Капи со фигурини
фигурина капсула
ТРГОВСКО ИМЕ фигурина
DCI на активната супстанција Орлистатум
состав 1 капсула содржи:
активна супстанција: орлистат 60 mg или 120 mg (како пелети во 100% повторна пресметка);
помошни компоненти: хидроксипропилметилцелулоза, натриум лаурил сулфат, гликолат на натриум скроб;
капсула школка (капсули кои содржат 60 мг орлистат): титаниум диоксид (Е 171), желатин; капсула школка (120 мг капсули орлистат): титаниум диоксид (Е 171), Понсо 4Р (Е 124), кинолин жолт (Е 104), жолто-портокалова боја (Е 110), патент сина V (Е 131) ), желатин.
ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА капсула
ОПИС НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД Капсули 60 мг: желатинозни цилиндрични капсули, со полусферични краеви, бели, број на капсули - 1. Капсули 120 мг: желатински капсули, цилиндрична форма, со хемисферични краеви, со бело тело и зелена капа, број капсула - 1.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТСКА ГРУПА и код АТ Лекови против дебелина, освен диететски производи. Лек за периферна дебелина, A08AB01.
ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
Фармакодинамички својства Орлистат е потентен, специфичен и долготраен инхибитор на гастроинтестинални липази. Своето терапевтско дејство го спроведува во луменот на желудникот и тенкото црево, со формирање ковалентни врски со серинското активно место на гастрични и панкреасни липази. Инактивираниот ензим не може да ги хидролизира диеталните липиди, во форма на триглицериди, во слободни масни киселини и апсорбирачки моноглицериди. Нехидролизираните триглицериди не се апсорбираат, што доведува до намалување на бројот на калории што се асимилираат од телото и намалување на телесната тежина. Така, терапевтскиот ефект на лекот се постигнува без апсорпција во системската циркулација.
Фармакокинетски својства
Апсорпцијата на лекот е минимална. По администрацијата, орлистат практично не се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Според резултатите од клиничките испитувања, на 800 mg плазматската концентрација на активната супстанција била под 5 ng/ml. При редовна администрација, акумулацијата на орлистат не беше утврдена, плазматската концентрација беше помала од 10 ng/ml. Орлистат и неговите метаболити М1 и М3 се излачуваат преку жолчката.
дистрибуција
Очигледниот волумен на дистрибуција не може да се утврди бидејќи лекот се апсорбира исклучително малку и нема системски дефинирана фармакокинетика. Ин витро, орлистат се врзува во пропорција> 99% со плазматските протеини (главните врзувачки протеини се липопротеините и албуминот). Орлистат влегува во еритроцитите во минимални количини.
метаболизам
Метаболизмот на орлистат се јавува главно во wallидот на гастроинтестиналниот тракт. Два важни метаболити М1 и М3 се идентификувани во плазмата, што претставува приближно 42% од вкупната концентрација во плазмата. М1 и М3 имаат исклучително мала активност на инхибиција на липазата (1000 и 2500 пати пониска од орлистат, соодветно). Овие метаболити се сметаат за фармаколошки активни .
Дозата на орлистат администрирана орално се излачува со измет (97% од администрираната доза), од кои 83% е немодифициран орлистат. Кумулативна ренална екскреција на супстанции поврзани со орлистат беше
Во комбинација со умерено нискокалорична диета, препаратот е индициран за третман на дебели пациенти со индекс на телесна маса (БМИ) поголем или еднаков на 30 кг/м2, пациенти со прекумерна тежина (БМИ ≥ 28 кг/м2) кои имаат фактори на ризик соработници. Третманот со орлистат треба да се прекине по 12 недели, ако пациентите не биле во можност да изгубат најмалку 5% од мерената тежина на почетокот на третманот.
ДОЗИРАЕ И МЕТОД НА АДМИНИСТРАЦИЈА
Се администрира орално. Фигурината се администрира 3 пати на ден со вода, пред секој главен оброк, за време на оброкот или не подоцна од 1 час по оброкот. Ако еден оброк е пропуштен или ако јадењето не содржи липиди, дозата на орлистат треба да се пропушти. Препорачаната единечна доза на орлистат е 120 mg. Дозите повисоки од 360 мг орлистат на ден не го зголемуваат терапевтскиот ефект.
Несакани ефекти Следно, фреквенцијата на несакани реакции беше утврдена со користење на следнава класификација: многу честа (> 1/10), честа (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Инфекции и наезда: вообичаени инфекции на горниот и долниот респираторен тракт, грип.
Хематолошки и лимфни нарушувања: не е познато - кај пациенти третирани со антикоагуланси во комбинација со орлистат може да ја намали концентрацијата на протромбин, зголемен INR како резултат на промените во хемостатските параметри.
Гастроинтестинални нарушувања: многу честа појава - ректална мрсна столица, гасови со намалена столица, непосредно чувство на дефекација, зголемен цревен транзит, фекална инконтиненција; честа болка или непријатност во стомакот, надуеност, дијареја, меки столици, заболување на забите, заболување на непцата; со непозната фреквенција-дивертикулитис, панкреатит, ректално крварење. Пациентите треба да бидат информирани за појавата на овие реакции и да им се дадат упатства како да ги решат следејќи ја диетата построго, особено во однос на содржината на липиди. Шансата за несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт може да се зголеми кога се дава орлистат по диета со многу маснотии (на пример, повеќе од 2000 kcal на ден, од кои повеќе од 30% во форма на липиди, еквивалентно на 67 g липиди). ) Овие реакции се обично лесни и минливи.
