Неделното инјектирање со дијабетес тип 2 го намалува шеќерот во крвта
Петок, 19 септември 2014 година
Роквил - дијабетичари тип 2 можат, ако не можат да го толерираат стандардниот лек метформин, да го намалат шеќерот во крвта со единечна инјекција со агонист со долго дејство на GLP-1. Американскиот орган за лекови ФДА го одобри вториот претставник на оваа (скоро) нова класа активни состојки со дулаглутид. Првата активна состојка, албиглутид, наскоро исто така ќе биде лансирана во Европа.
Албиглутид и дулаглутид ги имитираат ефектите на пептидот 1 сличен на хормонот глукагон (GLP-1), кој промовира ослободување на инсулин од бета клетките по ингестијата (и го инхибира лачењето на глукагон) и создава чувство на ситост. И намалувањето на шеќерот во крвта и аноректичкиот ефект се пожелни кај луѓе со дијабетес тип 2.
Сепак, потребата да се инјектираат GLP-1 агонисти еднаш или двапати на ден, ја направи популарноста на егзенатидот (Бијета од Бристол-Маерс-Сквиб и Астра-Зенека) и лираглутидот (Виктоза од Ново Нордиск), првите два лека оваа група, закочи. Третата активна состојка, ликсисенатид (Lyxumia од Санофи-Авентис), дури минатата година беше повлечена од пазарот.
Во случај на албиглутид и дулаглутид, полуживотот може значително да се продолжи со две модификации во молекулата на активната состојка. Од една страна, со размена на индивидуални аминокиселини во пептидите, се спречи предвремената деградација на дипептидил пептидазата 4 во крвта. За друг, активните состојки ги користеа
Макромолекулите (албумин за албиглутид и Fc фрагмент од IgG4 антителото за дулаглутид) се споени така што тие не се излачуваат преку бубрезите. И двете активни состојки треба да се инјектираат само еднаш неделно. Еднаш неделно инекција е можна и со депото-препаратот Bydureon од производителот AstraZeneca
можно, во кое активната состојка со кратко дејство ексенатид е капсулирана во таканаречените микрофери и се ослободува само бавно.
aerzteblatt.de
Албиглутид од Глаксо-Смит-Клин беше одобрен во САД (како Танзеум) и во Европа (како Еперзан) во првата половина на годината. Со Дулаглутид од Ели Лили, вториот долго-дејствувачки GLP-1 агонист сега го следи во САД (како Трулисити). Двете активни состојки беа испитани во студиите во фаза III со голем број учесници (студии „Хармонија“ за албиглутид кај повеќе од 5.000 пациенти, студии „ДОДЕЛУВАЕ“ за дулаглутид со повеќе од 3.300 пациенти).
Двете активни состојки го намалија долгорочното ниво на шеќер во крвта (ниво на HbA1c) во студиите, и во комбинација со други орални антидијабетични агенси и во монотерапија. Агенциите за лекови ФДА и ЕМА беа убедени во ефикасноста и безбедноста на двете активни состојки (апликацијата за дулаглутид до ЕМА сè уште не чека). Танзеум беше воведен во САД, Еперзан ќе го следи оваа година.