Флуоксетин - фармацевтска критика - Инфомеуд на Интернет
Флуоксетин
Содржина
Флуоксетин (Флукцитин®) е „инхибитор на повторното примање на серотонин“ кој се препорачува за третман на депресивни нарушувања.
Хемија/фармакологија
Флуоксетин, флуориран дифенилпропиламин со прав ланец, нема никаква хемиска врска со трицикличните антидепресиви. Како циталопрам (Серопрам ®) (1) и флувоксамин (Флоксифрал®) (2), флуоксетинот го инхибира повторното преземање на серотонин во пресинаптичкиот неврон и со тоа се зголемува концентрацијата на серотонин во синаптичкиот расцеп. Сепак, не е познато до кој степен овие процеси се одговорни за антидепресивниот ефект. Овие агенси дејствуваат селективно со тоа што не влијаат на навлегувањето на други невротрансмитери in vitro и имаат многу мал афинитет за рецепторите на другите невротрансмитери. (3)
Фармакокинетика
Флуоксетин добро се апсорбира по орална администрација и 95% е достапен системски. Апсорпцијата е малку под влијание на истовремената потрошувачка на храна. Лекот се претвора во норфлуоксетин (= десметилфлуоксетин) во црниот дроб. Овој метаболит, исто така, блокира навлегување на серотонин. (4) Долгиот полуживот во плазмата со голема индивидуална варијабилност е карактеристичен за овој лек: Со повторна употреба, плазматскиот полуживот на флуоксетин е 2-7 дена, тој на норфлуоксетин е 7-15 дена. Постојана состојба на концентрации во плазмата се постигнува по 2-4 недели. (3-5)
Како и со другите антидепресиви, не е докажана никаква врска помеѓу нивото на плазма и терапевтските ефекти. (6) Околу 80% од норфлуоксетин и други метаболити кои не се детално проучени се излачуваат во урината. Дисфункција на црниот дроб може да го зголеми полуживотот на елиминација на флуоксетин и норфлуоксетин за два до три пати. Со сериозно нарушена функција на бубрезите, флуоксетин и неговите метаболити можат да се акумулираат. (7)
Клинички студии
Многу студии за флуоксетин се спроведени во Северна Америка, претежно амбулантски пациенти со големо депресивно нарушување се избрани. Како по правило, ова беа пациенти со умерени или тешки депресивни симптоми на егзогена или ендогена причина. Ефективноста беше оценета со користење на скали за оценување (на пр. „Скала за рангирање на Хамилтон“).
Студиите кои ја документираат антидепресивната ефикасност на флуоксетин траеја по пет или шест недели. Во голема студија - во пет центри - ефектите на флуоксетин, имипрамин (Тофранил и други) и плацебо биле споредувани во вкупно 540 лица. Пациентите третирани со флуоксетин, скоро сите примале 60 или 80 mg на ден; соодветните дози на имипрамин беа 125-300 мг/ден. По шест недели, флуоксетин и имипрамин не се разликуваа едни од други во целокупната проценка, но и двајцата беа значително подобри антидепресиви од плацебо. Сепак, флуоксетинот не влијаеше на нарушувањата на спиењето и вознемиреноста подобро од плацебо. (8)
несакани ефекти
Интеракции: Интеракциите на инхибиторите на повторна навлегување на серотонин се пријавени во последниот број на фарма-критик. (17) Исто така, постои правило дека овие лекови мора да се прекинат најмалку две недели пред администрацијата на МАО инхибитор. Поради особено долгиот полуживот на флуоксетин, паузата за третман до администрација на МАО инхибитор треба да биде уште подолга, имено најмалку пет недели. И обратно, по инхибиторите на МАО, мора да се набудува интервал од 14 дена пред да започнете со терапија со флуоксетин. Истовремената администрација на трициклични антидепресиви, карбамазепин, литиум или невролептици, исто така, може да има проблематични последици.
Дозирање, администрација, трошоци
Флуоксетин (Флукцитин®) е достапен во форма на капсули од 20 мг; лекот во моментов не се враќа. Почетната и дозата на одржување е 20 mg на ден. За повеќето пациенти оваа доза е доволна; можно е зголемување (постепено, до максимум 80 mg/ден). Ако дневната доза е повеќе од 20 mg, треба да се зема во две дози (наутро и напладне). Во некои случаи, од друга страна, пожелно е намалување на дозата, што може да се постигне само со подолги интервали на администрација (1 капсула на секои 2 до 3 дена).
Флуоксетин спаѓа во категоријата Б на бременоста. Лекот преминува во мајчиното млеко. Засега не треба да се користи за време на бременост или доење. Старите лица треба да се третираат со најниски можни дози (не повеќе од 60 мг/ден). Во случај на дисфункција на црниот дроб и сериозно нарушена функција на бубрезите, дозата или фреквенцијата на администрација треба да се намали. Флуоксетин не треба да се користи ако стапката на гломеруларна филтрација е помала од 10 ml/min.
Во доза од 20 мг/ден, третманот со флуоксетин чини околу 135 франци месечно. За споредба: Имипрамин (Тофранил, 75 мг/ден) чини максимум 25 франци, флувоксамин (Флоксифрал®, 150 мг на ден) чини околу 115 франци месечно.