Ментални нарушувања: главоболка, вознемиреност, замор.
Метаболни и нутриционистички нарушувања: непозната фреквенција - хипогликемија.
Хепатобилијарни нарушувања: со непозната фреквенција - зголемена активност на хепатални трансаминази и алкална фосфатаза, развој на холестаза и жолчни камења. Нарушувања на кожата и поткожното ткиво: ретки булозни дерматози.
Ренални и уринарни нарушувања: не се познати - инфекции на уринарниот тракт, болка или непријатност при мокрење, нефропатија предизвикана од оксалат. Нарушувања на гениталниот тракт и градите: можно е да се развијат нарушувања на менструалниот циклус. После продажбата на производот, се пријавени изолирани случаи на сериозно оштетување на црниот дроб со хепатоцелуларна некроза или акутно оштетување на црниот дроб. Во моментов, причинско-последичната врска помеѓу употребата на орлистат и заболување на црниот дроб не е утврдена. Специфични несакани реакции кај пациенти со дијабетес тип II беа хипогликемични ефекти (многу чести) и гасови (чести). Кај пациенти со дијабетес тип II, губење на тежината како резултат на третман со орлистат е придружено со подобрување на регулацијата на метаболизмот на јаглени хидрати, што може да дозволи или утврди потреба за намалување на дозите на антидијабетичниот лек.
Контраиндикации
Преосетливост на активната супстанција или на некој од ексципиенсите, синдром на хронична малапсорпција, холестаза, бременост и лактација, возраст на пациенти под 18 години.
предозирање
Не се пријавени случаи на предозирање. Во клиничките испитувања кај пациенти со нормална телесна тежина и дебели субјекти, единечни дози на орлистат до 800 mg или повторени дози од 400 mg 3 пати на ден за 15 дена не беа придружени со значителни несакани реакции. Покрај тоа, дебелите пациенти примале дози од 240 mg 3 пати на ден за 6 месеци, што не било придружено со значително зголемување на инциденцата на несакани реакции. Доколку се појави значително предозирање, се препорачува пациентот да се следи 24 часа
Администрација за време на бременост и лактација
Лекот е контраиндициран за време на бременост и доење.
Влијание врз способноста за управување и управување со машини Орлистат нема никакво влијание врз способноста за управување или управување со машини.
ИНТЕРАКЦИИ СО ДРУГИ ЛЕК, други видови на интеракции
Хипотироидизам и/или намален хипотироидизам може да се појави ретко. Механизмот, иако сè уште не е демонстриран, може да вклучува намалување на апсорпцијата на јодни соли и/или левотироксин.
Орлистат може да ја намали апсорпцијата на антиконвулзивни лекови, што доведува до напади.
Истовремената употреба на орлистат и циклоспорин резултира во намалени концентрации на циклоспорин во плазмата, што доведува до намалена ефикасност на имуносупресиви. Комбинацијата на циклоспорин и орлистат не се препорачува. Меѓутоа, ако администрацијата на овие производи е неизбежна, потребно е да се спроведе чест мониторинг на нивото на циклоспорин во крвта кај пациенти по започнување и прекинување на орлистат. Концентрациите на циклоспорин во плазмата треба да се следат додека не се стабилизира.
Истовремена администрација на орлистат и орални антикоагуланси ги намали концентрациите на протромбин. Потребен е следење на INR.
Орлистат може да влијае на апсорпцијата на витамини растворливи во маснотии (А, Д, Е, К).
Поради недостаток на податоци за фармакокинетски интеракции, не се препорачува истовремена администрација на орлистат со акарбоза.
амиодарон
Истовремената администрација со орлистат резултираше во намалување на концентрацијата на амиодарон во плазмата по единечна доза. Истовремена употреба на амиодарон и орлистат е можна само со препорака на лекар.
Не се забележани интеракции со амитриптилин, аторвастатин, бигуанид, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лосартан, фенитоин, фентермин, правастатин, нифедипин гастроинтестинален терапевтски систем (STGI), нифедипин со продолжено ослободување, сибутрамин или етил алкохол. Отсуството на овие интеракции е докажано во специфични студии за интеракција со лекови. Отсуството на интеракција помеѓу орални контрацептиви и орлистат е докажано во специфични студии за интеракција со лекови. Сепак, орлистат индиректно може да ја намали биорасположивоста на орални контрацептиви и може да доведе до несакана бременост во некои случаи. Се препорачува да се користи дополнителна контрацепција во случај на тешка дијареја.
ПРЕЗЕНТАЦИЈА, ПАКУВАЕ
Капсули од 60 мг и 120 мг. 10 капсули во блистер. 3 или 6 плускавци заедно со упатството за администрација ставени во картонска кутија.
чување
Да се чува на суво место, заштитено од светлина, на температура под 25 ° С. Да се чува подалеку од дофат и видливост на децата!
Термини на валидност 1 година. Не користете по истекот на рокот наведен на пакувањето.
ЛЕГАЛЕН СТАТУС Со рецепт.
СЕРТИФИКАТ ЗА ДОМАУВАЧ НА РЕГИСТРИ SRL "Лекфарм", Република Белорусија, ул. Минскаја 2а, или. Логојск, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 Е-пошта: [е-пошта заштитена] од
Името и адресата на производителот SRL "Лекфарм", Република Белорусија, ул. Минскаја 2а, или. Логојск, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 Е-пошта: [е-пошта заштитена] од