Глукокортикоиди

од д-р. Клаудија Брун

Глукокортикоидите се многу потентни лекови. Но, тие работат само ако се користат како што е пропишано. Затоа, PTA, исто така, треба да се осврне на можната вознемиреност од кортизон во консултациите.

Глукокортикоидите се ендогени и синтетички соединенија кои влијаат на многу различни метаболички процеси. Најважното ендогено соединение е хормонот кортизол (хидрокортизон), кој се произведува во надбубрежниот кортекс. Глукокортикоидите се користат како лековити супстанции првенствено кај воспалителни и алергиски болести и како имуносупресиви. Со цел да се одржи стапката на несакани ефекти на ниско ниво, мора да се почитуваат одредени точки за време на употребата, на пример, намалување на активната состојка по долготраен третман.

Пациентите кои откупуваат рецепт за локален глукокортикоид во аптека, на пример, за акутно воспаление на кожата, честопати се скептични. Дали навистина мора да биде? Зарем мастата нема сериозни несакани ефекти? Може ли да ја направи кожата тенка? Многу пациенти се занимаваат со овие и слични прашања. Пред неколку месеци беше објавено студија во едно американско списание кое го испитува ширењето на овој страв од кортизон или кортикоидна фобија. На глобално ниво, помеѓу 21 и 84 проценти од испитаниците пријавиле негативни чувства при употреба на кортизон. Пациентите со такви емоции, кои можат да се движат од скептицизам до ирационални стравови, честопати воопшто не ги користат своите лекови или не ги користат како што е пропишано. Во студијата, ова беше случај за скоро секоја втора личност.

Објаснете им на клиентите кои се плашат од кортизон дека самиот надбубрежен кортекс произведува кортизол, кој исполнува важни функции во организмот. Така, препишаниот лек е поврзан со сопствениот хормон на организмот и, ако се користи правилно, има голема корист.

Ендогени или синтетички

Со глукокортикоидите се прави разлика помеѓу сопствените (ендогени) хормони на телото и синтетичките супстанции (лековити супстанции). Ендогените глукокортикоиди се произведуваат во кортексот на надбубрежните жлезди. Овој пар органи, секој долг околу четири сантиметри и по пет грама, се наоѓа во горната третина на бубрезите и е местото каде се произведуваат многу други витални хормони, како што се минералокортикоидниот алдостерон или андрогените. Срцевата срцевина во надбубрежните жлезди произведува адреналин и норадреналин.

Синтезата на глукокортикоидите се контролира со кортикотропин, кој се ослободува од хипофизата (хипофиза).

Физиолошки најважниот глукокортикоид е кортизол (хидрокортизон). Тоа произлегува преку редукција од кортизон (11-дехидро-17-хидроксикортикостерон), кој сам по себе не е фармаколошки активен. Кортизолот не може да се чува; затоа синтезата се регулира со побарувачката во организмот. Дневното производство на кортизол кај возрасни е помеѓу 15 и 30 милиграми.

Ако сакате да го прочитате прашалникот претходно, можете да го преземете тука.

Два принципи на работа

Механизмите на дејство на ендогените и синтетичките глукокортикоиди се во основа исти. Се прави разлика помеѓу два активни принципа: преку гените (геномски) и преку мембраните (не геномските).

Геномски-- За повеќето лекови кои се издаваат во аптеките, важно е да се влијае на изразувањето на гените во клеточното јадро. Супстанциите прво поминуваат низ клеточната мембрана во цитоплазмата, каде што се врзуваат за специфичен рецептор на глукокортикоид. Овој комплекс потоа влегува во клеточното јадро и се прицврстува таму во области на ДНК кои го контролираат читањето на гените. Како резултат, постои или зголемено читање (транскрипција) на одредени гени или сузбивање на транскрипцијата.

Не геномски-- Глукокортикоидите кои се администрираат во многу високи дози (> 200 мг. Еквивалентно на преднизолон), на пример, во случај на итна медицинска помош (на пример, за едем на ларинксот, тежок напад на астма), работат според различни принципи. На пример, тие комуницираат со глукокортикоидните рецептори на мембраните. Овие процеси се одвиваат многу побрзо отколку со горенаведениот механизам, т.е. во рок од неколку секунди или минути.

