Индуктори на CYP-3A4 ги загрозуваат лековите и природните лекови

Понеделник, 26 септември 2016 година

Лондон - Голем број лекови кои го забрзуваат распаѓањето на левоноргестрелот во црниот дроб од страна на ензимот CYP 3A4 може да ја загрозат ефикасноста на итна контрацепција. Британскиот орган за лекови MHRA го привлекува вниманието на ова во своето ажурирање за безбедност на лекови (2016; 10: 4). Истите проблеми се однесуваат на Улипристал, кој исто така се користи како итна контрацепција.

загрозуваат

Интеракцијата помеѓу левоноргестрел и цитохром P450 3A4 во принцип е позната подолго време. Пред четири години, студија покажа дека земањето на ХИВ лекот ефавиренц истовремено го намалува нивото на левоноргестрел во плазмата за околу половина (Инфективни болести во акушерство и гинекологија 2012; дои: 10.1155/2012/137192). Ова го загрозува „Планот Б“, на кој се потпираат жени заразени со ХИВ, доколку сакаат да ја спречат бременоста додека се на терапија со ефавиренц. Ова е силно советувано бидејќи ефавиренц може да предизвика дефекти на нервната цевка.

Сепак, овој план Б може да пропадне кај жени кои земаат ефавиренц затоа што ХИВ лекот ја зголемува активноста на цитохром P450 3A4, кој го распаѓа левоноргестрелот во црниот дроб. Концентрациите во крвта постигнати под нормална доза од 1,5 mg, тогаш не можат да бидат доволни за да се спречи бременоста.

Оваа интеракција беше позната и кај производителот кој прво донесе левоноргестрел на пазарот како Левенеле во Велика Британија, а подоцна и во Европа. Тој побара да се спомене интеракцијата на пакетот за да бидат предупредени засегнатите жени. Во тоа време беше јасно дека интеракцијата вклучува не само ХИВ лекови ефавиренц и ритонавир, туку и голем број други активни супстанции кои се користат како антиконвулзиви (карбамазепин, примидон, фенитоин и фенобарбитал), туберкулостатски (рифампицин и рифабутин) или антифунгални (гризеофулвин) волја. Подготовките на кантарион исто така можат да ја намалат ефикасноста на левоноргестрел.

Печатење на германскиот Дрзтеблат

ЕМА препорачува жените кои ги земаат овие лекови да преминат на нехормонална итна контрацепција по незаштитен однос. Она што се подразбира е вметнување на интраутерина направа направена од бакар, што е исто така ефикасно во првите неколку дена по незаштитен сексуален однос, бидејќи спречува ембрионот да биде всаден во мукозната мембрана на матката, што трае неколку дена.

Само ако не е можно интраутерина направа, корисникот треба да ја удвои дозата на левенела. Комитетот за лекови за човечка употреба (ЦХМП) препорача препораките за тоа кога да се земе двојна доза треба да бидат наведени на картонот и во летокот за пакување што е придружен со лекот.