Колекалциферол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Колекалциферол (витамин Д3) е витамин растворлив во масти, кој е особено вклучен во метаболизмот на калциум, а со тоа и во динамиката на коските. За профилакса и третман на недостатоци, се зема од доенчиња и возрасни во форма на таблети, меки капсули или капки.

Витамин Д (Колекалциферол): Преглед

ефект

апликација

Мастиот растворлив во витамин колекалциферол (витамин Д3) може да се синтетизира од холестерол од страна на телото под УВБ зрачење и може да се проголта со храна. Богати извори на витамин Д3 се, на пример, рибино масло од црн дроб и риба (харинга од матјес, лосос); колекалциферолот исто така се наоѓа во помали количини во месо, жолчки од јајце, млеко и млечни производи, како и авокадо. Супстанцата е особено вклучена во метаболизмот на калциум, а со тоа и во формирање и распаѓање на коските. Поради овие функции, важно е доволно снабдување со витамин Д3, така што супституцијата е индицирана во следниве случаи:

  • Профилакса на рахитис кај доенчиња и деца (до 2 години), бидејќи нивното сопствено производство обично е недоволно поради зголемената потреба за витамин Д во фазата на раст
  • Профилакса на остеомалација кај деца и возрасни
  • Третман на рахитис и остеомалација кај деца и возрасни
  • Превенција доколку постои препознатлив ризик од болест со недостаток на витамин Д кај инаку здрави деца и возрасни без нарушувања на апсорпцијата
  • Третман на болест со недостаток на витамин Д.
  • Третман на хипопаратироидизам кај возрасни
  • Во комбинација со калциум: профилакса на остеопороза или третман кај возрасни
  • Во комбинација со флуор: комбинирана рахитис и кариес профилакса кај предвремено родени бебиња, бебиња, мали деца и деца со малапсорпција на флуор

Вид на апликација

Колекалциферол се зема во форма на таблети, меки капсули или масни капки. Комбинациите со флуор се достапни како таблети, комбинации со калциум како гранули, филмови, таблети за џвакање и шумливи таблети. Витаминот Д3 треба да се зема заедно со оброците, бидејќи во комбинација со храна со многу маснотии, апсорпцијата е зголемена. Таблетите и меките капсули се голтаат цели со доволно течност. За доенчиња и мали деца, таблетите се распаѓаат на лажичка или слично во околу 5-10 мл вода. Не се препорачува додавање на оброк во шише или каша, бидејќи не може да се гарантира целосно снабдување. Капките се земаат со малку течност (вода, млеко) на лажичка.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Витамин Д3 (колекалциферол) може да се синтетизира во организмот од холестерол преку дејство на УВБ зрачење во кератиноцитите на кожата. Ова е биолошки неактивно и функционира како т.н. пред-хормон. Колекалциферол се претвора во активен метаболит калцитриол со хидроксилација во позиција 25 во црниот дроб и во позиција 1α во бубрезите. Ова е лиганд на нуклеарни рецептори на витамин Д кај остеоцити, кератиноцити, фибробласти, бубрези и цревен епител, како и макрофаги, моноцити и активирани лимфоцити. Следниве физиолошки ефекти се постигнуваат преку геномски и негеномски механизми:

  • Регулирање на концентрацијата на калциум плазма заедно со паратироиден хормон и калцитонин
  • Зголемена апсорпција на калциум во цревата и реапсорпција во бубрезите преку индукција на калциум-транспортери и протеини кои се врзуваат за калциум
  • Зголемена активност на остеокластите
  • Заедно со високи нивоа на калциум во крвта, зголемено вклучување на калциум во коските
  • Нормалното размножување и диференцијација на клетките на кожата
  • Имунолошка модулација со инхибиција на Т-лимфоцитната активност и промовирање на активност на макрофаг
  • Подобрување на чувствителноста и секрецијата на инсулин
  • Можни заштитни ефекти врз нервниот и кардиоваскуларниот систем

Регулирањето на рамнотежата на калциумот е особено важно. Недостаток на витамин Д доведува до омекнување на коските кај доенчиња со деформитети на скелетот (рахитис) и кај возрасните до декалцификација на коските (остеомалација) и зголемен ризик од остеопороза. Активноста на остеокластите, т.е распаѓање на коските, се промовира со калцитриол, но минерализацијата на коскената матрица е силно зависна од концентрацијата на калциум во крвта. Како резултат на зголемената реапсорпција во бубрезите и апсорпцијата во цревата, администрацијата на витамин Д3 постигнува толку висока концентрација на калциум што на крајот се гради повеќе коскена матрица наместо да се распаѓа.

