Нитрофурантоин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Нитрофрантоин е хемотерапевтски агенс од активната супстанција во групата антибиотици нитрофуран и се користи во терапија на некомплицирани инфекции на уринарниот тракт и инфекции на мочниот меур кај возрасни.

апликација

Нитрофрантоин се користи за лекување на акутен, некомплициран циститис (предизвикан од патогени чувствителни на нитрофурантоин).

Вид на апликација

Нитрофрантоин е достапен на германскиот пазар во форма на таблети и тврди капсули.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Нитрофурантоин е производ на лекови и се намалува на реактивни метаболити во бактериите со помош на нитроредуказа. Овие метаболити за редукција потоа доведуваат до раскинување на жиците преку формирање на додаток со ДНК и инхибираат бројни метаболички активности преку повлекување на електрони.

Нитрофрантоин успешно се бори со патогени микроорганизми како што се ентерококи, стафилококи, ешерихија коли или други ентеробактерии кои се типични за инфекции на уринарниот тракт. Ризикот од формирање на отпорност се смета за релативно низок, бидејќи точките на напад на активната состојка се толку разновидни. Исклучок се Providencia, Pseudomonas aeruginosa и Proteus, кои се природно отпорни на нитрофурантоин.

Фармакокинетика

Апсорпција

По орална ингестија, нитрофурантоинот брзо и скоро целосно се апсорбира. Максималните концентрации на урина се постигнуваат 4-5 часа по орално внесување на 100 mg нитрофурантоин. Употребата на макрокристален нитрофурантоин ја одложува апсорпцијата и со тоа се спречуваат високите почетни концентрации во серумот, што ги намалува несаканите ефекти на ЦНС. Концентрацијата во урината е 50-250 μg/ml со нормална функција на бубрезите. Со нарушена функција на бубрезите, нивото на урина се намалува и серумските концентрации се зголемуваат.

дистрибуција

Нитрофрантоин се дистрибуира во сите ткива и телесни течности, вклучително и мајчиното млеко и плацентата. Нивото на серум и ткиво е ниско и е под минималната инхибиторна концентрација. Ова во суштина се должи на ензимска инактивација во овие оддели. Антибактериски ефективни концентрации се постигнуваат само во урината. Врзувањето со протеините е од 50 до 90 проценти.

Биотрансформација

Пропорцијата на активната супстанција во урината е 35-45 проценти, онаа на неактивните метаболити 45-50 проценти. Метаболитите можат да предизвикаат кафеава боја на урината.

елиминација

Нитрофрантоин се елиминира од телото многу брзо. Со нормална бубрежна функција, полуживотот на елиминација од плазмата е помеѓу 20 и 90 минути. Поголемиот дел се излачува ренално. 20 проценти од активната супстанција се елиминира со гломеруларна филтрација и приближно 80 проценти со тубуларна секреција. Со бубрежна дисфункција, излачувањето на нитрофурантоин се намалува така што бактериостатските концентрации не можат да се постигнат во урината. Акумулацијата го зголемува ризикот од несакани ефекти.

дозирање

Во акутната терапија на некомплициран циститис, времетраењето на употребата на нитрофурантоин е 5-7 дена (максимум 7 дена) со дневна доза од 3-5 mg/kg телесна тежина.

Несакани ефекти

Следните несакани ефекти се опишани многу често (≥ 1/10) за време на третманот со нитрофурантоин:

вртоглавица
Атаксија
Нистагмус
Алергиски реакции: треска од лекови, пруритус, уртикаријални промени на кожата, ангионевротичен едем

Интеракции

Следниве интеракции постојат за употреба на нитрофурантоин:

Антациди засновани на соли на магнезиум или алуминиум ► Намалена апсорпција на нитрофурантоин
Метоклопрамид ► Намалена апсорпција на нитрофурантоин
Атропин и пропантелин ► Апсорпцијата и елиминацијата на нитрофурантоин се одложува, се зголемува биорасположивоста и стапката на опоравување во урината
Супстанции за алкализација на урина Ефективноста на нитрофурантоин е намалена
Закиселувачки материи на урина ► Ефективноста на нитрофурантоин е зголемена
Пробенецид и сулфинпиразон ► Акумулација на нитрофурантоин со инхибиција на екскреција на нитрофурантоин
Кинолони ► Ин витро, нитрофурантоин ја антагонизира ефективноста на хинолоните. Затоа, треба да се избегнува истовремена администрација.
Фенитоин ► Може да има интеракција. Затоа е потребно да се следи нивото на фенитоин.
Нитрофрантоин може да предизвика повраќање и дијареја. ► Ефективноста на другите лекови земени, како на пр. B. затоа, оралните контрацептиви можат да бидат нарушени.

Контраиндикација

Нитрофрантоин не треба да се користи во следниве околности:

Преосетливост на активната состојка и другите нитрофурани
Бубрежна инсуфициенција од кој било степен
Олигурија
Анурија
абнормални нивоа на ензими во црниот дроб
Недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа (симптом: хемолитичка анемија)
Полиневропатии
Бременост во последниот триместар
Предвремено родени бебиња и доенчиња до крајот на 3-тиот месец од животот (поради ризик од хемолитичка анемија)

Бременост/лактација

Нема доволно податоци за употребата на нитрофурантоин во бременоста. Нитрофрантоин ја преминува плацентарната бариера. Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста. Нитрофрантоин треба да се користи за време на бременоста само доколку е апсолутно потребно. Употребата на нитрофурантоин во последниот триместар е контраиндицирана поради ризик од хемолитична анемија кај новороденчето.

Нитрофрантоин преминува во мајчиното млеко и не смее да се користи за време на доењето, освен ако не е јасно потребно.

Способност за возење

Несакани ефекти како што се вртоглавица, атаксија или нистагмус можат да влијаат на способноста за активно управување или управување со машини.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Упатство за употреба

Реакции на белите дробови

Акутни, субакутни или хронични реакции на белите дробови се забележани со употреба на нитрофурантоин. Во случај на реакции на белите дробови како што се отежнато дишење, кашлица, инфилтрација на белите дробови или треска, терапијата мора веднаш да се прекине и да се започнат соодветни мерки.

Хроничните реакции на белите дробови (дифузен интерстицијален пневмонитис и белодробна фиброза) може да се развијат подмолно. Фреквенцијата и сериозноста на овие реакции се зголемуваат со времетраењето на употребата. Нитрофрантоин не треба да се користи повеќе од 6 месеци.

Алтернативи

Препорачаната антибиотска терапија зависи од видот на некомплицирана инфекција на уринарниот тракт (циститис, пиелонефритис) и групата на пациенти.

Доколку има индикации за инфекција со мултирезистентни патогени, потребни се индивидуални размислувања (на пр. Избор на резервен антибиотик).

Следниве алтернативи се замисливи за акутна некомплицирана инфекција на уринарниот тракт: