Каберголин - биологија
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Јачмен Пангеном: Мајстон на патот до фабриката за стакло
Со намален внес на храна, подолг живот
Метод без животни ја предвидува токсичноста на наночестичките
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Каберголин
IUPAC: (8β)-Н.-[3- (диметиламино) пропил]- Н.-[(етиламино) карбонил] -6- (2-пропенил) -ерголин-8-карбоксамид
бел до скоро бел, кристален, полиморфен прав [1]
практично нерастворлив во вода, малку растворлив во етанол, многу слабо растворлив во хексан [1]
420 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [1]
Каберголин е медицинска супстанца добиена од ергот алкалоиди. Дејствува како примарен агонист на допамин Д2. Каберголин се користи во хуманата медицина како лек за Паркинсонова болест, за одвикнување и за галактореја или вишок на пролактин. Во ветеринарната медицина, активната состојка се користи за псевдо бременост, за предизвикување абортус, за предизвикување еструс, за тумори на дојка и за пиометрија терапија.
Фармаколошки својства
Како агонист кај рецепторите на допамин, кои припаѓаат на рецепторите поврзани со Г-протеините, каберголинот го имитира дејството на невротрансмитерот допамин. Има висок специфичен афинитет за Д2 рецепторите на клетките кои произведуваат пролактин во предната хипофиза, што ја инхибира лачењето на овој хормон.
Растворливоста на липидите е 2,855, полуживотот во плазмата е 63-69 часа кај луѓето и 17-24 часа кај кучињата. Се апсорбира орално и 40-42 проценти од активната состојка е поврзана со плазматските протеини во телото. Каберголинот главно се метаболизира со расцепување на црниот дроб; ензимот одговорен за ова сè уште не е идентификуван. Метаболизмот на каберголин е само малку зависен од цитохром P450. 97% од него се излачува со измет, затоа не е потребно прилагодување за бубрежна инсуфициенција. Лекот е контраиндициран за време на бременоста.
Клинички информации
Области за апликација (индикации)
Лек за луѓе
Во медицината за луѓе, лекот се користи за две главни индикации и затоа е класифициран во два различни АТЦ-кодови: Една област на примена е невролошки заболувања на екстрапирамидалниот моторен систем како што е Паркинсонова болест (АТЦ-код N04BC06) и синдром на немирни нозе. Втората област на примена е гинеколошки заболувања (ATC код G02CB03) со зголемена секреција на пролактин или за примарно одвикнување. Понатаму, во специфични случаи, агенсот се користи во значително помали дози за лекување на акромегалија, ако ткивото кое произведува хормони не може да се отстрани целосно по операција на хипофизата.
Ветеринарна медицина
Во ветеринарната медицина, каберголинот е одобрен само за кучиња и се користи само во гинекологија.
Најважната област на примена е псевдо-бременост (Lactatio falsa), атавизам кај кучиња што може да се појави 6-12 недели по топлината и е поврзан со зголемена секреција на пролактин. Активната состојка се администрира еднаш на ден во тек на 8 дена. Хронична псевдо бременост, која се јавува кога се отстрануваат јајниците за време на псевдо бременост, исто така, може да се третира во повеќето случаи со каберголин, иако нивото на пролактин обично не е зголемено. Каберголинот исто така може да се користи за успешно лекување на псевдо-бременост кај домашни мачки и домашни зајаци.
Каберголин може да се користи и кај кучиња и мачки за време на нормална лактација за да се спречи производството на млеко, на пр. B. може да се користи по мртвородени деца или смрт на кученца.
Бидејќи пролактинот е најважниот хормон за зачувување на лутеалот кај кучињата во подоцнежната бременост, каберголинот може да се користи заедно со простагландин F2α за да се предизвика абортус од 23-тиот ден од бременоста. Само каберголинот е небезбеден пред 40-тиот ден од бременоста; по 48-от ден, се активира предвремено раѓање. Абортусот може да се активира и кај мачки помеѓу 34-ти и 42-ти ден од бременоста.
Друга област на примена се тумори на млечна жлезда. Ризикот од формирање на такви тумори се зголемува со бројот на псевдопрегнации. Каберголин може да се користи тука пред операцијата за да се намали отокот на градите и со тоа да се олесни операцијата; бенигните тумори можат дури и целосно да се повлечат.
