Инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ)

→ Општо: Митохондријалната моноамин оксидаза игра важна улога во распаѓањето на серотонин, норадреналин и допамин. Инхибиторите на МАО се меѓу класичните Антидепресиви . Постојат 2 изоензими за моноамин оксидаза:

→ Јас: МАО-А : (Се јавува во норадренергични и серотонергични нервни завршетоци) Главни подлоги се адреналин, норадреналин и серотонин.

→ II: МАО-Б : (Се јавува во нерви кои ослободуваат допамин) Главните подлоги се фениетиламин, бензиламин, тирамин и допамин.

→ Механизам на дејствување: Тие ја блокираат оксидативната деаминација (распаѓање) на норадреналин, серотонин и допамин со инхибиција на моноамин оксидаза; тие постепено ја зголемуваат концентрацијата на мозокот на моноамин (особено норадреналин и серотонин) во синаптичкиот јаз и исто така имаат индиректен симпатомиметички ефект.

→ Фармакокинетика:

→ јас: Моклобемид брзо се апсорбира по орална администрација и ја достигнува својата максимална концентрација по 0,5-2 часа; полуживотот на елиминација е 2 часа.

→ II: Општо, инхибиторите на МАО метаболизираат брзо и широко во црниот дроб; само мал дел се излачува непроменет преку бубрезите.

→ Класификација: Се прави разлика помеѓу 2 препарати:

→ Јас: Моклобемид : Реверзибилен и селективен инхибитор на МАО-А. Ефектот исчезна по 12-24 часа. Аурорикс има силно дејство на зголемување на погонот и нема антихолинергично или седативно дејство. Поради неговата подобра подносливост, секогаш е подобро од транлилципромин.

→ II: Транилципромин : Ова е неповратен, неселективен инхибитор на МАО-А/Б. Ефектот стивна само по 7-10 дена поради новата синтеза на моноамин оксидаза. Поради обемните несакани ефекти и интеракции, транлилципромин има малку терапевтски индикации (на пример, депресија отпорна на терапија).

→ Ефект: Инхибиторите на моноамин оксидаза дејствуваат:

→ Јас: Многу силно подобрување на погонот.

→ II: Антидепресив и

→ III: Психомоторно возбудување (особено ефектите што го зголемуваат погонот и психомоторното возбудување се многу посилни со транлилципромин, аналог на фенилетиламин, бидејќи тоа е подлога на норадреналинот).

→ II: Атипична депресија со хиперсомнија, зголемување на телесната тежина и симптоми на вознемиреност.

→ IV: Други ментални нарушувања: Како и.а.

→ 2) Посттрауматско растројство на стрес, исто така

→ Несакани ефекти:

→ јас: Транилиципромин : Овде често се наоѓа внатрешен немир, тремор, вознемиреност до состојби на конфузија, гадење, главоболка, вртоглавица, ортостатска дисрегулација, особено на почетокот на терапијата. Поради масивните несакани ефекти, супстанцијата е само некогаш резервен агенс во третманот на тешка отпорна на терапија депресија претставуваат.

→ Клинички релевантни:

→ А) Доколку истовремено се консумира храна што содржи тирамин, како што се црвено вино, зрело сирење, солени харинги, горчливо шок чоколадо, хипертензивни кризи и тахикардија може да се манифестираат со ризик од развој на мозочно крварење; следствено, треба да се следи диета со низок тирамин. Причината е недостаток на распаѓање на симпатомиметичкиот тирамин од МАО во цревата и црн дроб .

→ Б) Постои зголемено ниво на МАО инхибитори самоубиство -Ризик на почетокот на терапијата, бидејќи ефектот за подобрување на погонот се поставува пред ефектот за подобрување на расположението.

→ Ц. ) Комбинирана терапија со серотонергични супстанции како што се SSRI или кломипрамин може да помогне во развој на а Серотонински синдром да водат.

→ II: Моклобемид : Има помалку несакани ефекти. Карактеристично се наоѓа внатрешен немир и гадење. Типични диети со низок тирамин не се наведени овде. Сепак, дури и со моклобемид, постои ризик да се развие ако прозеротонергичните супстанции се земаат истовремено серотонергичен синдром .

→ III: Други несакани ефекти: Кои можат да се појават и со транлилципромин и со моклобемид се главно сува уста, нарушувања на спиењето, Раздразливост, психомоторна агитација, вртоглавица, гадење и алергиски реакции на кожата.

→ Клинички релевантни: После терапија со неповратен инхибитор на МАО и префрлување на прозероненергична супстанција ( SSRI, Кломипрамин) секогаш треба да се чува без терапија во интервал од 2 недели (времетраење на дејството на транлилципромин) за да се избегне ризикот од развој на серотонергичен синдром да се минимизира.

→ Контраиндикации: Инхибиторите на МАО се особено:

→ II: Вознемирен вознемирен депресија,

→ III: Зголемена тенденција за грчеви,

→ IV: Оштетување на црниот дроб и бубрезите.

→ V: Контраиндикации исклучиво за Транилципромин вклучуваат тешки кардиоваскуларни заболувања, интоксикација со централни депресивни супстанции и Интоксикација со алкохол, Болести на мозокот, дијабетес инсипидус, истовремена употреба на симпатомиметици, буспирон, Резерпин, Итн.

→ VII: Понатамошни контраиндикации: Меѓу другите се:

→ 1) Состојби на конфузија и акутни Делириум,

3 →) Васкуларни малформации и зголемен ризик од крварење.

→ 4) Млади луѓе на возраст под 18 години.

→ Интеракции:

→ Јас: Доколку се зема инхибитор на МАО истовремено со опијати, лекови за смирување или алкохол, ефектот од нив е значително зголемен.

→ II: Постои акумулација и последователно зголемување на плазматското ниво на моклобемид во комбинација со циметидин.