Флупентиксол - биологија
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Антибиотици од бактерии
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Флупентиксол
150 мг кг − 1 (глувче, интраперитонеална) [1]
Флупентиксол е лек кој се користи како психотропна дрога. Флупентиксол е патентиран како невролептик од страна на Смит Клин и Франс во 1963 година и е под трговско име во Европа Флуанксол, исто така достапен како интрамускулна форма на депо, како и во форма на бројни генерики.
фармакологија
Флупентиксол има својство на конвенционален (типичен) невролептик од серијата тиоксантен со антипсихотичен ефект. Тоа е многу моќен невролептичен (индекс на хлорпромазин околу 50). Како антагонист, ги блокира рецепторите на допамин Д1 и допамин Д2 со приближно ист афинитет. Исто така, ги блокира рецепторите на серотонин 5-HT2A и, во помала мера, α1 адренорецепторите и рецепторите на хистамин H1. Антихолинергичните ефекти се занемарливи во вообичаената доза. Флупентиксол исто така делува како FIASMA (функционален инхибитор на кисела сфингомиелиназа). [2] Како и сите тиоксантени, флупентиксолот е исто така достапен како мешавина од две изомерни форми: антипсихотичната (З)-(цис) - како и помалку ефикасните (Д)-(транс) -Изомер.
апликација
Флупентиксол се користи во акутна и хронична шизофренија кај пациенти со смирени моторни вештини; за психози кои се поврзани со аутизам, негативизам, апатија и намалено расположение. Во психотични состојби, особено во резистентни случаи; со парафренија; во органски психози. Флупентиксол има таканаречен бифазен ефект: во ниски дози ги блокира рецепнаптичките рецептори на допамин (т.н. Авторецептори) и со тоа се зголемува прометот на допамин (ослободување на допамин), при што се постигнува подобрување на таканаречените негативни симптоми на шизофренија, како што се социјално повлекување, афективно израмнување, но исто така и депресивни и вознемирени симптоми, како и некои симптоми на нарушувања на личноста. Во повисоки дози или како депо инјекција (види подолу), тоа првенствено ги блокира постсинаптичките рецептори на допамин, што создава вистински невролептички ефект. Со секоја апликација или доза, лекарот мора да ги земе предвид потенцијалните екстрапирамидални нарушувања што можат да бидат предизвикани од невролептик.
Флупентиксол е достапен во орални галенични форми, како што се капки и таблети за ингестија, како и инјектирање депо. Депото инјекцијата содржи естер на невролептик со масна киселина деканоична киселина (флупентиксол деканоат) во мрсен раствор за интрамускулна инјекција; Единечните дози на овој препарат се инјектираат длабоко во мускулот само еднаш на секои две до четири недели. Мрсното депо полека се распаѓа од телото и флупентиксолот се ослободува ензимски во процесот. Во оралната галеника има мешавина од изомери (цис, транс) порано, додека подготовката на депото е практично чиста (З)-(цис) Изомер.
Во Швајцарија и Австрија, флупентиксол е заедно со трицикличен антидепресив Мелитрацен како комбиниран препарат под името Deanxit® достапни Оваа дрога веќе ја нема на пазарот во Германија.
Несакани ефекти
Многу чести несакани ефекти (заболени од повеќе од 1 на 10 лица) се акатизија (непостојана положба на седење), тесни очи, дискинезија (нарушување на движењето), рана дискинеза, хипокинеза (седентарен животен стил), хипотензија (пад на крвниот притисок), замор, паркинсоноид, ригидност (вкочанети мускули), тортиколис, Саливација, тахикардија (забрзано чукање на срцето) и треперење (тресење).
Како резултат на ослободување на ADH кое е несоодветно високо до осмоларноста на серумот, флупентиксолот (како и другите лекови) може да доведе до синдром на несоодветна секреција на ADH (SIADH), со зголемена реапсорпција на слободна вода преку бубрезите, што резултира со намалување пред сè натриум во крвта. [3]
Изомеризам
Флупентиксол е алкен со асиметрично супституирана двојна врска. Оттука постојат две изомерни форми кои (З.) Изомер (цис-Изомер) и (Е.) Изомер (транс-Изомер). Двата изомери имаат различни хемиски, физички и фармаколошки својства. (З.) Изомерот е повеќе фармаколошки активен од (Е.) -Изомер. [4]