Каберголинот исто така може да се користи за да се предизвика топлина кај кучињата. По циклусот еструс, кучињата одат во период на одмор (анеструс) неколку месеци, што може да се скрати со администрација на каберголин. Точниот хормонски механизам на дејствување за ова не е познат.
Бидејќи пролактинот ја одржува функцијата на жолтото тело, а со тоа и производството на прогестерон, каберголинот може да се користи и за конзервативен третман на супурација на матката (пиометра). Доведува до отворање на грлото на матката, по што може да се примени простагландин за да се испразни гнојот. Дури и со жлезда-цистична хиперплазија на ендометриумот, лек е постигнат во 7 од 10 случаи.
Користете за време на бременост и доење
бременост: Експериментите врз животни не покажаа никакви тератогени ефекти, но кај луѓето има недоволно искуство со неговата употреба за време на бременоста, така што каберголинот не треба да се користи за време на бременоста од безбедносни причини. Бременоста мора да се исклучи пред почетокот на третманот и за време на третманот треба да се избегнува контрацепција. Лактација: Поради активниот принцип на каберголин, се очекува нарушување на лактацијата (проток на млеко). Нема достапни податоци за пренесување на каберголин преку мајчиното млеко, затоа доењето не се препорачува за време на третманот.
Несакани ефекти (несакани ефекти)
При употреба на каберголин, забележани се несакани ефекти како што се замор/поспаност, вртоглавица, гадење, болка во стомакот и нарушувања на движењето (дискинезија), како и пад на крвниот притисок. Особено во случај на труење, исто така, може да се појави конфузија и халуцинации.
Поради сериозната фибротична срцева валвулопатија (оштетување на срцевите залистоци), што се случуваше постојано со ерго алкалоиди, на кои им припаѓа супстанцијата, и беше прикажано во повторени студии за контрола на случај (не последен пат на 4 јануари 2007 година во Englandу Ингланд Journalурнал за медицина) Отстранет од пазарот на 29 март 2007 година во Соединетите Држави како што договорија производителот и ФДА.
Покрај тоа, има извештаи за несакани ефекти како што се зависност од коцкање, зголемен сексуален нагон и прекумерно јадење, што Федералниот институт за лекови и медицински помагала (BfArM) веќе ги издаде на 30 јули 2007 година ги поттикна производителите на сите агонисти на допамин експлицитно да ги побараат информатичките летоци Именување на опасностите од „зависност од коцкање, зголемено либидо и хиперсексуалност“. Го прогласи поимот „опсесивно-компулсивно нарушување“ за недоволен. Според една американска студија за пациенти со Паркинсон, може да се претпостави дека компликациите не се само изолирани случаи. На Универзитетот во Пенсилванија, неврологот Даниел Вајнтрауб утврдил процент од повеќе од 17% од погодените користејќи 3090 испитаници. Герд Глаеске, здравствен истражувач од Бремен, се залага по екстраполација за Германија (со приближно 80 000 пациенти третирани со каберголин, ова би влијаело на 13 000 до 14 000 луѓе), препаратот, како и сличниот лек Перголид треба да се отстрани од пазарот. [4]
литература
- Kor. Корел: Инхибитор на пролактин каберголин. Во: Мало животно конкретно. Том 9, број 2, 2006 година, стр. 4-7.
Индивидуални докази
- Лист со податоци 1,01,11,21,3 ↑ КАБЕРГОЛИН CRS на EDQM, пристапено на 6 март 2009 година.
- Che Хемија на Тиее (уредник): RÖMPP онлајн - верзија 3.1. Георг Тиеме Верлаг КГ, Штутгарт 2008 година .
- ↑ Во однос на нејзината опасност, супстанцијата сè уште не е класифицирана од ЕУ, сеуште не е пронајден сигурен и суштински извор.
- ↑ Напис од 14 септември 2010 година
Трговски имиња
Кабасер (ЦХ), Кабасерил (Д, А), Достинекс (Д, А, ЦХ), разни генерики (Д, А)
Во ветеринарната медицина, каберголинот е комерцијално достапен под името Галастоп (А).