Надеж во борбата против популарните заболувања - Технички универзитет во Дармштад
Тим биохемичари во ТУ Дармштад развива активна состојка против дебелината
22.03.2018 од Ута Нојбауер
Тим предводен од професорот по биохемија, Феликс Хауш од ТУ Дармштад работи на активни состојки кои треба да помогнат против три раширени болести: депресија, хронична болка и дебелина.
Околу четири милиони луѓе во Германија страдаат од депресија. Според студијата на германското друштво за болка, осум до 16 милиони луѓе се погодени од хронична болка. И работите не изгледаат добро кога станува збор за телесната тежина: околу секоја шеста личност во оваа земја е дебела. Трите вообичаени болести се биохемиски поврзани: има протеин во нашето тело, протеинска молекула наречена FKBP51, која игра важна улога во енергетскиот метаболизам, како и при депресија и хронична болка.
Феликс Хауш, професор по структурно истражување на лекови на ТУ Дармштат од октомври 2016 година, смета дека протеинот е интересна цел за лекови: „Ако блокирате FKBP51, треба да се намали тенденцијата за депресија, дебелина и хронична болка“. Тимот на Хауш ја избра веќе одобрената активна фармацевтска состојка такролимус, супстанца добиена од бактерии за која е познато дека се врзува за FKBP51, но и за слични протеини. Истражувачите ја модифицирале супстанцијата хемиски така што уште подобро го инхибира FKBP51 и исто така го блокира само овој протеин, а не неговите роднини.
Две варијанти на активна состојка
Научниците сега работат со две варијанти на активни состојки. Едната ја преминува крвно-мозочната бариера и се смета за кандидат во борбата против депресијата и хроничната болка. Другото не влегува во мозокот и е потенцијален лек за дебелината. Првите студии со глувци беа ветувачки и без несакани ефекти. Дури и глувците чиешто производство на FKBP51 е целосно исклучено од генетскиот инженеринг, се снаоѓаат изненадувачки добро: Тие живеат со слична должина на време, се движат околу истото и јадат исто колку и нивните не-манипулирани совети. Инхибицијата на FKBP51 само ја ублажува хроничната болка при експерименти врз животни и не ја нарушува перцепцијата на акутната болка. „Тоа е многу важно“, нагласува Хауш, „бидејќи во спротивно ќе ја запалите раката на врелиот шпорет, на пример“.
Досега резултатите звучат ветувачки, но развојот на активната состојка е далеку од завршен. „Сè уште треба да подобриме неколку молекуларни својства“, вели Хауш. Веројатно ќе потрае некое време пред супстанцијата да биде продадена, особено затоа што напорите за развој сега растат експоненцијално. Клиничките тестови на илјадници испитаници - што е задолжително во секој процес на одобрување на нов лек - се исклучително скапи, на пример. Бидејќи универзитет не ја нуди вистинската рамка за овие студии, професорот по биохемија веќе размислува да започне бизнис.
Тековни публикации
Balорџија Балсевич и сор.: FKBP51 реагира на стрес ја регулира AKT2-AS160 сигнализацијата и метаболичката функција, Nature Communications, 2017, 8 (1): 1725, DOI: 10.1038/s41467-017-01783-y