Лисиноприл - биологија

Молекуларен компас за порамнување на клетките

Она што ги прави лисјата стареат наесен

Демократијата на птиците за мршојадец

Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи

| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство

Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви

| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство

Јачмен Пангеном: Мајстон на патот до фабриката за стакло

Со намален внес на храна, подолг живот

Метод без животни ја предвидува токсичноста на наночестичките

Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин

Лисиноприл

Инхибиција на ангиотензин-конвертирачкиот ензим

лесно растворлив во вода (97 mg ml-1) и метанол (14 mg ml-1), слабо растворлив (секој − 1) во етанол, ацетон, ацетонитрил, хлороформ и диметилформамид (дисидрат на лисиниприл) [1]

нема GHS пиктограми

3600 mg kg − 1 (стаорец, орален) [2]

Лисиноприл е лек од групата на АКЕ инхибитори, кој се користи особено за лекување на артериска хипертензија (висок крвен притисок) и третман на срцева слабост. Неговиот активен принцип се заснова на инхибиција на ангиотензин-конвертирачкиот ензим (ACE).

хемија

Лисиноприл е инхибитор на АКЕ од втора генерација. Има трипептидна структура која е добиена од природните α-аминокиселини (С.) -Пролин и (С.) -Лизин и неприроден хомолог на α-аминокиселина (С.) -Фенилаланин.

Заедно со каптоприл, лизиноприл е една од двете супстанции од класата на АКЕ-инхибитори чија група на комплексирање на цинк делува директно и не е лек (карбокси група естерифицирана со етанол). [3] Во споредба со еналаприл и рамиприл, друга разлика е што аланинот на трипептидот е заменет со лизин.

фармакологија

области за апликација

Лисиноприл се користи во монотерапија и во двојни или тројни комбинации, по можност со диуретици или антагонисти на калциум, за третман на хипертензија и во монотерапија и двојни комбинации со диуретици за третман на симптоматска срцева слабост, со синергетски ефекти на супстанциите во комбинации. Понатаму, покажана е ефикасност во профилакса на чист инфаркт до 6 недели по срцев удар. Поради нефропротективните својства (заштита на бубрезите), можна е и индицирана употреба кај пациенти со висок крвен притисок кај дијабетес мелитус тип II и почетни заболувања на бубрезите (на пр. Нефропатија). [4] [5]

Механизам на дејствување

Лисиноприл, како инхибитор на ангиотензин-конвертирачкиот ензим, доведува до намалено формирање на ангиотензин II од ангиотензин I. Ова намалено формирање на ангиотензин II предизвикува намалување на тонот на крвните садови, а со тоа и намалување на крвниот притисок. Намалувањето на нивото на ангиотензин II, исто така, доведува до намалување на ослободувањето на алдостерон од надбубрежниот кортекс, а со тоа и на влијание врз рамнотежата на водата (види, исто така, систем на ренин-ангиотензин-алдостерон). На клеточно ниво, може да се забележи намалување на митогените ефекти со посредство на ангиотензин II врз клетките на срцето, што доведува до неповолни промени (ремоделирање), особено по миокарден инфаркт.

Несакани ефекти

Повеќето несакани ефекти на лизиноприл се поврзани со побавно разградување и акумулација на брадикинин предизвикани од АКЕ-инхибитори. Овие вклучуваат реакции на кожата, како што се B. егзантема и коприва, исто така, ангионевротичен едем. Сепак, сериозни алергиски реакции на кожата се забележуваат многу ретко.

Респираторните несакани ефекти вклучуваат сува кашлица, засипнатост и болка во грлото. Исто така, ретко може да се појават напади на астма и отежнато дишење.

Прекумерно намалување на крвниот притисок може да се појави како резултат на главното дејство на лизиноприл. Како резултат на тоа, повремено може да се забележи вртоглавица, главоболка и поспаност. Сериозни кардиоваскуларни настани како што се ангина пекторис, миокарден инфаркт и синкопа се пријавени само во изолирани случаи.

Функционална бубрежна дисфункција повремено може да се забележи преку мешање во рамнотежата на водата и електролитот. Протеинурија (екскреција на протеини во урината), сепак, ретко е забележана.

Бидејќи лизиноприл за време на бременоста е Лисиноприл не смее да се зема во овој период и треба да се замени со други соодветни терапевтски мерки.

Интеракции

Лисиноприл го зголемува ефектот на намалување на шеќерот во крвта на инсулин и орални антидијабетични лекови, како и ефектите на имуносупресивите што ја менуваат крвната слика.

Со мешање во рамнотежата на вода и електролит, елиминацијата на електролитите може да се забави, што треба да се земе предвид особено при лекување со диуретици кои штедат литиум и калиум.

Кога се комбинира со други антихипертензивни лекови, треба да се земе во предвид зголеменото намалување на крвниот притисок.

Потенција

Лисиноприл е достапен во следниве јаки страни:

како единечен препарат - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg и 20 mg
во комбинација со хидрохлоротиазид - 10/12,5 mg и 20/12,5 mg [5]

Трговски имиња

Ацербон (Д), Ацемин (А), Ацетан (А), Лисидигал (Д), Лисигамма (Д), Лиситрил (ЦХ), Лисоприл (ЦХ), Лисиностад (А), Принил (ЦХ), Зестрил (ЦХ), бројни генерики (D, CH)

Ацелисино (А), Ацеркомп (Д, А), Ко-Ацетан (А), Ко-Лисиностад (А), Лисигама ХЦТ (Д), Лиситрил комп. (CH), Prinzide (CH), Zestoretic (CH), разни генерики со префиксот „Co-“ и додатокот „comp“, „HCT“, „mite“ или „plus“ (D, A, CH) [6 ] [7] [8]