Лерканидипин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Во артериската хипертензија се користи лерканидипин од групата дихидропиридини. Активната состојка е достапна во форма на таблети. Постојат бројни интеракции што треба да се земат предвид

ефект

апликација

Лекарот препишува таблети со лерканидипин за лесна до умерена артериска хипертензија. Активната состојка ги шири крвните садови и со тоа го намалува крвниот притисок во кардиоваскуларниот систем. Сега е достапен во третата генерација и е значително подобро толериран од неговиот претходник.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Како активна состојка од групата дихидропиридини, лерканидипинот го намалува крвниот притисок блокирајќи ги калциумовите канали на мазните васкуларни мускули. Ова резултира со проширување на садовите, што го намалува притисокот во циркулацијата. Поради неговиот механизам на дејствување - нормално, приливот на калциум во клетките предизвикува напнатост на мускулите и со тоа ги стеснува садовите - лерканидипинот е еден од т.н. блокатори на калциумовите канали. Неговиот ефект трае до 24 часа, поради што таблетите со активна состојка мора да се земаат многу редовно за да нема силни флуктуации на крвниот притисок.

Фармакокинетика

Лерканидипинот од таблетите се апсорбира целосно. Максималното ниво на плазма се постигнува по еден и пол до три часа. Поради високиот механизам за прв премин, биорасположивоста е 10% кога се зема оброк во исто време. Трезен е намален на третина. Затоа, треба да се зема пред јадење. Полуживотот на активната состојка е осум до десет часа. Како резултат на големиот капацитет за врзување, ефектот трае вкупно 24 часа. Лерканидипинот се метаболизира со CYP3A4 и се очекуваат обемни интеракции. Метаболитите се неактивни, а половина се излачува бубрежно.

дозирање

  • Таблетите со лерканидипин треба да се земаат еднаш на ден најмалку 15 минути наутро пред појадок. За да се спречат флуктуациите на крвниот притисок, важно е секогаш да се земаат во исто време што е можно - по можност со голема чаша вода.
  • Дози од 10 mg лерканидипин дневно се вообичаени, но дозата може да се зголеми и до 20 mg поединечно.
  • Доколку е потребно, таблетите може да се поделат на линијата за бодови. Сепак, преостанатата половина треба да се чува далеку од светлина и, доколку е можно, да се користи следниот ден.
  • Доколку е потребно да се зголеми вообичаената доза, ова треба да се направи постепено, бидејќи може да потрае околу две недели за ефектите да се развијат целосно.
  • Лерканидипинот може да се комбинира со бета блокатори, диуретици или АКЕ инхибитори, што може да биде корисно кај некои пациенти.
  • Во случај на предозирање, тешко дека ќе има дополнителен пад на крвниот притисок, бидејќи кривата на одзив на дозата достигнува плато од 20-30 мг и не се зголемува повеќе. Сепак, се очекуваат поизразени несакани ефекти со поголеми дози.

Специјални групи на пациенти

Посебни белешки се однесуваат на следната група на пациенти:

  • Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти, но тие треба да се следат повнимателно на почетокот на терапијата.
  • Деца и адолесценти на возраст под 18 години не треба да земаат лерканидипин бидејќи податоците за безбедноста и ефикасноста за оваа возрасна група се премногу лоши.
  • Пациентите кои веќе имаат нарушена функција на црниот дроб или бубрезите, треба да се третираат само со лерканидипин со особено внимание. Иако се чини дека тие ја толерираат препорачаната доза за здрави луѓе, антихипертензивниот ефект може да биде посилен кај нив. Можеби треба да се прилагоди дозата. Ако функционалните нарушувања на бубрезите и црниот дроб се толку изразени што стапката на гломеруларна филтрација е под 30 милилитри во минута, не се препорачува терапија со лерканидипин.
  • Посебна претпазливост треба да се спроведува кај пациенти со синдром на синусен јазол кога примаат лерканидипин.
  • Кај пациенти со постоечка ангина пекторис, нападите може да се појават почесто, да траат подолго и да бидат потешки за време на терапијата. Но, ова е многу ретко.

Несакани ефекти

Според студиите, несаканите ефекти за време на терапијата со лерканидипин влијаат на 1,8% од пациентите и главно влијаат на циркулацијата на кожата и отчукувањата на срцето. Тие обично се резултат на зголемување на крвните садови со лекот. Следните несакани ефекти, наведени според нивната фреквенција, може да се појават при земање таблети со лерканидипин:

Повремено:

  • Чувство на топло
  • периферен едем.

Ретки:

  • гадење
  • диспепсија
  • Дијареа
  • Стомачна болка
  • Повраќај
  • осип на кожата
  • Мијалгија
  • Полиурија
  • Астенија
  • Замор.

Многу ретко:

  • синкопа
  • Хипотензија
  • Гингивална хипертрофија
  • Болка во градите
  • зголемени серумски нивоа на црниот дроб трансаминази.

Интеракции

Лерканидипин комуницира со следниве активни состојки:

  • Инхибитори и индуктори на CYP3A4
  • Циклоспорин
  • Мидазолам
  • Терфенадин
  • Астемизол
  • Антиаритмици
  • Антиконвулзиви
  • Рифампицин
  • Метопролол
  • Циметидин
  • Бета метил дигоксин
  • Симвастатин.

Интеракции со храна

Се препорачува претпазливост кога истовремено земате сок од грејпфрут (грејпфрут). Ова го зголемува антихипертензивниот ефект на таблетите. Потрошувачката на алкохол треба да се избегнува додека се зема лерканидипин, бидејќи тоа може да ја зголеми ефикасноста на таблетите.

Контраиндикација

Таблетите што содржат лерканидипин не смеат да се земаат ако:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Опструкција на излезниот тракт на левата комора
  • нетретирана срцева слабост
  • нестабилна ангина пекторис
  • тешки проблеми со бубрезите
  • тешки проблеми со црниот дроб
  • во рок од еден месец од миокарден инфаркт
  • истовремена употреба на силни CYP3A4 инхибитори, циклоспорин и сок од грејпфрут (види интеракции).

Бременост/лактација

Се чини дека лерканидипинот не влијае на репродуктивниот капацитет. Сепак, употребата за време на бременост и доење е контраиндицирана. Womenените во репродуктивен потенцијал треба да ја земаат активната состојка само ако користат безбедна контрацепција. Лерканидипин најверојатно преминува во мајчиното млеко бидејќи активната состојка е многу липофилна. Таблетите не треба да се земаат за време на доењето.

Способност за возење

Лерканидипин веројатно нема да влијае на можноста за реакција, поради што возењето или користењето машини не треба да се обесхрабруваат за време на терапијата. Треба да се внимава само доколку се појават несакани ефекти како што се вртоглавица, слабост или замор.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.