Лидокаин - биологија

Бела до скоро бела, кристална прашина [1]

Блокада на натриум-канали зависни од напон [2]

лошо во вода (4,1 g l-1) [3]

Лидокаин (Трговски имиња на пример Ксилокаин) е локален анестетик од типот на амид, кој исто така се користи како антиаритмици од класа Ib.

приказна

Лидокаин бил првиот амино-амиден локален анестетик и бил синтетизиран од шведските хемичари Нилс Лофгрен (1913-1967) и Бенгт Лундквист во 1943 година [5]. Тие ги продадоа патентните права за лидокаин на шведската фармацевтска компанија Астра АБ.

презентација

Лидокаинот се синтетизира од 2,6-ксилидин во неколку фази.

апликација

Лидокаин често се користи во хуманата и ветеринарната медицина во форма на хидрохлорид сол како добар и брз локален анестетик (локална анестезија).

За таа цел, лидокаин се инјектира во ткивото (инфилтрална анестезија) со цел да се вцепи помала површина, што е потребно за шиење на лацерација или слични помали операции. Алтернативно, тој се инјектира во областа на нервот со цел да се вкочани неговата област на снабдување (спроводлива анестезија).

Лекот треба да дејствува една до три минути, а потоа се дава соодветна локална анестезија. Времетраењето на дејството зависи од дозата и е еден до три часа.

Бидејќи лидокаинот добро се апсорбира преку мукозната мембрана, оваа активна состојка е достапна во форма на спрејови или масти за површинска анестезија (апликација ЕМЛА - лидокаин и прилокаин во сооднос 1: 1). Постојат и лубриканти кои содржат лидокаин за да се олесни ендотрахеалната интубација.

Лидокаинот се користи во форма на раствор за инјектирање од страна на стоматолозите за локална анестезија и затоа е наречен „стоматолог кокаин“, особено во јужните германски и швајцарските региони.

Лидокаин бара рецепт за парентерална употреба, со неколку исклучоци, како и за употреба на окото и надворешниот слушен канал. За поткожна или интрамускулна регионална анестезија во акушерство (вршење перинеални засеци, шиење на перинеални засеци и солзи), лидокаин во Германија може да се дава на бабици и акушери во ограничени дози и во концентрации до 1% без лекарски рецепт.

Лидокаин е достапен во различни европски земји од 2007 година во форма на трансдермален лепенка со 5% w/w лидокаин, кој се продава под трговско име Версатис е одобрен за третман на невропатска болка по инфекција со херпес зостер. [6]

Лидокаинот има стабилизирачки ефект врз срцевиот ритам. Како антиаритмици од класа Ib, ги потиснува срцевите аритмии кои потекнуваат од коморите (вентрикуларни екстрасистоли/тахикардија). Претходната честа употреба како итен лек сега значително се намали, бидејќи самиот лидокаин може да предизвика срцеви аритмии и да ја ограничи силата на контракција на срцето (= негативен инотропен ефект).

Лидокаин е достапен за мажи во форма на масти, спрејови или креми за сузбивање на предвремената ејакулација. „Долготрајни масти“ или „креми за одложување“ што содржат лидокаин се достапни без рецепт и се нанесуваат тенки на глансот кога кожичката ќе се повлече.

Во зависност од дозата, лидокаин често ја намалува чувствителноста на глансот по 30 минути и може да трае повеќе од 60 минути.

Лидокаинот исто така се користи како активна состојка во помагало за заби за бебиња.

Принцип на работа

Лидокаин ги блокира натриумовите канали зависни од напон во клеточните мембрани на нервната клетка. Доколку се претпостави дека чувствителните рецептори на кожата пренесуваат чувство на притисок, болка, топлина, студ и сл. До мозокот, пренесувањето на возбудата преку нервните клетки е блокирано, бидејќи ниту еден натриум не може да тече во нервната клетка и со тоа се отежнува развојот на акциониот потенцијал. Кога се инјектира под кожата или кога се нанесува како маст, лидокаинот работи само на нервните клетки лоцирани таму. Тенките нервни влакна се блокирани порано во нивното пренесување отколку густите. Ова резултира во следната низа на функционална инсуфициенција: болка - температура - допир - притисок - и конечно еферентни. Еферентите се влакна што доаѓаат од ЦНС и ги инервираат мускулите, на пример. Ова предизвикува моторни вештини (движење на мускулите) да не успеат во овој момент.

несакани ефекти

Како и сите локални анестетици, лидокаинот може да произведе типични несакани ефекти; Овие вклучуваат ефекти во областа на централниот нервен систем (како што се немир, напади итн.), Срцето (аритмија), пад на крвниот притисок и алергиски реакции.

Користете како антиаритмици

Лидокаинот го забавува ширењето на возбудата во срцевиот мускул помеѓу пакетот на Неговите и Пуркиниевите влакна и главно се користи за тахикардијални аритмии. Тоа е класа Ib антиаритмици (блокатор на натриум канал).

