од 2007 година
853 објави на форум
1 извештај за патување
1 галерија слики
Тианептин
Од Википедија, бесплатната енциклопедија
Скокни на: навигација, пребарување
Коаксил пренасочува овде. За далекуводот за радиофреквентни сигнали, видете Коаксијален кабел.
Тианептин
Име на систематско (IUPAC)
7- (3-хлоро-6-метил-6,11-дихидрододибензо [c, f] [1,2] тиазепин-11-иламино) хептаноична киселина S, S-диоксид
Идентификатори
Број на CAS 66981-73-5
ATC код N06AX14
Паб Чем 68870
Хемиски податоци
Формула C21H25ClN2O4S
Мол. Маса 436 953 g/mol
Податоци за фармакокинетика
Биорасположивост 99 +/- 29% [1]
Метаболизам хепатална
Полуживот 2,5 часа (2,5 +/- 1,1 ч) [1]
Екскреција бубрежна [1]
Терапевтски размислувања
Бременост мачка.
?
Легален статус
Рути усно
Тианептин (INN) (Стаблон, Коаксил, Татинол), е опишан како селективен засилувач на повторното внесување на серотонин (SSRE). За разлика од конвенционалните трициклични антидепресиви, тианептинот го подобрува повторното внесување на серотонин наместо да го инхибира, спротивно на дејството на SSRI. Тианептинот, индициран како тимолептик, ги антагонизира ефектите на серотонин во лимбичкиот систем и пред-фронталниот кортекс, што доведува до покачување на расположението, за разлика од тапењето на расположението поврзано со SSRI.
Неговиот краткотраен, но пријатен, стимулативен ефект што го доживеале некои пациенти се споделува со неговиот претходник, аминептин, чии несакани ефекти поврзани со инхибиторната активност на навлегувањето на допамин резултираа во истражување на Сервиер за „Тианептин“. [Потребно е цитирање] Предложената доза е три пати на ден, заради до неговото кратко траење на дејството. Тианептинот е синергетски и се користи заедно со други лекови како што е модафинил. [2] [3]
Тјанептинот се тврди дека има силни антидепресивни и анксиолитички својства со релативен недостаток на негативни ефекти на седатив, антихолинергични и кардиоваскуларни, што укажува на тоа дека е особено погоден за употреба кај постари пациенти и кај оние кои следат откажување од алкохол; таквите пациенти можат да бидат почувствителни на негативните ефекти на психотропните лекови.
Во моментов, тианептинот е одобрен во Франција и го произведува и продава од Laboratoires Servier SA; се продава и во голем број други европски земји под трговско име Коаксил, како и во Азија и Латинска Америка како Татинол. Последното преостанато производство (во Латинска Америка) за неговиот претходник аминептин беше прекинато во 2006 година, оставајќи го тианептинот како единствен антидепресив во портфолиото на Сервиер.
Содржина
[крие]
* 1 Употреба
1.1 Одобрено
1.2 Истражни, обележани и неодобрени
* 2 контраиндикации
* 3 несакани ефекти
* 4 интеракции со лекови
* 5 вообичаени дози
* 6 Справување со ризиците од самоубиство
* 7 Злоупотреба и потенцијал за зависност
* 8 препораки
* 9 Надворешно лево
Тианептин покажува ефикасност против сериозни депресивни епизоди (голема депресија), споредлива со амитриптилин, имипрамин и флуоксетин, но со помалку несакани ефекти. Се покажа дека е поефикасно од мапротилин кај група пациенти со истовремена депресија и анксиозност. Тианептин, исто така, покажува значителни анксиолитички својства и е корисен во лекувањето на спектар на анксиозни нарушувања, вклучувајќи панично растројство, докажано од студија во која оние кои администрирале 35% гас СО2 (карбоген) на пароксетин (Паксил) или тианептин (Стаблон), покажале еквивалентна паника -ефекти на блокирање. [4]
[Уредување] Истражен, без етикета и неодобрен
Според Сервиер Интернешнл, тианептинот е контраиндициран кај деца под 15-годишна возраст, луѓе кои земаат МАО и бремени или доилки. [10] Сепак, заклучно со 2005 година, нема објавено студии кои покажуваат зголемен ризик од дефекти при раѓање. [11]
[уреди] Несакани ефекти
Тианептинот беше изучуван за краткорочен (3 месеци) и долготраен третман (12 месеци) и подеднакво добро толериран. Студиите опфатија 1.300 до скоро 3.000 пациенти.
Несакани ефекти се како што следува (Амитриптилин наспроти Тианептин):
* сува уста (38% наспроти 20%)
* запек (19% наспроти 15%)
* вртоглавица/синкопа (23% наспроти 13%)
* поспаност (17% наспроти 10%)
* постурална хипотензија (8% наспроти 3%)
* Несоница и живописни соништа (7% наспроти 20%)
Коста е Силва и неговите колеги од „ardардим Ботанико“ во Рио де Janeанеиро, Бразил, објавија поголема фреквенција на главоболки во групата „тианептин“ во споредба со плацебо. [12]
Досега не се забележани напади, ниту оштетување на бубрезите или коскената срцевина.
Токсичноста на црниот дроб е забележана многу ретко, како што е случајот со аминептин, сепак, се смета дека ова се должи на генетска предиспозиција и честопати претходи осип, чешање, треска и/или абдоминална болка.
Сема ьелен Јилдирим и неговите колеги пријавиле во 2004 година за случај на хипоманија предизвикана од тианептин. [13]
Интересно е што тианептинот заедно со неговите два метаболити (S8849, S3139) не влијае на повторното внесување на моноамини (DA, 5-HT и норадреналин) in vitro. Резултатите од in vivo студиите потврдуваат дека повторното внесување на серотонин е засилено - додека допамин и норадреналин не се под влијание - што сугерира механизам независен од SERT. [14] Нема достапни податоци за ефектите на лекот врз постсинаптичките рецептори.
[уредување] Интеракции со лекови
Нема достапни доволно податоци на овој датум.
[уреди] Вообичаени дози
Иако официјалната препорака на Сервиер е 12,5 mg три пати на ден пред главните оброци на ден, може да се користат пониски или повисоки дози, утврдени од вашиот лекар што пропишува.
[Уредување] Справување со ризиците од самоубиство
Како што генерално важи за активирање/несакање на антидепресиви, особено вознемирени пациенти или оние кои развиваат зголемување на енергијата заедно со самоубиствени мисли пред да се појави ремисија, нормално ќе треба почетна комедијација (од 1 до 4 недели) со ефикасен лек за смирување, како што е бензодиазепин, барбитурат или невролептик . Дополнително, хоспитализацијата на овие пациенти е пожелна (можно е внимателно набудување). Овие мерки за намалување на ризикот од самоубиство треба да се продолжат се додека не се стабилизира ремисијата на депресијата.
[Уредување] Злоупотреба и потенцијал на зависност
„Параноид е некој што знае малку што се случува.
Психотик е момче кое штотуку откри што се случува “.
- Вилијам С. Бароуз
од 2008 година
636 објави на форум
1 извештај за патување
Cookie на сајтот
Користиме cookie за правилна работа на сајтот и подобрување на услугата.
