ОРЛИСТАТ (КЕНЕЦИКАЛ) И СИБУТРАМИН (РЕДУКТИЛ) - ПОМОГНИ СО телеграма со прекумерна тежина
Со напредни пофалби за лаичкиот печат како „апчиња за маснотии“1 производот на Рош Орлистат (XENICAL), ензимски инхибитор против дебелината, излегува на пазарот. Подружницата на БАСФ, Нол, очекува одобрување за уште еден антидебес, антидепресив сибутрамин кој го потиснува апетитот (РЕДУКТИЛ). И двата производи се наменети да ја пополнат празнината создадена со повлекување на пазарот на фенфлурамин (PONDERAX) и дексфенфлурамин (ISOMERIDE) поради опасно по живот оштетување на срцевиот залисток (a-t 12 [1997], 127).
ОРЛИСТАТ (XENICAL): Идејата за интервенција во дигестивниот систем за слабеење не е нова. Уште во 1982 година, блокаторите на алфа-амилаза (КАЛБЛОКЕР и други) кои погрешно беа обележани како храна, беа изнесени од пазарот. Тие треба да спречат варење на скроб. Бенефитот остана недокажан (a-t 11 [1982], 100).2 Акарбозата (ГЛУКОБЕЈ) е исто така инхибитор на ензимите. Ова би требало да ја забави апсорпцијата на глукозата, како што е познато, без релевантно влијание врз телесната тежина.
Орлистат ја напаѓа маснотијата. Инхибира гастроинтестинални липази и ја блокира апсорпцијата на околу 30% од испорачаната маст (a-t 9 [1997], 98).3.6 Контролирано во плацебо клиничка споредба Со 688 пациенти на хипокалорична диета, оние кои земале 120 мг орлистат три пати на ден изгубиле 4 кг повеќе од луѓето во плацебо групата (10 кг наспроти 6 кг) по една година. Ако Орлистат се зема уште една година на помалку строга диета, телесната тежина повторно се зголемува во просек за 2 кг. Меѓутоа, ако Орлистат се прекине, тежината се зголемува за 4 кг во текот на годината под релаксирана диета (Слика). Опишано е мало намалување на вкупниот и ЛДЛ холестерол.4-ти
На Непушачите ефекти се поизразени, толку повеќе маснотии содржи храната. Како и кај несварлива замена за маснотии ОЛЕСТРА (на 9 [1997], 98), тие се засноваат на активниот принцип: масни (до 31%) и течни столици (до 13%), нагон за дефекација (22%), гасови со дефекација (24%) и фекална инконтиненција (8-ми%).4.7 До 6% од корисниците доживуваат главоболки.4-ти Со земање на мултивитамински додатоци најмалку два часа по орлистат, треба да се спречи губење на витамини растворливи во масти.7-ми
Одобрувањето се чека во САД, бидејќи повеќе жени развиле рак на дојка во клиничките испитувања кои земале орлистат (12 наспроти 2;7-ми cf. a-t 9 [1997], 98).3.5 Европскиот орган за одобрување (сп. А-т 9 [1997], 93), кој е неактивен во прашањата за заштита на пациентот, не ги почитува предупредувачките гласови на малцинствата.7-ми Во летокот7.8 нема докази за сомневање за рак на дојка, но не и во Нов Зеланд, каде што лекот е достапен од средината на годината.9
На 198 ДМ за четиринеделен пакет (84 капсули), XENICAL чини 2.500 ДМ годишно кога се зема три пати на ден.
СИБУТРАМИН (РЕДУКТИЛ): Инхибитор на навлегување на серотонин и норадреналин, достапен во САД како МЕРИДИА од почетокот на 1998 година Сибутрамин (надвор од САД: REDUCTIL) првично беше наменет како антидепресив. Поради својата мала антидепресивна ефикасност и подобри можности за пазар, сега е профилиран како лек против дебелината.10.11 Ефектите за потиснување на апетитот се опишани и за други антидепресиви, како што е селективниот инхибитор на повторното преземање на серотонин, флуоксетин (FLUCTIN) (a-t 4 [1990], 40.11.12
За шест месеци контролирано плацебо Студија за наоѓање на дози со 170 пациенти, сибутрамин ја намали тежината на дозно зависен начин. Со максимално препорачано дневно внесување од 15 mg на ден13 во САД, жените губат во просек околу 6 кг.12-ти Недоволното губење на тежината помалку од 1 кг во плацебо групата укажува на тоа дека препорачаната, но не е проверена, нискокалорична диета не била следена. По запирање на сибутрамин, најбрзата тежина се зголемува "како што се очекуваше" кај оние кои изгубиле најмногу тежина (јо-јо ефект).12-ти Во дванаесетмесечна студија, максималното слабеење се постигнува по шест месеци (3-4 кг повеќе со 10-15 мг сибутрамин отколку со плацебо) и останува во голема мерка константно за уште шест месеци со тенденција кон зголемување на телесната тежина на крајот на годината.10.14
Крвниот притисок (2%) и срцевиот ритам (2,6%) се зголемуваат во зависност од дозата. Главоболка (30%), сува уста (17%), запек (11%), нарушувања на спиењето (11%), гадење (6%), вртоглавица (7%), нарушувања на менструалниот циклус (3,5%), парестезија (2%), Палпитации (2%) и други се јавуваат.13-ти Долгорочната толеранција е непозната.
Сибутрамин е исклучително скап. За над 1.000 ДМ, може да се увезат 100 капсули од 10 мг МЕРИДИА, што одговара на дневните трошоци од 10 ДМ до 15 ДМ (4.000 ДМ/година).
ЗАКЛУЧОК: Инхибиторот на липазата, орлистат (XENICAL) и инхибиторот на повторното преземање на серотонин/норадреналин - сибутрамин (РЕДУКТИЛ, кој треба да биде лансиран наскоро) ја намалуваат телесната тежина за 4 кг и до околу 6 кг повеќе од плацебо. По прекинот, ефектот исчезнува, како што е познато од вообичаените стимулатори за апетит. Двете иновации на рецепт веројатно ги попречуваат единствените ветувачки мерки за губење на тежината (промена на диета и навики за вежбање) отколку да ги поддржат.
Несакани ефекти и необјаснети ризици - на пример, фекална инконтиненција и сомневање за зголемен ризик од карцином на дојка со орлистат, како и зголемување на крвниот притисок и отчукувањата на срцето со сибутрамин - може да направи слабеење со лекови тортура или да предизвика повеќе штета отколку добро. Наводните позитивни ефекти врз лабораториските вредности се релевантни само доколку се потврдат со долгорочни тестови и имаат позитивно влијание врз очекуваното траење на животот. Нема податоци за ова. Ние советуваме да не се користат и двата агенси поради понекогаш значителните непожелни последици.
Оваа публикација е заштитена со авторско право. Удвојување, како и заштеда и обработка во електронски системи е дозволено само со одобрување на arznei-telegram.