КлиниФарм активна состојка Тиамфеникол - Unerw; Посакувани ефекти
Од i.m. Инјекција на тиамфеникол (ТАМ), кој се раствора во 40% формален глицерол Кози е поврзана со силна болка на местото на инјектирање, овој пат на апликација не се препорачува во овој случај (Lavy 1991b).
Системски несакани ефекти
Коскена срж
Како хлорамфеникол, ТАМ е способен за реверзибилна доза-зависна Сузбивање на коскена срцевина да активира (Јунис 1973а; Јунис 1973б). Ова главно влијае на редовите на еритроидните клетки. Причината може да биде инхибиција на синтезата на митохондријалните протеини (Јунис 1973а).
Во студија со Зајаци ја предводеше ин виво Администрација на ТАМ за намалување на активноста на цитохром Ц оксидаза во клетките на коскената срцевина. Намалувањето беше прогресивно и по 7 дена останаа само 20% од првичната активност. Кога ТАМ веќе не беше присутен во крвта (24 часа по последната доза), повторно може да се забележи брзо зголемување на активноста. Активноста достигна 70% од почетната вредност во рок од 24 часа (Ниххоф 1979).
Еритроцити/леукоцити
На ин-витро Ефект на левомицетин, ТАМ и Флорфеникол врз фагоцитоза, како и морфологија на говеда Беа испитани неутрофили. Неутрофилите потекнувале од вимето на добиток во лактација. 14 часа по интрамамарна инокулација на ендотоксин на Ешерихија коли, млекото беше испитано. Флорфеникол и ТАМ не го сменија ефектот на неутрофилите, но ја сменија нивната морфологија; но помалку од левомицетин. Флорфеникол и ТАМ немаа никакво влијание врз фагоцитозата во тестираните концентрации. Колку е поголема концентрацијата на лекот, толку помалку нормални неутрофили имало; при што, цитоплазматските вакуоли беа забележани при секоја концентрација, а колку беше помала концентрацијата на флфеникол, беа забележани помалку неутрофили со цитоплазматски вакуоли. При високи концентрации на флофеникол, се појави цитоплазматско формирање на везикули на површината на неутрофилите, што е честа абнормалност. Истиот феномен може да се забележи и со ТАМ. Со високи концентрации на сите 3 антибиотици, може да се докаже кондензација на цитоплазматските гранули во неутрофилите (Паапе 1990).
За разлика од набудувањата кај луѓето, Зајаци нема забележано значително сузбивање на физиолошката и стимулирана еритропоеза по администрација на споредливи дози (Калтвасер 1974).
Стаорци, кои п.о. 45 mg/kg и повисоки дози имаа намален број на еритроцити и бели крвни клетки. Некои од овие промени беа реверзибилни по 8 недели (ЕМЕА 1997к).
Гастроинтестиналниот тракт
Во Свињи дали доаѓа по п.о. Администрација на 50 mg/kg или повисоки дози за да се намали зголемувањето на телесната тежина и потрошувачката на храна (EMEA 1997k).
Во Зајаци дијареа и губење на тежината се можни (Калтвасер 1974).
Мочен канал
П.о. Администрација на 25 mg/kg може кај Свињи намалување на pH на урината (EMEA 1997k).
ЦНС: ритам на спиење
Во една студија, се покажа дека ТАМ го намалува спиењето за разлика од хлорамфениколот Глувци не е под влијание (Јунис 1984).
човекот
Коскена срж
Според различни автори, и покрај широко распространетата употреба во медицината за луѓе (Самс 1995б; Адамс 1987б), ТАМ не е поврзан со појава на апластична анемија (Сетепани 1984; Јунис 1973 б; Јунис 1988; Кејзер 1974; Корнет 1974; Фуглесанг 1982; Сетепани 1984; Бек 1975 година; Јунис 1973а; Ниххоф 1979 година). Над 65 милиони луѓе (возрасни и деца) биле третирани со ТАМ во Европа, Јапонија и Јужна Америка и, според одредени автори, немало ниту еден случај на апластична анемија (Варма 1986; Најеан 1981). Други автори, од друга страна, пријавуваат појава на случаи на апластична анемија кај пациенти третирани со ТАМ (Руси 1978). Една студија дури пријавила 2 смртни случаи од апластична анемија по ТАМ-терапија (Сото 1976).
Се верува дека апластична анемија е предизвикана од прекин на ДНК-влакно предизвикано од нитро група на хлорамфеникол; ТАМ и Флорфеникол немаат нитро група (Самс 1995б).
Дозно зависната, реверзибилна супресија на коскената срцевина што се јавува како резултат на инхибиција на синтезата на митохондријалните протеини е несакан ефект на ТАМ (Јунис 1974; Кејзер 1974; Менгоци 2002; Јунис 1973а). ТАМ генерално се смета дека е помалку токсичен од хлорамфениколот (Papich 2001; Sutter 1976).
ТАМ исто така ја потиснува активноста на ферохелатазата и ја блокира синтезата на хем (Јунис 1974). Во една студија, се администрираше 1,5 g/ден TAM за 10 дена. Развиена е зависна од дозата, реверзибилна депресија на еритропоезата. Овој несакан ефект се јавува главно кај пациенти постари од 60 години и кај пациенти со бубрежна слабост (Кејзер 1974).
Гастроинтестиналниот тракт
Гадење, губење на апетит, гадење, повраќање, дијареја, глоситис, стоматитис и нарушувања на вкусот се можни, но ретки (Morant 2005).
ЦНС
Невритис на оптичкиот нерв ретко може да се појави по администрација на високи дози на ТАМ. Главоболка, депресија, конфузија и делириум се многу ретки (Морант 2005).
имунолошки систем
За разлика од хлорамфениколот, ТАМ има имуносупресивно дејство покрај хематотоксичноста (Дубах 1974).
Постои еден извештај за пациент со вкрстена реакција помеѓу левомицетин и азидамфеникол, што резултираше со алергиски контактен дерматитис. Авторите, исто така, се сомневаат во вкрстена реакција помеѓу левомицетин и неговите синтетички деривати, како што е ТАМ (Ле Коз 1998).
Појава на алергиски реакции како егзема, уртикарија и чешање е можна и може да биде придружена со треска (Морант 2005).