Флуконазол - биологија

1273 мг кг − 1 (глувче стр.) [3]

Габични инфекции

Флуконазол е лек од групата антимикотици, кој е еден од дериватите на триазол.

Механизам на дејствување

Флуконазолот обично има фунгистатички ефект во терапевтски дози, но - во зависност од дозата - може да покаже и фунгицидно дејство кај некои организми. Како и другите деривати на имидазол и триазол, флуконазолот ја инхибира 14-алфа-деметилазата на цитохром P450 системот на габичната клетка. Ова ја прекинува конверзијата на ланостерол во ергостерол, што доведува до дефекти на мембраната во габичната клетка. Флуконазолот значително помалку ја инхибира хуманата деметилаза.

Спектар на активност

Флуконазолот е ефикасен против широк спектар на патогени габи, вклучувајќи го и следново. против Candida spp. (освен Кандида крузеи и Кандида глабрата), Криптокок неоформан, Epidermophyton spp., Microsporum spp. и Хистоплазма капсулатум.

несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти на флуконазолот се гадење, повраќање и дијареја, како и зголемување на одредени ензими како што се аминотрансферази и алкална фосфатаза; тешко оштетување на црниот дроб е ретко. [4] Флуконазолот е силен инхибитор на CYP2C9 и слаб инхибитор на CYP3A4. Постои ризик од интеракции со бројни активни супстанции, кои исто така често се метаболизираат со помош на овие ензими.

Токсичноста на репродуктивноста е пронајдена во експерименти врз животни; кај луѓе има извештаи за појава на вродени малформации кај деца чии мајки биле третирани со високи дози на флуконазол (400-800 мг/ден) за подолг временски период. [4] [5]

Индикации

Флуконазол се користи за локален и системски третман на габични инфекции, вклучувајќи:

  • Мукозни кандидози
  • тешки габични инфекции на кожата и мукозните мембрани
  • системски габични инфекции

Трговски имиња

Канифуг-Флуко (Д), Дифлукан (Д, А, СХ), Дифлузол (А), Флуказол (ЦХ), Флуконакс (ЦХ), Флукосепт (А), Флукозал (А), Флуназул (Д), Фунгата (Д, А), разни генерики (D, A, CH)