Флупиртин - биологија

Инхибира пренесување на болката со стабилизирање на потенцијалниот мембрански потенцијал [1] [2]

Флупирт е лек од групата на централно дејствувачки, неопиоидни аналгетици. Флупиртин има ефекти на олеснување на болката (аналгетик) и на мускулно релаксирачко дејство. Тој е одобрен за третман на хронична и акутна болка. [4] Достапно е како единечен препарат во капсули кои содржат по 100 мг активна состојка. Постои и форма на одржливо ослободување што се зема само еднаш на ден.

фармакологија

Како централно ефикасен аналгетик, флупиртинот ја напаѓа постсинаптичката мембрана. Не работи со влијание врз ослободувањето/преносот на глумат како опиоиди, но селективно ги отвора внатрешно насочените канали на калиум („ДЕВОЈКА“, Г-протеините регулираат внатрешно исправувачки канали K + [5]) на постсинаптичката мембрана. [1] Ова го стабилизира потенцијалот на мембраната во мирување, така што пренесувањето на болката е инхибирано. Потребен е поголем стимул на болка, а со тоа и зголемено ослободување на глутамат со цел да се активира акционен потенцијал на постсинаптичката мембрана и со тоа да се пренесе болката. [2]

Ефектот за релаксирање на мускулите се заснова на истиот принцип. [6]

Сепак, не е сигурно дали не постои друг, сè уште непознат механизам за аналгезија. [6]

Аналгетската моќ на флупиртин е приближно помеѓу онаа на кодеин и морфиум. [2]

области за апликација

флупиртин

Области на примена се: [4]

  • болна мускулна напнатост во мускулите на задржување и движење
  • Напнато главоболка
  • Болки во туморот
  • Дисменореа
  • Болка по трауматски/ортопедски операции и повреди

Несакани ефекти

Најчести поплаки се замор и вртоглавица, а може да се појават и гастроинтестинални поплаки како металоиди, гадење или дијареја. Хепатитис предизвикан од лекови до откажување на црниот дроб се јавува многу ретко. [4] Можни се алергиски реакции како што се осип на кожата или чешање на кожата (пруритус). Во поединечни случаи, употребата на флупиртин може да доведе до развој на зависност. [7]

Флупиртин повеќе воопшто не се препорачува како ослободувач на болка од хронична болка во грбот, бидејќи неговата мала ефикасност се компензира со несакани ефекти штетни за црниот дроб. [8-ми]

Интеракции

Ефект на зајакнување

  • алкохол
  • лекови за смирување (како што е диазепам)
  • лекови за релаксација на мускулите
  • антикоагулантни лекови (како што се кумарини)
  • Парацетамол
  • Лекови што содржат карбамазепин

Трговски имиња

Katadolon S long (D), Katadolon (D), Trancolong (D), Trancopal Dolo (D)