Гастроентерологија блокатори на протонска пумпа на фармаколошката тест клупа

Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.

Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.

"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.

Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.

DAZ.online
ДАЗ/АЗ
ДАЗ 45/2001
Гастроентерологија: .

Лекови и терапија

Повторно има одредено движење во класата на лекови на блокатори на протонска пумпа, предизвикано од најмладиот претставник С-омепразол (езомепразол), С-енантиомер на ракемичниот омепразол. Најавата за оптички активен инхибитор на протонска пумпа што е супериорен во однос на омепразолот, ги натера луѓето да седат и да забележат. Запаметени беа одредени природни супстанции и синтетички производи за кои поделбата на ракемат донесе огромно зголемување на ефикасноста или за кои - леводопа треба да се спомене како пример - мора да се бара висока оптичка чистота бидејќи R (+) - допа е токсична.

Како Razemate на пазарот

Сите блокатори на протонската пумпа се деривати на бензимидазол кои имаат асиметрично супституиран атом на сулфур. Сите претставници на класата на супстанции се достапни како лекови, тие се апсорбираат во тенкото црево и минуваат низ крвотокот во секреторниот канал на париеталните клетки на желудникот, каде што се претвораат во активна форма во силно кисела средина. За време на оваа конверзија, се формира цикличен сулфенамид кој е ахирален и неповратно се врзува за ензимот H +/K + -ATPase (протонска пумпа). Ова доведува до силна инхибиција на производството на киселина, што е препознаено како одлучувачки предуслов за заздравување и ублажување на болката кај болести поврзани со киселина (чир, рефлукс). Бидејќи двата енантиомери на инхибитори на протонска пумпа не покажуваат фармакодинамички разлики и и онака веќе нема никаква оптичка активност на местото на дејство, омепразол, лансопразол, пантопразол и исто така рабепразол беа пуштени на пазарот како рацемати.

Различни стандардни дози

Инхибиторите на протонската пумпа се најмоќните киселински блокатори достапни за третман на болести поврзани со киселина; во однос на инхибицијата на производството на киселина, тие не само што се значително значително супериорни во однос на антацидите, туку и кај блокаторите на H2.

При дефинирање на критериумите за избор, покрај потенцијата и клиничката ефикасност, мора да се земат предвид и безбедноста и вредноста на парите. Различните инхибитори на протонска пумпа излегоа на пазарот во различни таканаречени стандардни дози (СД), што може да создаде впечаток дека омепразолот со СД од 20 мг мора да биде двојно помоќен од пантопразолот (СД 40 мг) и 50% помоќен од ланзопразолот (СД) 30 мг).

За жал, терминот „стандардна доза“ беше користен и во упатствата, што на крајот предизвика само збунетост. Ова е затоа што pH-метричките податоци за инхибиција на секреција на киселина и голем број клинички студии јасно покажаа дека инхибиторите на протонската пумпа врз основа на mg се еднакво потентни киселински блокатори. Затоа, со идентични дози, се постигнуваат во голема мера конзистентни терапевтски резултати. Ова значи дека, на пример, кај пациенти со рефлуксен езофагитис по 4 и 8 недели со 40 мг омепразол и 40 мг пантопразол, се забележуваат подеднакво добри стапки на лекување од околу 90%.

Значи, дали инхибиторите на протонската пумпа се менуваат ако само дозата е во ред? Не е толку едноставно, бидејќи омепразол и пантопразол значително се разликуваат во однос на биорасположивоста, профилот на интеракција и - последната, но не и најважната - цената.

Биорасположивоста како суштински критериум

Пациент со езофагитис страда значително од неговите симптоми, при што главниот фокус е металоиди и регургитација на киселина. Затоа, тој е помалку заинтересиран за терапевтскиот краен резултат (заздравување на езофагеалните лезии) отколку за најбрзото олеснување на симптомите. И ова може да се гарантира само со препарат кој покажува висока биорасположивост од првиот ден на третманот.