Активен принцип во срцето

Лидокаинот го забавува стрмниот пораст на акциониот потенцијал на клетките на срцевиот мускул, што се јавува како резултат на брзиот наплив на натриум во клетката на срцевиот мускул. Како и кај нервните клетки, лидокаинот ги инхибира натриумовите канали во срцевиот мускул, а приливот на натриум во клетките на срцевиот мускул кога се возбудува забавува.

Врзувањето на лидокаинот со натриумскиот канал и неговото влијание е можно само кога натриумовиот канал е отворен или инактивиран - т.е. за време или на крајот на срцевото дејство. Кога каналот за натриум е затворен, т.е. Х. во фазата на мирување, лидокаинот постепено се дисоцира од натриумскиот канал. Во овој период помеѓу два потенцијали на дејствување, инхибиторниот ефект на лидокаин постојано се намалува. Како резултат, инхибиторниот ефект на лидокаин зависи од срцевиот ритам (блок за зависност од употреба).

Со висок ритам на срцето, лидокаинот само делумно се одвојува од натриумовиот канал додека не се појави нов потенцијал за дејство. Ако срцевиот ритам е бавен, лидокаинот има доволно време помеѓу два потенцијали на дејство за целосно да се дисоцира од натриумовиот канал. Како резултат, забавувањето на акциониот потенцијал при низок ритам на срцето е помалку ефикасно или воопшто не е ефективно, додека ефектот врз натриумовите канали е поизразен при високи отчукувања на срцето. Ова е клучна придобивка во лекувањето на тахикардијалните аритмии со лидокаин.

Друга предност е што лидокаинот може да работи само на веќе оштетените клетки на срцевиот мускул, бидејќи тие се веќе „претходно поларизирани“, а фазата на мирување, во која лидокаинот не може да се поврзе со натриумовиот канал, е скратена, иако времето помеѓу потенцијалите на дејството не е скратено мора да биде.

Индикации и вид на апликација

Лидокаинот мора да се администрира интравенски како антиаритмичен. Првата доза се дава интравенски како „болус“, по што лидокаинот треба да се дава континуирано со инфузија или со пумпа за шприц. Индициран е за сите видови на вентрикуларни аритмии, вклучително и труење со антидепресиви или гликозиди и торсада де тоинте тахикардија. Пред интервенции кои предизвикуваат иритација на срцевиот мускул (на пр. Аблација или коронарна ангиографија), лидокаин може да се даде превентивно за да се намали ризикот од вентрикуларни аритмии.

Лидокаин не треба да се дава ако има AV блок од II степен.

Срцева слабост или хипотензија се исто така контраиндикации, бидејќи лидокаин, како и другите антиаритмични лекови, исто така, има негативен инотропен ефект.

Трговски имиња

Само избор е прикажан овде.

Монопрепарати

Долокупин (А), Динексан (Д, ЦХ), Кенергон (ЦХ), Ликаин (Д), Лидестезин (повеќе не е достапен), ЛидоПостерин (Д), Лигнокаин (Д), Постеризански акут (Д), Седагул (ЦХ), Соларкаин (CH), трахисан (D), версатис (D), ксилокаин (D, A, CH), ксилоцитин-лок (D), ксилоневрал (CH), бројни генерики (D, CH)

Подготовки за комбинација

Анестекомп (Д), Ангиназол (ЦХ), Дентинокс (Д, А), Долопрокт (Д), Доксипрокт (ЦХ), Емла (А), Факту акут (Д), Фенипик (ЦХ), Инстилагел (Д, А), Камистад (Д), Лемоцин (Д, А, ЦХ), Нео-ангин (ЦХ), Пародонтал (Д), Рапидан (А), Сангерол (ЦХ), Вит Сулагил (Д)

Веб-врски

Коментари за швајцарски лекови: Подготовки за лидокаин
Лидокаин во службата за брза помош
Знаење за ЦК: Лидокаин за третман на главоболка во кластери

Индивидуални докази

1,01,1 ↑ Европската комисија за фармакопеја (уред.): ЕВРОПСКА ФАРМАКОПА 5-то издание. 5,0-5,8, 2006 година .
Uts Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, ефекти на лекови Mutschler, 8. издание, 2001 година, ISBN 3-8047-1763-2, стр. 267 ff.
3,03,13,23,33,4 ↑Лидокаин во ChemIDplus.
Лист со податоци 4,04,14,2 ↑ Лидокаин на Сигма-Олдрич, пристапено на 7 април 2011 година.
↑ http: //facelifting-face-lift.de/55/Lidocaine
Information Информации за производот во системот за информации со лекови (АМИС) на федералните и државните влади.

Нилс Лофгрен (1948). Ксилокаин: нова синтетичка дрога.