Кардарин еден; САРМ што ги топи масните клетки
Внимание! Овој напис е само за информативни цели. Селективните модулатори на андрогински рецептори (САРМ) се регулирани со закон во Германија. Трговијата со луѓе, стекнувањето и употребата на овие супстанции може да се гони кривично. Написот не е наменет да обезбеди насоки за тоа како да се користат САРМ. Во случај на правни или здравствени последици, Gannikus GmbH не презема никаква одговорност.
Во нашата серија написи за Селективни модулатори на андрогински рецептори, САРМ, накратко, веќе се занимававме со некои важни претставници. Пред тоа ги зедовме основите на правната состојба, историјата и начинот на дејствување на оваа група на супстанции. Денешниот пост ќе биде за Кардарин, „САРМ“, кој се чини дека е особено интересен во однос на согорувањето на маснотиите.
Кардарин, исто така познат по кратенката GW-501516, по дефиниција не е вистински САРМ, бидејќи не делува на рецепторот на андрогени. Сепак, работи на сличен начин како и вистинските САРМ на друго место. Супстанцата ги врзува и активира избраните Делта на рецепторот активиран со пероксизом (PPAR-δ). Кардаринот на тој начин има слично импресивно влијание врз човечкото тело, но преку различен вид рецептори.
GW-501516 е развиен во 90-тите години на минатиот век преку соработка помеѓу фармацевтските компании Глаксо Смит Клин и Лиганд Фармацевтски производи [1] Намерата зад развојот беше да се зголеми употребата на масни киселини во споредба со јаглехидратите во мускулите со цел да се бори против дебелината, дијабатите тип 2, дислипидемијата и метаболичкиот синдром [2].
Доколку GW-501516 се поврзе со PPAR-δ, активирачот на активирање PGC-1α (активирачки рецептор на рецептори за гама коактиватор 1-алфа, PPARGC1A) со пероксизом се активира на клеточно ниво. За возврат PGC-1α ги регулира гените кои се вклучени во енергетскиот метаболизам и е главниот регулатор на производството на митохондрија [3]. Овој протеин исто така се повеќе се активира од спортови на издржливост и исто така е вклучен во контролата на крвниот притисок, хомеостазата на клеточниот холестерол и развојот на дебелината [4].
Стаорците дадени со GW-501516 покажаа зголемен метаболизам на масни киселини во мускулните клетки и зголемена отпорност на дебелина поврзана со исхраната и дијабетес тип 2. Покрај тоа, А. Зголемување на ХДЛ холестерол, Колоквијално познат и како „добар холестерол“ и може да се најде намалување на VLDL холестеролот [5].
Но, студии на луѓе се спроведени и со оваа супстанца. Истражувачите откриле дека администрирањето на GW-501516 на предијабетични, дебели мажи со метаболички синдром може да ги нормализира нивните метаболички абнормалности [6]. Во Германија, 59 проценти од мажите и 37 жени се со прекумерна тежина и бројот се зголемува [7]. GW-501516 може да стане клучен елемент во борбата против овој проблем.
Поради зголемената експресија на мускулните влакна од типот 1, кои се познати и како „бавно стегање“ или „мускулни влакна на издржливост“ и зголемената липолиза (ослободување на масни киселини од телесното масно ткиво), употребата на GW-501516 се смета за допинг, поради што супстанцијата е исто така на списокот на забранети супстанции на WADA [8, 9, 10]. И покрај тоа што GW-501516 стигна до испитувања во фаза II, Глаксо Смит Клин престана да го истражува од првични непознати причини [11, 12, 13].
Како што се покажа подоцна, експериментите врз стаорци и глувци покажаа дека супстанцијата, покрај драстичното зголемување на физичките перформанси, доведе до зголемена инциденца на тумори [14, 15, 16]. Овие студии биле спроведени од други истражувачки тимови и користеле дози од три милиграми на килограм телесна тежина, што е многу пати повисоко од количината што доведе до позитивни ефекти без такви несакани ефекти во студии врз животни и луѓе од Глаксо Смит Клин.
Во ретроспектива, треба да се каже дека тука важи истото како и секогаш: Дозата го прави отровот! Поради објавувањето на овие резултати во популарни научни списанија како Newујорк Тајмс и Вол Стрит Journalурнал, Глаксо Смит Клин очигледно беше принуден да го прекине истражувањето од причини на сликата.