Додека 20 mg омепразол има биорасположивост од околу 35% на првиот ден, 40 mg пантопразол постигнува почетна биорасположивост од добри 80%. И, пациентите го чувствуваат ова преку значително побрзиот почеток на дејството; клиничките студии го потврдија ова. Забележлив ефект на првиот ден е исто така основен предуслов за успешна терапија "на барање". Во однос на биорасположивоста, 40 mg S-омепразол е приближно на половина пат помеѓу омепразол и пантопразол.

Крај на конфузија на дозата

Ако сакате да го зачувате концептот на стандардна доза, користете го правилно. Соодветно на тоа, утврдена е следнава препорака: Индицирана е стандардна доза од 20 mg инхибитор на протонска пумпа

за акутен третман на пациенти со благи симптоми на рефлукс,
за терапија „на барање“ по залечена лесна рефлуксна болест
како и за одржување на ремисијата во долготрајната терапија по надминување на тежок езофагитис

Индицирана е стандардна доза од 40 mg

за акутен третман на умерен до тежок рефлуксен езофагитис
во искоренување на хеликобактер, како дел од третманот на гастродуоденални улкуси

Доколку се користат 20 mg омепразол (како стандардна доза препорачана од производителот) за акутен третман на рефлуксен езофагитис, мора да се претпостави дека околу една третина од пациентите се недоволно дозирани. Де факто, статистичките податоци покажуваат дека во просек се пропишува 36 mg омепразол на ден и кај пациент. Сепак, зошто наводно поефикасниот С-омепразол треба да се дозира двојно повисок (40 мг) од омепразол, останува тешко да се разбере.

Интеракции и други фармаколошки гаџети?

Проф. Хенинг Блуме (Оберсел) неодамна го критикуваше фактот дека интеракциите се земаа премногу малку сериозно за премногу долго. Како што е познато, во последно време нема недостаток на примери за ова - и покрај јасните предупредувања. „Интеракциите се класифицирани како теоретски интересни, но на крајот никој не слуша, клиничката важност е потценета“, вели проф. Блум.

Во случај на инхибитори на протонска пумпа, метаболизмот преку ензимскиот систем цитохром P450 (CYP 2C19 и CYP 3A4) во црниот дроб (фаза I) игра одлучувачка улога - со еден исклучок, а ова се однесува на пантопразол. Од една страна, овој инхибитор на протонска пумпа има помал афинитет за CYP 450 и, од друга страна, континуирано се отстранува од рамнотежата со последователна сулфација на фаза II и брзо се елиминира како лесно излачувачки конјугат. Ова го минимизира ризикот од метаболички интеракции во случај на ко-лекови (и).

Студиите за клиничка интеракција потврдија дека пантопразолот има значително подобри перформанси во однос на интеракциите отколку, на пример, омепразол. С-омепразолот нема никакви предности во однос на потенцијалот за интеракција, бидејќи главно се метаболизира со CYP 3A4, кој веќе метаболизира од 50 до 70% од сите лекови.

Блокатори на протонска пумпа во споредба на цените

Ако ги споредите дневните трошоци за терапија со различните инхибитори на протонска пумпа, пантопразолот е најевтин. Бидејќи пантопразолот ја има истата моќност и клиничка ефикасност како и другите инхибитори на протонска пумпа и има убедлив безбедносен профил, тој исто така може безбедно да се препише на бројните постари пациенти со рефлукс, кои често зависат од цела низа истовремени лекови.

Извор проф. Винфрид Бејл, Хановер; Проф. Бернд Симон, Швецинген; Проф. Хенинг Блуме, Оберсел; Прес-конференција на 16 октомври 2001 година во Франкфурт: „Експлозија на трошоци во здравството: драстични заштеди преку преминот кон Пантопразол“, Франкфурт/М., 16 октомври 2001 година, организирана од Бик Гулден, Констанца.