.

Бидејќи фентанилот лесно може да ја премине крвно-мозочната бариера, тој има еуфоричен ефект и предизвикува голема зависност. Поради широката дистрибуција на рецепторите за μ-опиоиди во организмот, активната состојка има и широк спектар на несакани ефекти, некои со опасни по живот компликации.

Фармакокинетика

Фентанил може да се администрира орално, сублингвално, трансдермално, како назален спреј или интравенски. Времетраењето на дејството зависи од формата на дозирање. Двете најчести форми на администрација се илустрирани овде: интравенски и трансдермални.

Интравенска администрација

Централен ефект се јавува само 5 минути по администрацијата. Полуживотот на дистрибуција е приближно 10 минути, во ткивата со добро снабдување со крв е исто така пократок. Полуживотот е 3 до 12 часа, во зависност од тоа како ќе се навикнеш.

Трансдермална апликација

Кога фентанил се нанесува преку закрпи, нивото на серумот се зголемува бавно и достигнува доволно ниво по 12 до 24 часа. Ова ниво останува релативно константно околу 72 часа. Полуживотот е 17 часа.

Околу 80% од активната состојка е поврзана со плазматските протеини, без оглед на формата на дозирање. Фентанилот се метаболизира во норфентанил првенствено во црниот дроб од страна на ензимот CYP3A4. Норфентанил нема опиоидни ефекти. Екскрецијата е главно бубрежна и само мал процент се излачува во столицата. Голем дел од активната состојка се чува во белите дробови при првиот премин. Како резултат, содржината се зголемува во ткивата со помал проток на крв, а потоа се акумулира главно во масното и мускулното ткиво.

дозирање

Фентанил се нуди во различни дози во зависност од дозирната форма. Леќи со 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h и 150 μg/h, како и раствори за инфузија со 0,1 mg се достапни за трансдермална апликација и 0,5 mg се достапни за интравенска администрација.

Дозирањето на фентанил зависи од индикацијата и е прилагодено на потребите и состојбата на пациентот. Таа мора да биде индивидуално прилагодена на возраста, тежината, општата состојба на пациентот, истовремените болести, истовремените лекови и индикациите. Ако се префрлите од други опиоиди, мора да се набудуваат еквивалентни дози.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти зависат од формата на примена. Прецизни детали за соодветната форма на дозирање може да се најдат во техничките информации или упатствата за пакети.

Многу често

главоболка
вртоглавица
Гадење, повраќање
Запек
пот
Пруритус
Сомноленција.

Ксеростомија
диспепсија
Кожни реакции на местото на апликација со трансдермална администрација
Седација
нервоза
Губење на апетит
Сува уста.

Повремено

Тахикардија
Брадикардија
тремор
Парестезија
Говорни нарушувања
Диспнеа
Хиповентилација
Дијареа
Задржување на урина
Осип
Еритема
хипертензија
Хипотензија
Халуцинации
еуфорија
амнезија
Несоница
Агитација.

Аритмии
икање
Вазодилатација
Едем
Чувствувајќи студ
Амблиопија.

Многу ретко

Атаксија
Напади (вклучително и клинички и грандиозни напади)
Амблиопија
Респираторна депресија
Апнеа
болна гасови
Илеус
Кристалгија
Олигурија
Анафилакса
Заблудени идеи
Состојби на возбуда
Астенија
депресија
Анксиозност
Состојби на конфузија
Нарушување на сексуалната функција
Симптоми на повлекување
алергиски реакции на рафинирано масло од соја.

Несакани ефекти од непозната фреквенција

Хабитуација, физичка и психолошка зависност
Симптоми на повлекување (на пр. Гадење, повраќање, дијареја, вознемиреност, треска).

Интеракции

Интеракциите може да зависат и од формата на администрација. Низ сите форми, треба да се очекуваат интеракции како што се респираторна депресија со следниве лекови или активни состојки:

Барбитурати
Бензодијазепини
други опијати
Невролептици
халогенизирани гасови за инхалација и супстанции со неспецифичен, централен ефект на амортизација (на пример, алкохол).

Дополнителни депресивни ефекти, хиповентилација, хипотензија и значителна седација или кома може да се појават во комбинација со следниве супстанции или класи на супстанции:

Опиоиди
Анксиолитици и средства за смирување
Хипнотици
Општи анестетици
Фенотијазини
Мускулни релаксанти
антихистаминици за смирување
алкохолни пијалоци.

Ефекти врз времетраењето на дејството се можни како резултат на истите ензими на деградација или ензимска инхибиција кај:

Други супстанции кои покажуваат интеракции:

Гас за смеење или дури и мали дози на диазепам => нарушување на кардиоваскуларната функција
Мидазолам => пад на крвниот притисок
Невролептици => пад на крвниот притисок, пораст на крвниот притисок, намален притисок на пулмоналната артерија, треперења, немир, постоперативни епизоди со халуцинации
МАО инхибитори во последните 14 дена => опасни по живот интеракции на централниот нервен систем, респираторните и циркулаторните функции
Циметидин => зголемени нивоа на фентанил во плазмата
Бупренорфин, налбуфин и пентазоцин => го антагонизираат аналгетскиот ефект и ризикот од симптоми на повлекување
Лекови кои влијаат на серотонергичните невротрансмитери системи => ризик од серотонински синдром.

Контраиндикација

Слично на несаканите ефекти, контраиндикациите делумно зависат од формата на дозирање. Сепак, следниве контраиндикации се однесуваат на сите форми:

Преосетливост на фентанил или други опиоиди и други компоненти на дозирната форма, но и хидрогенизиран колофон, соја и кикирики
сериозно оштетување на централниот нервен систем
Епилептици кај кои фокусот треба да биде локализиран интраоперативно
Тиопентал, метохекситал, пентобарбитал и нафцилин се некомпатибилни со фентанил дихидроген цитрат.

Посебна претпазливост и проценка на ризик-корист се применуваат во следниве случаи:

Нарушена свест
Нарушувања на респираторниот центар и функцијата на мозокот
зголемен интракранијален притисок
Хипотензија или хиповолемија
Брадиаритмии
Феохромоцитом
Болест на билијарен тракт
опструктивна и воспалителна болест на цревата
Деца под 1 година
Пациенти со историја на злоупотреба на дрога и зависност
период на бременост и доење
за време на породувањето => забележете ја формата на дозирање и антагонистите.

Бременост/лактација

Фентанил не смее да се користи за време на бременоста затоа што фентанилот може да ја премине плацентата и студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста.

Потенцијалниот ризик за луѓето не е познат; нема доволно податоци достапни за употреба кај бремени жени. Со долготрајна употреба постои ризик од симптоми на повлекување кај новороденчето.

Не се препорачува употреба при породување (вклучително и царски рез) бидејќи фентанилот може да предизвика респираторна депресија кај фетусот/новороденчето.

Фентанилот преминува во мајчиното млеко и може да предизвика седација и/или респираторна депресија кај детето кое е доено. Затоа, жените не треба да дојат најмалку 24 часа по последната интравенска апликација, најмалку 72 часа по отстранувањето на лепенката и најмалку 5 дена по последната букална апликација на фентанил. Треба да се разгледа анализа на ризик-корист на доењето по употребата на фентанил.

Упатство за употреба

Закон за наркотици

Фентанил е опојна дрога и спаѓа во Законот за наркотици. Според комисијата за лекови на германската медицинска професија, мора да се применуваат најстрогите критериуми при препишување и употреба на активната супстанција, бидејќи повеќе пати се пријавуваат сериозни несакани ефекти и смртни случаи во врска со неправилна администрација на фентанил.
Дериватите на фентанил се повеќе се појавуваат на пазарот на лекови во последните неколку години. Бројот на зависници од овие супстанции се зголеми и ширум светот.

Ефекти врз способноста за возење и управување со машини

Пациентите кои примаат интравенски третман со фентанил, не смеат да возат, да возат машина или да работат без безбедна основа.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Алтернативно, може да се користат и други опиоидни аналгетици.