Ефекти на телото

Најважниот ендоген глукокортикоид е кортизол, поради што ефектите на кортизол се опишани подолу како репрезентативни на ендогени глукокортикоиди. Хормонот влијае на многу различни метаболички процеси во скоро сите органи.

Детал: деноноќниот ритам

Кората на надбубрежната жлезда произведува помеѓу 15 и 30 милиграми кортизол на ден, во стресни ситуации како што се после операција или сериозна повреда до 240 милиграми на ден. Изданието варира во текот на денот. Главната количина се произведува во втората половина на ноќта, така што концентрацијата во крвта е најголема помеѓу 6:00 и 9:00 часот. Како што напредува денот, нивото на кортизол во крвта опаѓа и достигнува минимум кратко по полноќ. Овој процес е познат како деноноќниот ритам.

метаболизам

Во организмот постојано циркулира одредена количина кортизол, што влијае на метаболичките процеси. Кортизолот, на пример, работи во метаболизмот на протеини и јаглени хидрати и како антагонист на инсулин: протеините се распаѓаат (катаболички ефект), а глукозата се формира од ослободените аминокиселини (глуконеогенеза). Ова предизвикува зголемување на нивото на шеќер во крвта, а исто така се зголемува и стапката на формирање на гликоген, форма на складирање на глукоза во црниот дроб и скелетните мускули. Во метаболизмот на мастите, кортизолот индиректно промовира и липолиза (растворање на маснотии) и складирање на маснотии.

Во стресни ситуации (на пример, поради повреди, инфекции, хируршки интервенции) организмот ја зголемува количината на кортизол. Ова додава дополнителни, важни ефекти на кортизол. Повеќето од нив се наоѓаат во синтетичките глукокортикоиди како ефекти на лекови.

Најдобро-- Човештвото му должи многу потентни лековити супстанции на влијанието на кортизолот врз имунолошкиот систем.

Кортизолот го инхибира воспалението со блокирање на одбранбените механизми (антиинфламаторно). Ја намалува стапката на поделба на Т-лимфоцитите (имуносупресивни). Испуштањето на воспалителни медијатори како хистамин и други гласнички супстанции на имунолошкиот систем како цитокини е потиснато (антиалергично, имуносупресивно). Ова се ефектите на зголемено ниво на кортизол споменати како примери што ги користат лекови, на пример за третман на автоимуни болести, алергиски реакции и акутни и хронични воспаленија.

Нарушена функција на надбубрежните жлезди

Ако надбубрежните жлезди се оштетени или се развие тумор во нив, тоа влијае на производството на сопствените глукокортикоиди на организмот.

Кушингов синдром-- Кушингов синдром се јавува кога надбубрежниот кортекс прави премногу глукокортикоиди, особено кортизол. Затоа ова пореметување е познато и како хиперкортизолизам. Една од причините се тумори на надбубрежните жлезди. Кушингов синдром може да се појави и со долготрајна администрација на високи дози на глукокортикоиди. Надворешни знаци се масни наслаги на лицето, вратот и трупот. Овие се јавуваат затоа што масните наслаги се распаѓаат на екстремитетите на пациентот, но се таложат на вратот, лицето и трупот. Некој зборува за „врат на бик“, „лице на полна месечина“ и „дебелина на трупот“.

Адисонова болест-- Оваа болест е предизвикана од оштетување на надбубрежниот кортекс. Најчеста причина за ова се автоимуни реакции. Но, туморите или несаканите ефекти на лековите исто така можат да го оштетат органот. Се јавува адренална инсуфициенција, во која виталните хормони веќе не се произведуваат или недоволно - тоа е, не само глукокортикоиди, туку и андрогени и алдостерон, на пример. Овие потоа треба да се администрираат доживотно (супституциона терапија). Симптоми како што се губење на тежината, ментални нарушувања или анемија се типични за Адисонова болест.

Медицински глукокортикоид

Синтетичките глукокортикоиди достапни денес се хемиски варијации на сопствените супстанции на организмот. Во повеќето случаи, скелетот на стеран, составен од четири прстени, беше задржан. Функционалните групи беа разновидни, на пример со замена на атом на водород со флуор. На овој начин се создадоа бројни активни состојки кои можат да се класифицираат според нивниот вид на примена или нивната јачина/времетраење на дејството. Хемиски, се прави разлика и помеѓу халогените (на пр. Триамцинолон ацетонид) и нехалогените (на пр. Преднизолон) активни состојки.

Веб-страница за апликација

Глукокортикоидите можат да се применуваат системски или локално. Тие се земаат орално како таблета или капсула, се даваат како инфузија, се инјектираат во зглоб (интраартикуларен), во мускул (интрамускулно) или под лезија (сублеционална). Тие се користат и во капки за очи и уши, спрејови за нос, аеросоли со мерна доза, супозитории, ректални пени и на кожата во форма на масти, креми, спрејови за кожата и раствори.

Класификација

Во случај на системски администрирани глукокортикоиди, се прави разлика и помеѓу кратки (на пр. Хидрокортизон), средни (на пр. Преднизолон, триамцинолон ацетонид) и долго дејство (на пр. Дексаметазон). Колку подолго трае биолошкиот ефект, толку е поефикасен глукокортикоидот.

Во дерматологијата, супстанциите што се користат локално се поделени на слаби (на пр. Хидрокортизон ацетат, преднизолон ацетат), средни (на пр. Триамцинолон ацетонид), силни (на пр. Мометазон фуорат, валерат на бетаметазон) и многу силни (на пр. Клобетазол пропионат) Глукокортикоиди.

Што е еквивалент на преднизолон?

Овој термин се користи во клиничката пракса за да може да се споредат ефектите на супстанциите едни со други. Преднизолонот е четири пати посилен од самиот кортизол во организмот. Доза преднизолон од 7,5 милиграми на ден е еквивалентно на 30 милиграми кортизол. Доколку се земе доза над оваа граница подолг временски период, мора да се очекуваат несакани ефекти како оние на Кушингов синдром. Ова е причината зошто границата од 7,5 милиграми еквивалент на преднизолон е позната и како доза на праг на Кушинг.

Можни употреби

Глукокортикоидите се користат за многу различни индикации. Главните области на примена се алергиски, воспалителни и имунолошки заболувања. Некои активни состојки се достапни без рецепт за само-лекување. Ефектот е симптоматски во повеќето случаи, т.е. акутните (на пр. Егзема кај невродерматитис) или хроничните (на пр. Бронхијална астма) се олеснуваат без да се излечи болеста.

Имуносупресивни-- За време на трансплантација на органи, се користат глукокортикоиди како преднизолон и метилпреднизолон за да се спречи отфрлањето на трансплантацијата.

Антивоспалително-- Глукокортикоидите се наоѓаат во воспалителни кожни болести (на пр. Егзема, псоријаза, невродерматитис), во гастроинтестиналниот тракт (на пр. Кронова болест, улцеративен колитис), во зглобовите (на пр. Ревматоиден артритис), во Очи (на пример, неинфективен конјунктивитис), во белите дробови (на пр. Бронхијална астма) и во централниот нервен систем (на пр. Мултиплекс склероза).

Антиалергично-- Глукокортикоидите често се користат за алергиски реакции и болести како што се уртикарија или алергиски ринитис.

Антиеметици-- Во комбинација со други супстанции, дексаметазон се администрира за профилакса и терапија на тешко повраќање во врска со операција или цитостатска терапија.

Заразни болести-- Глукокортикоидите се користат поретко кај заразни болести како што се туберкулоза или тифус за да се спречат токсични реакции. Бидејќи тие го потиснуваат имунитетот, во овој случај тие нужно мора да се комбинираат со антиинфективни.

консултација

Без оглед на тоа дали глукокортикоид се дава на рецепт или како само-лекување - детален совет е многу важен за успех на третманот.