Но, назад кон податоците што ги имаме. Ефектите на GW-501516 врз PGC-1α, зголемувањето на ХДЛ холестеролот и зголемувањето на мускулните влакна тип 1 овозможуваат заклучок дека едноставно земањето на оваа супстанца ги развива истите позитивни својства на организмот како и спортовите за издржливост. Тековните студии дури покажуваат дека активирањето на ППАР може да има позитивни ефекти врз пролиферацијата на клетките и поправка на срцевото ткиво [17].
Треба да се напомене дека промената на мускулните влакна во тип 1 не се случува лесно. Мора да ги оптеретите мускулите многу за да промовирате ваква адаптација [10]. Спортистите кои имаат за цел максимален мускулен волумен или максимална сила не треба да се грижат дека GW-501516 ќе им попречи на своите цели.
Хуманите студии што ни се достапни главно се занимаваат со потенцијал за борба против метаболички аномалии. Може да се утврди намалување на триглицериди, ЛДЛ холестерол, аполипопротеин Б и инсулин, како и зголемување на HDL холестерол и чувствителност на инсулин. Едно од студиите дури покажа и значително намалување на маснотиите во црниот дроб [18, 19, 20, 21].
Предности на кардаринот
- Зголемено ослободување на маснотии од ткивото
- Повеќе енергија, дури и со долгорочен дефицит на калории
- Подобрена (мускулна) издржливост
- Подобрување на нивото на липиди во крвта и ХДЛ холестерол
Кардарински несакани ефекти
- Во екстремно високи дози: зголемување на ризикот од рак
Внес и дозирање на кардарин
Како општо правило: 10 до 20 милиграми на ден за шест до дванаесет недели
Масовно градење: 10 милиграми на ден за шест до дванаесет недели
Чиста масовна зграда: 10 милиграми на ден за шест до дванаесет недели
диета: 10 до 20 милиграми на ден за шест до дванаесет недели
Во фитнес заедницата, GW-501516 првенствено се користи за подобрување на перформансите на издржливост и губење на маснотии. Затоа не изгледа изненадувачки што супстанцијата може да го покаже својот целосен потенцијал, особено во фазите на диета. Извештаите за искуство покажуваат дека земањето Кардарин може значително да ги намали несаканите ефекти од строгата диета, како што се безволност, летаргија и слаби когнитивни перформанси.
Една категорија на додатоци што е исклучително популарна и кај бодибилдерите и кај оние кои сакаат да изгубат тежина е онаа на таканаречените согорувачи на маснотии. Ова се препарати кои поддржуваат губење на маснотии и со тоа ја олеснуваат диетата. Но, колку се навистина корисни такви додатоци на храна? Токму за тоа ќе разговараме во [...]
Исто така, се чини дека употребата на GW-501516 може подобро да ја зачува силата во опсег од повеќе од осум повторувања за време на обука за силата, што може да се објасни со зголемена издржливост, липолиза и употреба на масни киселини. Зголемената липолиза, односно ослободување на маснотии од ткивото, не мора да значи дека губите повеќе маснотии. Ако ослободените масни киселини не изгорат, тие се чуваат повторно. Меѓутоа, ако имате дефицит на калории, согоруваат повеќе масни киселини.
Покрај тоа, GW-501516 ја пренасочува употребата на јаглехидрати во мускулните клетки дел по дел кон масни киселини и со тоа гарантира дека повеќе масни киселини се согоруваат дури и за време на тренингот за силата или поинтензивниот кардио тренинг. Сепак, зголемената липолиза значи и дека телото има повеќе енергија на располагање од своите масни резерви. Затоа, теоретски треба да биде можно да се одржи поголем дефицит на калории без да се намали мускулната маса. Барем извештаите за искуство покажуваат дека негативните несакани ефекти како што се недостаток на енергија се чини дека се значително намалени.
Поради потенцијалното поместување на мускулните влакна во влакна од тип 2, ги советуваме спортистите за сила да не ја земаат супстанцијата повеќе од дванаесет недели истовремено. Друг можен несакан ефект може да биде проблеми со спиењето, особено во првите неколку дена од употребата. Бидејќи GW-501516 не чини да има никакво влијание врз производството на стероидни хормони, ДСП не е неопходен во овој момент.
Генерално, студиската состојба на Кардарин е доста густа и ветувачка. За жал, истражувањето беше прекинато поради некои истражувања врз глодари кои користеа прекумерни дози и покажаа зголемена инциденца на тумори. Во законот за антидопинг, GW-501516 е доделен на класата на супстанции на „метаболички модулатори“. Од оваа причина, дефинираната, незначителна количина е 75 милиграми. Освен оваа максимална сума за поседување, истите законски регулативи важат за супстанцијата како и за реалните САРМ, како што веќе разговаравме.