Фармакокинетика

Апсорпција
Витаминот Д скоро целосно се апсорбира во алиментарни количини; во поголеми дози се апсорбираат околу две третини од потрошената количина. Витаминот растворлив во масти се апсорбира со диетални липиди и жолчни киселини преку пасивна дифузија во тенкото црево; супстанцијата се транспортира со помош на хиломикрони.

Дистрибуција и метаболизам
Витаминот Д3 стигнува до црниот дроб преку специфичен транспортен протеин, каде што се метаболизира во калцидиол. Ова достигнува до бубрезите и се хидроксилира до активниот калцитриол таму.
Колекалциферол кој не се метаболизира се чува во масното и мускулното ткиво и од таму се ослободува само полека. Затоа, супстанцијата има долг биолошки полуживот.

елиминација
Витаминот Д3 е предмет на ентерохепатичен циклус и главно се елиминира преку билијарен пат

дозирање

Дозата на Колекалциферол се одредува од лекарот што посетува и зависи од возраста и болеста на пациентот.

Профилакса на рахитис
Во првата година од животот, бебињата и малите деца добиваат 500 IU витамин Д3 (еквивалентно на 0,0125 мг) на ден. Продолжувањето на терапијата се препорачува во втората година од животот, особено во зимските месеци.
Предвремено родените бебиња добиваат дневна доза од 1.000 IU (0,025 mg) колекалциферол поделена на две единечни дози од по 500 IU.
Постојат и таблети со 500 IU витамин Д3 и 0,25 мг флуор за комбинирана рахитис и профилакса на расипување на забите. Дозата е една таблета на ден.

Профилакса на остеомалација, спречување на болести со недостаток
За профилакса на болести со дефицит на витамин Д, како што е остеомалација, 500 IU колекалциферол се препорачува еднаш на ден за деца и возрасни. Повисоки дневни дози од 3.000 до 5.000 И.У. (0,075-0,125 мг) витамин Д3 може да се земат како профилакса за болести со недостаток предизвикани од малапсорпција.

Третман на недостатоци
За да се започне третман за оние кои страдаат од недостаток на витамин Д, може да се земат 200.000 IU (5 mg) колекалциферол еднаш. Понатамошниот третман го одредува индивидуално лекарот. Дозирањето овде е обично од 1.000 до 5.000 И.У. (0,025-0,125 мг) колекалциферол на ден за доенчиња и деца, како и за возрасни.
За терапија со рахитис, 10 000 IU (0,25 mg) колекалциферол или 15 mg витамин Д3 се земаат еднаш дневно заедно со јони на калциум и фосфат.

Профилакса на остеопороза
Внесувањето на 1.000 I.U. (0,025 mg) витамин Д3 се препорачува за профилакса на остеопороза. Фиксни комбинации со калциум се корисни, дневниот внес на калциум треба да биде околу 1.000 мг.

Хиперпаратироидизам
Препорачаната доза за третман на хиперпаратироидизам одговара на 10 000-20 000 IU (0,25-0,5 мг) колекалциферол на ден.

Прилагодување на дозата

Ако се земаат други лекови кои содржат витамин Д, може да биде потребно прилагодување на дозата. Дозата треба да се намали или терапијата треба да се прекине во случај на нарушена функција на бубрезите и хиперкалцемија (содржина на калциум во урината над 7,5 mmol во рок од 24 часа).

