Ламотригин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Ламотригинот припаѓа на втората генерација на антиепилептични лекови и се користи првенствено за третман на епилепсија, но исто така и за биполарни нарушувања.

жолт

апликација

Активната супстанција ламотригин е антиепилептичен лек од втора генерација. Главно се користи во терапија на епилепсија. Важни области на примена се напади на гранд мал, како и фокални и психомоторни напади кај пациенти на возраст од 12 и повеќе години. Тоа е прв избор за фокални епилепсии и втор избор за отсуство на епилепсии и миоклонални напади. За синдромот Ленокс-Гасто, ламотригин може да се користи од 2-годишна возраст. Како анти-епилептик, може да се користи во форма на монотерапија или како дополнителен лек на други препарати.

Ламотригин се користи и против депресија и во долготрајна профилакса на биполарно растројство кога превенцијата со литиум не е можна или не е доволно ефикасна.

Ламотригинот понекогаш се користи надвор од етикетата за ублажување на симптомите на Паркинсонова болест, Хантингтонова болест и мигрена.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Ламотригинот припаѓа на втората генерација на анти-епилептични лекови. Сепак, делува на поинаков начин од многу конвенционални анти-епилептични лекови. Овие лекови обично работат против епилепсија со директно или индиректно зголемување на концентрацијата на гамааминобутерна киселина (ГАБА) и со тоа да се посредува со спазмолитичен ефект.

Ламотригинот, од друга страна, промовира инактивирање на напонски зависни канали на натриум и калциум во нервните клетки. Ова ја амортизира ексцитабилноста на нервните клетки и истовремено спречува ослободување на возбудливите невротрансмитери аспартат и глутамат. Како резултат, возбудната каскада е прекината од многу епилептични напади.

Позитивните ефекти на ламотригинот врз ментални болести, моторни нарушувања и болка, исто така, веројатно се предизвикани од намален пренос на стимули.

Фармакокинетика

Ламотригинот брзо и целосно се апсорбира во цревата. 55% од ламотригинот е врзан за плазматските протеини, неговата биорасположивост е 98%. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по 1,4-4,8 часа, полуживотот е 15-60 часа, во зависност од другите лекови администрирани паралелно.

Ламотригинот се елиминира првенствено преку биотрансформација со UDP-глукуронилтрансфераза во фармаколошки неактивни метаболити. Се излачува преку урината.

дозирање

Ламотригинот главно се користи во форма на таблети. Дозираните дози се 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg и 200 mg. Дозирањето се прилагодува на возраста на пациентот и полека се зголемува до целта или дозата на одржување. Се прави разлика помеѓу монотерапија со ламотригин и дополнителна терапија со ламотригин со други антиепилептични лекови.

Епилепсии

Со монотерапија, возрасните примаат 25 мг ламотригин еднаш на ден во текот на првата и втората недела. Во третата и четвртата недела, терапијата се зголемува на 50 mg еднаш на ден се додека не се постигне целната или дозата на одржување од 100 до 200 mg на ден, како единечна доза или поделена на две единечни дози. Зголемувањето на дозата треба да се поставува во интервали од една до две недели и да не надминува 50-100 мг. Во поединечни случаи, дозите на одржување од 500 mg на ден може да бидат неопходни за да се постигне потребниот успех.

За типично отсуство на епилепсија, децата и адолесцентите на возраст помеѓу две и дванаесет години добиваат 0,3 мг на килограм телесна тежина и ден во првата и втората недела како монотерапија. Во третата и четвртата недела, дозата се зголемува на 0,6 mg на килограм телесна тежина на ден. Дозата може потоа да се зголеми во чекори од максимум 0,6 mg/kg/ден на секои една до две недели се додека не се постигне саканиот ефект или не се постигне доза на одржување од 1 до 10 mg/kg/ден. Лековите може да се даваат еднаш на ден или поделени во две одделни дози.

Ако ламотригин се користи како дополнителна терапија, дозата зависи од комбинацијата со други лекови.

Биполарно нарушување

За биполарно растројство, третманот со ламотригин е можен од 18-годишна возраст. За монотерапија, дозите од 25 mg еднаш на ден се започнуваат во недела една и две. Од третата недела дозата се зголемува на 50 mg на ден, или еднаш на ден или како две поделени дози. Од петтата недела наваму, се препорачуваат 100 mg на ден се додека не се постигне целната доза за стабилизирање од 200 mg на ден во шестата недела. Во клиничките студии, понекогаш се користеле дози од 100 до 400 мг/ден се додека не се постигне посакуваниот ефект.

