МИКАРДИС, таблети

Трговско име: МИКАРДИС 80мг
Меѓународно заедничко име: TELMISARTANUM - 80mg
Фармацевтска форма: таблети
Парчиња: 28 таблети
Доза (концентрација): 80mg
Формулар за презентација: РАБОТА X 28COMPR. (БЛИСТ. ПА/АЛ/ПВЦ)
Производител: BOEHRINGER
Земја: Германија
CIM код: W05785002

ATC код: C09CA07
Ц - кардиоваскуларен систем
C09 - активни производи на системот на ренин-ангиотензин
C09CA - антагонисти на ангиотензин II

Правци

Хипертензија

Третман на есенцијална хипертензија кај возрасни.

Кардиоваскуларна превенција

Намалување на кардиоваскуларниот морбидитет кај возрасни со:

дијагностицирана атеротромботска кардиоваскуларна болест (историја на коронарна исхемична болест, мозочен удар или периферна артериска болест) или
дијабетес тип 2 со докажани лезии на целните органи

ДозирањеТретман на есенцијална хипертензија

Вообичаената ефективна доза е 40 mg еднаш на ден. Некои пациенти може да имаат корист од терапевтски ефект во дневна доза од 20 mg. Во случаи кога не е постигнат предложениот крвен притисок, дозата на телмисартан може да се зголеми на максимум 80 mg еднаш на ден. Алтернативно, телмисартан може да се користи во комбинација со тиазидни типови диуретици, како што е хидрохлоротиазид, за кој се покажа дека има додаток на телмисартан во однос на хипотензивно дејство. Кога имате намера да ја зголемите дозата, треба да се има на ум дека максималниот антихипертензивен ефект обично се добива 4-8 недели по почетокот на третманот (види дел 5.1).

Препорачаната доза е 80 mg еднаш на ден. Не е познато дали дозите под 80 мг телмисартан се ефикасни во намалувањето на кардиоваскуларниот морбидитет.

На почетокот на третманот со телмисартан за намалување на кардиоваскуларниот морбидитет, се препорачува внимателно следење на крвниот притисок, како и можност за соодветно прилагодување на лековите потребни за намалување на крвниот притисок.

Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите или хемодијализа, искуството со администрација на лекот е ограничено. Кај овие пациенти, се препорачува употреба на помала почетна доза од 20 mg (види дел 4.4). Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо до умерено бубрежно оштетување.

Микардисот е контраиндициран кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб (види дел 4.3). Кај пациенти со благо до умерено оштетување на црниот дроб, дозата што се користи не треба да надминува 40 mg еднаш дневно (види дел 4.4).

Не е потребно прилагодување на дозата кај постарите лица.

Безбедноста и ефикасноста на Микардис кај деца и адолесценти под 18-годишна возраст не се утврдени. Тековните достапни податоци се опишани во деловите 5.1 и 5.2, но не може да се даде препорака за доза.

Метод на администрација

Таблетите Телмисартан се даваат орално, еднаш на ден, со течност, со или без храна.

Мерки на претпазливост што треба да се преземат пред ракување или администрирање на лекот

Телмисартан треба да се чува во запечатен блистер поради хигроскопските својства на таблетите. Таблетите треба да се отстранат од блистер непосредно пред администрацијата (видете дел 6.6).

Контраиндикации

Преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1
Триместар II и III од бременоста (види делови 4.4 и 4.6)
Опструктивни нарушувања на жолчката
Еднократна администрација на Микардис со лекови што содржат алискирен е контраиндицирана кај пациенти со дијабетес мелитус или бубрежно оштетување (МЕР 70 години)
Комбинација со еден или повеќе лекови кои влијаат на ренин-ангиотензин-алдостерон систем и/или додатоци на калиум. Лекови или терапевтски класи на лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија се замени за сол што содржат калиум, диуретици кои штедат калиум, АКЕ инхибитори, антагонисти на рецептори на ангиотензин II, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ вклучуваат селективни инхибитори на COX-2), хепарин, имуносупресиви ( или такролимус) и триметоприм
Настани што можат да се појават на патот/интеркурентниот тек, особено дехидрираност, акутна срцева декомпензација, метаболна ацидоза, влошување на бубрежната функција, ненадејно влошување на бубрежната болест (пр. Инфекции), лиза на клетките, (на пр. Акутна исхемија на екстремитетите, рабдомиоза) продолжена траума).

Кај пациенти со ризик, се препорачува внимателно следење на серумскиот калиум (види дел 4.5).

Овој лек содржи сорбитол (E420). Пациентите со ретки наследни проблеми со нетолеранција на фруктоза не треба да користат Микардис.

Етнички разлики

Како што е забележано и при употреба на инхибитори на ензимски конверзии, телмисартан и други антагонисти на рецептори на ангиотензин II се очигледно помалку ефикасни како антихипертензиви кај пациенти со африканско потекло отколку кај оние од друго потекло, веројатно заради ниска ренинемија кај пациенти со хипертензивно потекло. Африканец.

Други мерки на претпазливост

Како и со секој антихипертензивен агенс, прекумерното намалување на крвниот притисок кај пациенти со исхемично срцево заболување или исхемично кардиоваскуларно заболување може да резултира со миокарден инфаркт или мозочен удар.

интеракции

Кога телмисартан беше истовремено администриран со дигоксин, имаше зголемување на просечната концентрација на дигоксин во плазмата (49%) и минималната концентрација (20%). На почетокот, модификацијата и прекинувањето на телмисартан, плазматските концентрации на дигоксин ќе се следат за да се одржат плазматските концентрации во рамките на терапевтскиот опсег.

Како и со другите лекови кои влијаат на ренин-ангиотензин-алдостерон систем, телмисартан може да предизвика хиперкалемија (види дел 4.4). Ризикот може да се зголеми кога се администрира заедно со други лекови кои можат за возврат да предизвикаат хиперкалемија (замени што содржат калиум, диуретици кои штедат калиум, АКЕ инхибитори, антагонисти на рецептори на ангиотензин II, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ, вклучително и селективни инхибитори на COX). 2), хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Појавата на хиперкалемија зависи од поврзаноста на факторите на ризик. Ризикот се зголемува доколку се администрираат горенаведените комбинации/комбинации на третман. Ризикот е особено висок кога се комбинира со диуретици кои штедат калиум и кога се комбинираат со замени за сол што содржат калиум. На пример, комбинација со ACE инхибитори или НСАИЛ претставува помал ризик доколку точно се следат мерките на претпазливост при употреба.

Истовремена администрација не се препорачува.

Диуретици кои штедат калиум или додатоци на калиум

Антагонисти на рецептори на ангиотензин II, како што е телмисартан, ја ослабуваат загубата на калиум предизвикана од диуретик. Диуретици кои штедат калиум, на пример спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид, додатоци на калиум или замени за сол што содржат калиум може да доведат до значително зголемување на нивото на калиум во серумот. Ако, поради оправдана хипокалемија, се препорачува комбинација, тие треба да се користат со претпазливост и со често следење на серумскиот калиум.

За време на истовремена администрација на литиум со инхибитори на ензими конвертирачки на ангиотензин и антагонисти на рецептори на ангиотензин II, вклучувајќи го и телмисартан, се забележани реверзибилни зголемувања на концентрацијата и токсичноста на литиум во серумот. Се препорачува внимателно следење на нивото на калиум во серумот, доколку се покаже како неопходна употреба на оваа комбинација.

Истовремената администрација бара претпазливост. НСАИЛ нестероидни антиинфламаторни лекови (на пр. Ацетилсалицилна киселина во препорачани антиинфламаторни терапевтски дози, инхибитори на COX-2 и неселективни НСАИЛ) може да го намалат антихипертензивниот ефект на антагонистите на рецептори на ангиотензин II.

Кај некои пациенти со оштетена бубрежна функција (на пр. Дехидрирани пациенти или постари пациенти со оштетена бубрежна функција), истовремена администрација на антагонисти на рецептори на ангиотензин II со лекови кои ја инхибираат циклооксигеназата може да доведе до понатамошно оштетување на бубрежната функција, вклучително и можна акутна бубрежна инсуфициенција, која обично е реверзибилна. Затоа, комбинацијата треба да се користи со претпазливост, особено кај постарите лица. Пациентите треба да бидат адекватно хидрирани по започнувањето на комбинирана терапија и да продолжат периодично и треба да се земе предвид следењето/бубрежната функција.

Во една студија, истовремена администрација на телмисартан и рамиприл резултираше со зголемување до 2,5 пати во AUC0-24 и Cmax во рамиприл и рамиприлат. Клиничката важност за ова набудување е непозната.

Диуретици (тиазиди или диуретици на јамка)

Ако телмисартан се започне како резултат на третман со високи дози диуретици како што се фуросемид (диуретик на јамка) и хидрохлоротиазид (тиазиден диуретик), може да се појави намалување на волуменот и ризик од хипотензија.

Beе се разгледа кога ќе се администрира заедно.

Други антихипертензивни лекови

Ефектот на телмисартан врз намалување на крвниот притисок може да се зголеми со истовремена администрација на други антихипертензивни агенси.

Податоците од клиничките испитувања покажаа дека двојната блокада на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) со истовремена администрација на ACE инхибитори, блокатори на рецептори на ангиотензин II или алискирен е поврзана со поголема фреквенција на несакани реакции, како на пр. хипотензија, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) во споредба со администрација на еден лек кој делува на RAAS (види поглавја 4.3, 4.4 и 5.1).

Врз основа на нивните фармаколошки својства, следниве лекови се очекува да ги зајакнат хипотензивните ефекти на антихипертензивите, вклучувајќи го и телмисартан: баклофен, амифостин.

Покрај тоа, ортостатската хипотензија може да се влоши со алкохол, барбитурати, опиоиди или антидепресиви. Кортикостероиди (системска администрација)

Намалување на антихипертензивниот ефект.

Задача

Третман со антагонисти на рецептори на ангиотензин II не се препорачува за време на првиот триместар од бременоста (види дел 4.4). Третманот со антагонисти на рецептори на ангиотензин II е контраиндициран за време на вториот и третиот триместар од бременоста (види поглавја 4.3 и 4.4).

Нема соодветни податоци од употребата на Микардис кај бремени жени. Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста (види дел 5.3).

Епидемиолошките докази за ризикот од тератогеност по изложеноста на АКЕ-инхибитори за време на првиот триместар од бременоста не биле убедливи; сепак, не може да се исклучи мало зголемување на ризикот. Иако нема контролирани епидемиолошки податоци за ризикот од третман со антагонисти на рецептори на ангиотензин II, може да има слични ризици за оваа класа на лекови. Освен ако продолжената терапија со антагонисти на рецептори на ангиотензин II не се смета за неопходна, пациентите кои имаат намера да забременат треба да се префрлат на алтернативни антихипертензивни третмани, кои имаат добро утврден безбедносен профил, кога се администрираат за време на бременоста. Откако ќе се дијагностицира бременоста, третманот со антагонисти на рецептори на ангиотензин II треба веднаш да се прекине и, доколку е потребно, треба да се започне со алтернативна терапија.

Изложеноста на антагонисти на рецептори на ангиотензин II во текот на вториот и третиот триместар од бременоста предизвикува човечка фетоотоксичност (намалена бубрежна функција, дефицитен волумен на амнионска течност, одложена осификација на черепот) и токсичност кај новороденчињата (бубрежна слабост, хипотензија, хиперкалемија). . (Видете исто така дел 5.3).

Доколку се појавила изложеност на антагонисти на рецептори на ангиотензин II во текот на вториот триместар од бременоста, се препорачува ултразвучно испитување на функцијата на бубрезите и черепот. Новороденчињата чии мајки земале антагонисти на рецептори на ангиотензин II треба внимателно да се следат за хипотензија (видете исто така делови 4.3 и 4.4).

Бидејќи не се достапни информации за употребата на телмисартан за време на доењето, телмисартан не се препорачува за време на доењето и се претпочитаат алтернативни третмани со подобар утврден безбедносен профил, особено во случај на доење на новороденче или предвремено бебе.

плодност

Во претклинички студии не беа забележани ефекти на Микардис врз плодноста кај мажите и жените.

Возење

Кога пациентот треба да вози или да работи машини, тој/таа треба да размисли за повремена вртоглавица или поспаност за време на третманот со антихипертензивен лек како што е Микардис.

Несакани ефекти

Резиме на безбедносниот профил

Сериозните несакани ефекти вклучуваат анафилактички реакции и ангиоедем, кои можат да се појават ретко (≥1/10,000 до 99,5%), главно албумин и алфа-1 киселински гликопротеин. Очигледниот волумен на дистрибуција во стабилна состојба под рамнотежа (Vdss) е околу 500 литри.

метаболизам

Телмисартан се метаболизира со конјугација со глукуронид конјугат на оригиналниот производ. Не е докажана фармаколошка активност на конјугираната форма.

Телмисартан се карактеризира со крива на наменски третман со полуживот на елиминација повеќе од 20 часа. Максималната концентрација во плазмата (Cmax) и во помала мера областа под кривата на плазматската крива на времето (AUC) се зголемува несразмерно со дозата. Нема докази за клинички релевантна акумулација на телмисартан во препорачаната доза. Концентрациите во плазмата биле повисоки кај жените отколку кај мажите, без релевантно влијание врз ефикасноста.

По орална (и интравенска) администрација, телмисартан се излачува речиси исклучиво со измет, главно во непроменета форма. Целата екскреција на урина е помалку од 1% од дозата. Вкупниот клиренс на плазма (Cltot) е висок (приближно 1000 ml/min) во споредба со протокот на крв во црниот дроб (приближно 1500 ml/min).

Фармакокинетските својства на две дози на телмисартан се оценети како секундарна крајна точка кај хипертензивни пациенти (n = 57) на возраст од 6 до