Новите лекови ги копираат ефектите на хормоните од цревата
(11.08.2004) Одамна е познато дека одредени цревни хормони можат да го стимулираат ослободувањето на инсулин од панкреасот. Веќе во 1900 година, беа направени обиди да се користат цревни екстракти како лекови за намалување на шеќерот во крвта. Цревниот хормон-како пептид-1 глукагон е познат само од 1980-тите. Има повеќе ефекти.
Стимулира ослободување на инсулин од панкреасот, но само додека шеќерот во крвта е нормален или висок. Ова е причината зошто не е во состојба да предизвика хипогликемија дури и во случај на „предозирање“: ослободувањето на „антагонистичкиот хормон“ на инсулин, глукагон, кој го зголемува шеќерот во крвта е потиснат. Празнењето на желудникот се одложува под влијание на GLP-1, така што хранливите материи полека течат во крвотокот и со тоа шеќерот се зголемува откако оброкот е помал. Преку директно дејство врз центрите во мозокот, GLP-1 е во состојба да го зголеми чувството на ситост и да го намали апетитот.
Со долготрајна администрација, животните и луѓето губат неколку килограми тежина под влијание на GLP-1. Во експерименти со животни, панкреасот почнува да произведува повеќе инсулин под влијание на GLP-1 и се зголемува бројот на клетки што произведуваат инсулин во таканаречените острови Лангерханс. Сите овие ефекти се комбинираат и формираат антидијабетично дејство.
За жал, самиот GLP-1 се распаѓа многу брзо во крвотокот или се отстранува (елиминира) преку бубрезите. Затоа, природниот хормон е ефикасен само како континуирана инфузија директно во крвотокот. Сепак, некои фармацевтски компании се обидоа да ја изменат молекулата GLP-1 за да може да се постигне подолго траење на дејството. Ваквите напори сега ги покажуваат првичните резултати.
Ексенатид, хормон кој се чини многу сличен на GLP-1, е пред употреба во клиничка употреба. Овој хормон се врзува за истиот рецептор кој ги активира и посредува ефектите на GLP-1 и се случува да има подолго траење на дејството. Студии во кои пациенти со дијабетес тип 2 (старост) инјектираат екзенатид под кожата два пати на ден покажуваат постојано намалување на шеќерот во крвта и губење на тежината.
Другите лекови во развој поврзани со ексенатид вклучуваат лираглутид. Овој лек е исто така во состојба значително да го намали шеќерот во крвта кога се користи неколку недели. И во овој случај, телесната тежина на третираниот пациент се намалува за неколку килограми. Ова е намерно модифицирана GLP-1 молекула што може да се закачи на протеините во крвта со трик. Како резултат, има подолго траење на дејството и веројатно треба да се инјектира само под кожата еднаш на ден.
Другите потомци на ГЛП-1 со слични принципи на доцнење се во претходна фаза на развој. Во 2004 година може да се предвиди дека наскоро (во САД евентуално 2005 година, во Европа веројатно две години подоцна) ќе добиеме лекови од потполно нова класа лекови што можат да се изведат од цревниот хормон GLP-1 Овие таканаречени инкретин миметики се разликуваат од лековите кои сега се достапни по тоа што имаат сложен механизам на дејствување и со тоа го намалуваат шеќерот во крвта на различни начини.
За разлика од сите познати лекови кои промовираат ослободување на инсулин, употребата на оваа нова класа активни состојки се карактеризира со умерено намалување на телесната тежина. Студиите со природниот цревен хормон GLP-1 покажаа дека скоро сите пациенти со дијабетес тип 2 можат да реагираат со значително намалување на шеќерот во крвта до целосна нормализација, така што оваа нова група активни состојки има огромен потенцијал, многу од денешните терапевтски проблеми во третманот на еден „Да се справиме со“ дијабетес тип 2 подобро во иднина.
Проф. медицински Мајкл Наук, Бад Лаутерберг на 39-тиот годишен состанок на германското друштво за дијабетес (ДДГ) во мај 2004 година во Хановер