Спрејови за астма

Во бронхијална астма, инхалирана (на пример, будесонид, мометазон фуроат) и, доколку е потребно, орални глукокортикоиди (на пример, преднизолон) ја намалуваат воспалителната активност во бронхиите. Како резултат, производството на слуз и едемот се намалуваат. Во високи дози, тие имаат и спазмолитично дејство врз бронхиите. Глукокортикоидите се администрираат интравенски при тешки напади на астма или во астматичен статус.

Упатство-усогласено-- Според сегашните упатства за терапија на бронхијална астма, инхалираните глукокортикоиди треба да се користат како основен лек (контролер) кај сите пациенти, без оглед на тоа колку е тешка астмата. Само дозата е прилагодена на сериозноста на болеста. Целта е да се намали воспалението во бронхиите и со тоа да се спречат нападите.

Технологија на апликација-- Со цел вдишаните глукокортикоиди да работат добро, пациентите мора да бидат запознаени со правилната употреба на инхалаторите.

Орален дрозд-- Глукокортикоидите имаат имуносупресивно дејство. Затоа, честичките активни состојки кои се таложат на оралната мукоза може да доведат до габични заболувања (орален дрозд), на пример. Ова може да се избегне ако пациентот веднаш по вдишувањето исплакне уста, испие пијалок или ги мие забите.

Спрејови со треска

Во случај на целогодишен и сезонски алергиски ринитис, назално администрираните глукокортикоиди се многу ефикасни бидејќи го намалуваат воспалението и отокот во носот. Понекогаш пациентите чувствуваат ефект по само дванаесет часа. Целосниот ефект обично трае два до три дена. Тогаш јасно се повлекуваат симптомите како нагон за кивање, назална конгестија и течење на носот. За да се надмине јазот, глукокортикоидот може да се комбинира со деконгестив спреј за нос со алфа-симпатомиметик (на пр. Ксилометазолин, оксиметазолин) за кратко време, т.е. не подолго од пет до седум дена.

Активни состојки-- Активните состојки беклометазон дипропионат, флутиказон пропионат и мометазон фуроат во моментов се одобрени за само-лекување во ниски дози; флунисолид, на пример, бара рецепт.

Почетна дијагноза-- Во случај на мометазон фуроат и флутиказон пропионат, пациентот мора да биде прашан дали дијагнозата за алергиски ринитис е поставена од лекар пред да се издаде.

Чиста-- Пред употреба на спреј, носот треба да се разнесе.

Намалување на дозата-- Гликокортикоидите во носот може да се користат во текот на целата сезона на полен или цела година (консултирајте се со вашиот лекар). Кога симптомите ќе се решат, третманот треба да се продолжи во најниска можна доза.

деца-- Флутиказон пропионат и мометазон фуроат во моментов се одобрени само за возрасни.

Дерматичари

Поради нивниот антиинфламаторно дејство, болка и ослободување од чешање, глукокортикоидите многу често се користат на кожата: за невродерматитис, по каснување од инсекти, за афти на оралната мукоза, за реакции на УВ зрачење (алергија на сонце, изгореници), за други алергиски реакции на кожата и егзема од сите видови.

Хидрокортизон-- Како локален препарат, супстанцијата е достапна без рецепт до концентрација од 0,5 проценти. Кремот може да се користи за воспаление на кожата и алергиски заболувања. Забележете го максималното времетраење на употребата од две недели. Од декември 2017 година, хидрокортизонот е достапен и без рецепт во комбинација со ацикловир за третман на херпес лабиалис кај возрасни и деца на возраст од дванаесет години. Во оваа комбинација треба да спречи улцеративни промени на кожата.

Терапија со чекор-- Слично на бронхијална астма, медицинските упатства препорачуваат чекор-по-чекор терапија за невродерматитис. Од ниво 2, односно кога се појавува благ егзема на кожата, може да се користат локални глукокортикоиди со ниска моќност. Тие треба да се користат еднаш или двапати на ден се додека не помине егземата.

Несакани ефекти

Стапката на несакани ефекти зависи пред се од времетраењето на терапијата, како и од дозата и видот на апликацијата. За краткорочен третман (

---