Достапни се недоволни податоци за деца и адолесценти на возраст под 18 години. Администрација на ламотригин не се препорачува за третман на биполарно растројство.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти на ламотригинот вклучуваат кожни реакции со осип, дамки и чешање, како и заматен вид, замор, главоболка, вртоглавица, силна раздразливост и агресивност. Чести несакани ефекти на ламотригин се седативни и психомоторни активирачки ефекти, гастроинтестинални поплаки и болки во грбот и зглобовите.

Еден сериозен несакан ефект е синдром ДРЕС (осип на лекови со симптоми на еозинофилија и систематика). Ова е ретка, насилна реакција на лекови, која обично се поврзува со треска, силна болка во зглобовите и осип на кожата, како и функционални нарушувања на бубрезите и црниот дроб, две до осум недели по почетокот на терапијата. Други активни состојки кои можат да предизвикаат синдром на ДРЕС вклучуваат алопуринол, карбамазепин, дапсон и фенитоин. DRESS синдромот е фатален во добри 10% од случаите.

Несаканите ефекти на ламотригин се наведени подолу според нивната фреквенција.

Многу често

  • главоболка
  • осип на кожата.

Често

  • Агресивност, раздразливост
  • Сомноленција
  • вртоглавица
  • тремор
  • Несоница
  • Агитација
  • Гадење, повраќање, дијареја, сува уста
  • Артралгија
  • замор
  • Болка
  • Болка во грбот.

Повремено

  • Атаксија
  • Диплопија
  • Заматен вид.

Ретки

  • Нистагмус
  • асептичен менингитис
  • Конјунктивитис
  • Синдром на Стивенс Johnонсон.

Многу ретко

  • Промени во крвната слика, вклучувајќи неутропенија, леукопенија, анемија, тромбоцитопенија, панцитопенија, апластична анемија и агранулоцитоза
  • Синдром на преосетливост (вклучувајќи симптоми како што се треска, лимфаденопатија, едем на лицето, абнормални вредности на крвта и црниот дроб, дисеминирана интраваскуларна коагулација, откажување на повеќе органи)
  • конфузија
  • Халуцинации
  • Тикови
  • Нестабилноста
  • Нарушувања на движењето
  • Паркинсонова болест се влошува
  • екстрапирамидални несакани ефекти
  • Хореоатетоза
  • Зголемување на фреквенцијата на напади
  • Инсуфициенција на црниот дроб
  • Дисфункција на црниот дроб
  • зголемени тестови за функцијата на црниот дроб
  • токсична епидермална некролиза
  • Реакции слични на лупус.

Несакани ефекти од непозната фреквенција

  • Лимфаденопатија
  • Ерупција на лекови со еозинофилија и системски симптоми (ДРЕС).

Интеракции

Познати интеракции се јавуваат со следниве активни состојки и може да бараат прилагодување на дозата:

  • Контрацептиви со етинилестрадиол или левоноргестрел => зголемен клиренс на ламотригин за околу два пати.
  • Валпроат => зголемен полуживот на ламотригин
  • Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, лопинавир/ритонавир, комбинации на етинилестрадиол/левоноргестрел, атазанавир/ритонавир => забрзано распаѓање на ламотригин
  • Карбамазепин => можна појава на централни нервни нарушувања; исчезнува по намалување на дозата на карбамазепин
  • Оксарбазепин => евентуално намалено ниво на ламотригин
  • Топирамат => зголемување на концентрацијата на топирамат
  • Оланзапин => AUC и Cmax на ламотригин намалени за 20 до 24%.

Контраиндикација

Во случај на преосетливост на ламотригин или други компоненти на соодветниот препарат, употребата на ламотригин е контраиндицирана.

Бременост/лактација

Третманите со ламотригин го зголемуваат ризикот од вродени малформации. Се препорачува консултација со специјалист. Доколку е неопходна континуирана терапија со ламотригин за време на бременоста, треба да се избере најниската можна доза. Исто така, може да се препорача дополнителна администрација на фолна киселина. Бидејќи плазматското ниво на ламотригин може да биде под влијание на бременоста и породувањето, исто така се препорачува редовно да се вршат прегледи.

Бидејќи ламотригинот може да премине во мајчиното млеко, придобивките и ризиците од доењето кај доенчето треба да се мерат за време на терапијата со ламотригин. Доенчето треба да се следи за можни несакани ефекти.

Способност за возење

Бидејќи терапијата со ламотригин има различни ефекти врз секој пациент, ризикот мора да се измери во разговорот лекар-пациент и да се почитуваат законските регулативи за слобода на напади.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Други претставници од иста класа меѓу антиепилептични лекови: