Морфиум - биологија

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

биологија

Антибиотици од бактерии

Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин

Молекуларен компас за порамнување на клетките

Она што ги прави лисјата стареат наесен

Демократијата на птиците за мршојадец

Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи

| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство

Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

Морфиум

Овој напис се однесува на опијат морфиум, колоквијално познат како морфиум; понатамошни значења под морфиум (појаснување)

H2O: 40 g · l − 1 (20 ° C, како хидрохлорид) [1]

335 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [1]

Морфиум (порано морфиум) е главен алкалоид на опиум и затоа е еден од опијатите или опиоидите. Се користи во медицината како еден од најмоќните познати природни ослободувачи на болка (аналгетик) користени. Тој е првиот алкалоид изолиран во својата чиста форма.

Историја и именување

Морфиумот првпат беше изолиран во 1804 година од германскиот фармацевт Фридрих Вилхелм Адам Сертурнер во Падерборн, [4] [5] точната формула за збир беше утврдена само во 1848 година од Огист Лоран. Сертурнер прво ја именуваше супстанцијата морфиум по Морфеј, грчкиот бог на соништата. Дури подоцна, лекот го доби името „морфиум“, кој главно се користи денес. Поминаа уште 77 години пред да се изготви конечната структурна формула. [6] Непосредно пред ова, морфиумот бил откриен од Арманд Сегин и Бернард Куртоа, но првично бил претставен само во нивниот институт и објавен само во 1816 година. [7] [8]

Појава и биосинтеза

Морфиумот е направен од опиум, т.е. Х. од исушениот млечен сок од афион (Папавер сомниферум), победи. Вкупната синтеза е комплексна и дава ниски приноси - во случај на синтезата на Фукс, тоа е околу 10%. Почетни материјали за ова се фенилаланин и 4-хидроксифенил ацеталдехид. Норкоклаурин е важен среден производ. Морфинанските алкалоиди, на кои припаѓа морфиумот, потоа се формираат преку ретикулин.

Цицачите исто така можат да синтетизираат морфиум ензимски од Л-тирозин и Л-допа.

апликација

Морфиумот се користи за лекување на силна и силна болка. Дозирните форми се капсули и таблети со продолжено ослободување, шумливи таблети, капки, гранули со продолжено ослободување, супозитории и раствори за инјектирање. Колоквијалниот израз „морфински лепенки“ значи лепенки со други опиоиди, на пр. Фентанил.

Во споредба со другите земји, морфиумот се препишува поретко во Германија. На пример, вкупната количина пропишана за пациенти со карцином во Данска е седум пати поголема. Се проценува дека само еден од четири пациенти на кои им е потребен умерен опиоид, добива таков препарат; за оние на кои им е потребен многу потентен опиоид, стапката е само 5%. Причината за ова може да лежи во стравот од сериозни несакани ефекти, како и во бирократскиот процес на препишување, за кој се потребни посебни обрасци на рецепт за наркотици. Истражувањата на крајот на 90-тите години покажаа дека само една третина од општите лекари во приватната пракса ги имаат потребните форми на BtM, во споредба со само 10% од хирурзите. Како реакција од законодавниот дом, максималните количини што се пропишуваат беа зголемени во 2001 година и соодветниот формализам беше поедноставен. [9]

Третманот со морфиум треба да се заснова на принципите на СЗО, т.е. Х. да се прилагоди според дипломиран план (зголемување на дозата, како и намалување на дозата) со цел да се избегнат несакани ефекти.

  • Усна апликација ако е можно
  • индивидуална доза
  • ако е можно само заедно со второ, периферно ефективно ослободување од болка

Овој режим на третман го намалува ризикот за пациенти со значителни несакани ефекти покрај запек што може да се лекува.

хемија

Екстракција

Во воден екстракт од опиум се додава раствор на калциум хлорид. Откако ќе се оддели калциумот од меконска киселина, растворот се испарува, а морфиумот и кодеинот се одделуваат како хидрохлориди. Хидрохлоридите повторно се ставаат во воден раствор, од кој морфинот може да се таложи со додавање на амонијак.

растворливост

Малку растворлив во вода (1: 5000), малку порастворлив во топла вода, растворлив во етанол (1: 250), малку растворлив во етер (1: 7500), јаглерод тетрахлорид (1: 6400), малку растворлив во алкална вода.

Поради слабата растворливост на морфиум во вода, фармацевтската индустрија главно произведува сулфат и хидрохлорид. Х. е околу 300 пати подобро. По откривањето на аналгетскиот ефект на морфинот, слабата растворливост на морфиум е сериозен проблем подолго време, бидејќи воден раствор беше неопходен за инјектирање.

стабилност

Морфиумот е нестабилен во силно кисела и во алкална средина и се распаѓа за да формира обоен апоморфин.

фармакологија

Фармакодинамика

Морфинот делува централно како агонист на опиоидните рецептори. Ова го спречува пренесувањето на болката и ја намалува перцепцијата на болката кај пациентот. Фокусот е на активирање на μ-рецепторите. Морфиумот има помал афинитет кон κ рецепторите. Морфиум-6-глукуронид е активен метаболит, но нема аналгетски ефект.

Несакани несакани ефекти

Несаканите несакани ефекти вклучуваат: [10]

  • Зависност
  • еуфорија
  • Апатија, дисфорија, па дури и депресија
  • Сериозни кошмари
  • Респираторна депресија/респираторен арест (особено во случај на предозирање до фатална парализа на респираторниот центар)
  • Нарушувања на свеста како халуцинации, губење на време/мемориски празнини (затемнување)
  • Пад на крвниот притисок, особено кога се дава интравенски
  • Сомноленција, до кома, особено со високи дози
  • Гадење, особено кога започнувате терапија со морфиум; после тоа, наместо инхибиција на гадење
  • Запек (запек)

Морфинот ја потиснува желбата за кашлање (антитусивно дејство); Друг алкалоид на опиум, кодеин (од хемиска гледна точка метилморфин), се користи како активна состојка против кашлање. На почетокот на терапијата со морфиум, може да се појават гадење и повраќање, бидејќи морфиумот делува директно на центарот за повраќање во мозочното стебло. По некое време, овој несакан ефект обично се смирува. Се чини дека само запекот не треба да се навикнува. Во случај на долготрајна употреба, затоа треба да се препише лаксатив. Во случај на хронична болка, се претпочитаат ретардирани морфини, бидејќи во спротивно се јавува условување, а со тоа и поголема зависност од пациентите.

Кај пациенти со болка и со соодветна доза на морфиум, респираторниот депресивен ефект, меѓу другото, седи на задното седиште. бидејќи самиот стимул на болка го стимулира дишењето. Развојот на физичката зависност не претставува голем проблем со соодветна терапија со болка кај пациенти со хронична болка. [11]

Фармакокинетика

Морфиумот има добра апсорпција, но биорасположивоста се должи на високата Ефект на прво поминување ниско Елиминацијата се одвива главно ренално со употреба на хидрофилни конјугати.
Времетраењето на дејството е од 2 до 4 часа.
Морфиумот нема таканаречен тавански ефект. [12]

труење

Ако е присутно труење со морфиум, ова може да се третира со давање налоксон. Налоксон делува како конкурентен антагонист, со што се раселува морфиум од рецепторите на опијат и со тоа се откажува од неговото дејство за кратко време. Треба да се дозира внимателно. Ако се администрира премногу налоксон, пациентот (зависен од морфиум) може да оди директно од предозирање до повлекување. Понатаму, треба да се забележи дека полуживотот на налоксон е далеку под оној на морфиумот, т.е. пациентот е накратко ослободен од симптоми, но откако ќе се намали ефектот на налоксон, постои ризик од запирање на дишењето поради предозирање со опијат. Подолго набудување на интоксикација со морфиум е задолжително; Често, истовремена администрација на дијазепам (трговско име Валиум) е потребна за смирување и за ублажување на сите симптоми на повлекување.

Фаталната доза на морфиум за просечно возрасно лице е 0,2 g по орален внес (до 1,5 g кај лица со толеранција) и 0,1 g по парентерална администрација. Две до три капки тинктура на опиум можат да бидат фатални за бебињата.

Поврзани супстанции

Хероинот е дериват на морфиум: 3,6-диацетилморфин. Се добива од морфиум со ацетилација (вид на конверзија).

Правна состојба во Германија

Во Сојузна Република Германија, морфинот е наркотична дрога која се продава и се издава на рецепт, поради тоа што е наведена во Додаток 3 BtMG. Ракувањето без дозвола или рецепт е генерално казниво. Дополнителни информации може да се најдат во главниот напис Закон за наркотици во Германија.

Исто така види

  • Еквивалентна доза на морфиум
  • Опоидна лична карта
  • Совет парк

литература

  • Волтра Стамел, Хелмут Томас: Ендогени алкалоиди кај цицачи. Придонес кон фармакологијата на сопствените невротоксини во организмот. Naturwissenschaftliche Rundschau 60 (3), стр. 117-124 (2007), ISSN 0028-1050
  • Лилман, Мор, Хајн: Фармакологија и токсикологија. Тиеме, Штутгарт/Newујорк 2006 година, ISBN 3-13-368516-3.
  • Каров/Ланг: Фармакологија и токсикологија. 17-то издание. 2009 година, Томас Каров Верлаг, ISBN 978-1-00-002009-0.

Трговски имиња

Монопрепарати: Капрос (Д), Компенсан (А), Капанол (Д, ЦХ), М-бета (Д), М-долг (Д), Мориксон (Д), Морфантон (Д), МСИ (Д), МСР ( Г), МСТ (Д), М-ретард (ЦХ), М-Стада (Д), МСТ-Континус (Д, ЦХ), Пауза (Б), Севредол (Д, ЦХ), Севр-Лонг (ЦХ), Супститол (А), Вендал (А), бројни генерики (Д, А, ЦХ)