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти може да се појават со непозната фреквенција за време на терапијата со витамин Д3:

  • Хиперкалцемија и хиперкалциурија
  • Гастроинтестинални поплаки како запек, гасови, гадење, болки во стомакот, дијареја
  • Реакции на преосетливост како пруритус, осип и уртикарија

Ако се додаде витамин Д како лек, физиолошката инхибиција на производството на калцитриол не се јавува. Ова може да доведе до предозирање и интоксикација. Зголемената количина на колекалциферол доведува долгорочно кон постојана хиперкалцемија со акутни симптоми како што се срцеви аритмии, гадење, повраќање, психолошки симптоми и нарушена свест, како и хронични ефекти како што се полиурија, полидипсија, губење на тежината, формирање на камен во бубрезите и калцификација на ткивата. Прагот на интоксикација кај возрасни со нормална функција на паратироидната жлезда е од 40 000 до 100 000 IU витамин Д3 дневно за еден до два месеци. Помали дози се доволни за доенчиња и мали деца.

Интеракции

Следниве интеракции треба да се земат предвид при лекување со витамин Д3:

  • Фенитоин, барбитурати: зголемен метаболизам во неактивни метаболити
  • Тиазидни диуретици: зголемен ризик од хиперкалцемија
  • Глукокортикоиди: Оштетување на дејството на витамин Д3
  • Срцеви гликозиди: зголемена токсичност на дигоксин и дигитоксин како резултат на зголемено ниво на калциум и затоа поголем ризик од срцеви аритмии
  • Рифампицин, изонијазид: зголемен метаболизам на витамин Д и со тоа намалена ефикасност
  • Холестирамин: намалена апсорпција на витамин Д од гастроинтестиналниот тракт

Контраиндикација

Употребата на колекалциферол е контраиндицирана во следниве случаи:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Хиперкалцемија и/или хиперкалциурија
  • Тенденција да се формираат камења во бубрезите кои содржат калциум
  • Псевдохипопаратироидизам

Бременост/лактација

бременост

За време на бременоста е потребно доволно снабдување со витамин Д. Треба да се зема само под строги индикации за дози што се неопходни за да се отстрани недостаток. Предозирање со колекалциферол мора да се избегнува, бидејќи тоа носи ризик од долгорочна постојана хиперкалцемија кај детето и придружна физичка и ментална ретардација, суправалвуларна аортна стеноза и ретинопатија.

Лактација

Витаминот Д и неговите метаболити се излачуваат во мајчиното млеко. До денес, не е забележано предозирање предизвикано од ова кај доенчето.

Способност за возење

Витаминот Д3 нема никакво влијание врз способноста за возење или управување со машини.

Упатство за употреба

Употребата на витамин Д3 кај новороденчиња и доенчиња треба да се спроведува само под медицински надзор. Наведените дози не треба да се надминуваат.

следење

Нивото на витамин Д се одредува со употреба на калцидиол, бидејќи метаболитот има полуживот што е 1000 пати подолг од оној на калцитриол. Концентрацијата на калцидиол треба да биде најмалку 20 ng/ml, а недостаток е помал од 12 ng/ml. За време на долготраен третман со колекалциферол во дози над 500 IU, нивото на калциум во серумот и урината и функцијата на бубрезите треба редовно да се проверуваат. Ова се однесува особено на постари пациенти и истовремен третман со срцеви гликозиди или диуретици.

Посебна претпазливост е потребна кај пациенти со ренална инсуфициенција, оштетена екскреција на калциум и фосфат во бубрезите, под третман со деривати на бензотиадијазин и кај имобилизирани пациенти, бидејќи ризикот од хиперкалцемија или хиперкалциурија е зголемен. Нивото на калциум и фосфат треба да се провери тука.
Пациентите со саркоидоза се изложени на зголемен ризик од зголемена конверзија на витамин Д3 во активни метаболити. Затоа, треба да се следат нивоата на калциум во плазмата и урината.

Алтернативи

Покрај колекалциферол, разни профити на витамин Д се достапни за профилакса и третман на недостатоци на витамин Д. На пример, калцифедиол (25-хидроксивитамин Д3) може да се даде за заболување на црниот дроб и алфакалцидиол (1α-хидроксивитамин Д3) за дисфункција на бубрезите. Исто така се користи активниот метаболит калцитриол. Спротивно на тоа, дериватите на витамин Д, како што се дихидротахистерол и парикалцитол, се користат, меѓу другото, за лекување на хиперпаратироидизам. Аналозите калципотриол и такалцитол наоѓаат употреба во локалниот третман на псоријаза.