Пет нови производи во ноември PZ - Pharmazeutische Zeitung
Од Брижит М. Генсталер, Керстин А. Грофе, Анет Менде и Свен Зибенанд/Индикациите за петте нови лекови се широк: Спектарот се движи од лекови без сираци алипоген типарвовец за пациенти со редок дефицит на липопротеинска липаза и ибутутиниб за ретки форми на рак на крв преку луразидон во шизофренија до метирапон кај Кушингов синдром. Новодојден број пет е симоктоког алфа, уште еден препарат за фактор VIII за хемофилија А.
Во ретка болест, дефицит на липопротеинска липаза, постои дефект во генот за ензимот липопротеин липаза, што е важно за метаболизмот на липопротеините по внесувањето маснотии со храна. Пациентите мора да следат строго диета со малку маснотии и се склони кон повторени напади на панкреатит, што е сериозна и опасна по живот компликација.
"ширина =" 550 "висина =" 358 "/>
Каскадата на сигналот за коагулација на крв сега е добро истражена. Симоктоког алфа, уште еден препарат за фактор VIII за третман на хемофилија А, излезе на пазарот во ноември.
Алипогентипарвовец
За пациенти кои страдаат од тешки или повеќекратни напади на панкреатит и покрај диетата со малку маснотии, од ноември е достапен нов ген терапевтски агенс како лек за сирачиња: Глибера x 3 х 10 12 геномски копии/ml раствор за инјектирање од Chiesi содржи алипоген дипарвовец. Ова се состои од варијанта на хуманиот ген липопротеин липаза во вирусен вектор. Со негова помош, гените може да се транспортираат во мускулните клетки по инјекцијата.
Недостатокот на липопротеинска липаза се коригира со овозможување на миоцитите да го произведуваат ензимот што недостасува. Ова за возврат помага при губење на маснотиите и ја подобрува сериозноста на болеста.
Помалку одблесоци на панкреатитис
Глибера се дава во нозете со употреба на неколку интрамускулни инјекции во една сесија. Волуменот на инјектирање и бројот на шприцеви зависи од тежината на пациентот. На пример, ако имате 50 килограми, потребни ви се 34 0,5 ml шприцеви на ист број места на инјектирање. Со телесна тежина од 80 кг, има дури 54 шприцеви од 0,5 мл на 54 места. Поради бројот на потребни инјекции, се препорачува спинална или регионална анестезија пред интрамускулна администрација. Ако таквата постапка е контраиндицирана, наместо тоа се препорачува длабоко седација. Три дена пред третманот и дванаесет недели потоа, пациентите се третираат со имуносупресивни мерки за да се намалат реакциите на имунитетот на третманот. Се препорачуваат циклоспорин и микофенолат мофетил. Исто така, се советува да се дава метилпреднизолон интравенски половина час пред инјектирање на Глибера.
"ширина =" 294 "висина =" 408 "/>
Силна болка во горниот дел на стомакот која започнува ненадејно и трае е типична за панкреатитис. За пациенти со ретка болест, дефицит на липопротеинска липаза, овие напади можат да бидат опасни по живот.
Фото: Фотолија/Адам Грегор
Глибера е проучена кај 27 пациенти со недостаток на липопротеинска липаза на диета со малку маснотии. Главните индикатори за ефикасност беа намалувањето на нивото на маснотии во крвта после јадење и намалувањето на бројот на одблесоци на панкреатит. Податоците покажаа намалување на нивото на липиди во крвта после јадење кај некои пациенти. Некои пациенти имале и помалку напади на панкреатит и морале поретко да бидат примени во болница и поретко да се лекуваат во единиците за интензивна нега. Во следната студија по третманот кај дванаесет пациенти кои доживеале повеќе релапси на панкреатит во текот на нивниот живот, откриен е тренд на намалување на инциденцата и сериозноста на панкреатитисот.
Најчесто пријавен несакан ефект е болка во ногата, која се јавува кај околу една третина од пациентите. Главоболка, замор, зголемена телесна температура и модринки исто така беа многу чести. Еден пациент беше дијагностициран со белодробна емболија седум недели по терапијата. Со оглед на малата популација на пациенти и малите групи, забележаните несакани реакции и сериозни несакани реакции не треба да се сметаат за репрезентативни за видот и фреквенцијата на овие настани.
Контраиндициран со орални контрацептиви
Генскиот терапевтски третман е контраиндициран кај пациенти со зголемена тенденција за крварење и мускулни нарушувања. Подготовката е исто така табу во случај на имунодефициенција и употреба на орални контрацептиви. Антитромбоцитни лекови или други антикоагулантни лекови исто така не смеат да се користат истовремено со Глибера. Нивната употреба мора да се прекине најмалку една недела пред инјекциите и обновената администрација не смее да започне повторно до еден ден по инјекциите.
"ширина =" 397 "висина =" 288 "/>
Глибера не треба да се користи за време на бременоста, освен ако потенцијалната придобивка за жената е поголема од потенцијалниот ризик за нероденото дете. Препаратот не смее да се користи кај жени кои дојат.
Глибера беше одобрена „под исклучителни околности“. Европската агенција за лекови (ЕМА) секоја година ќе прегледува нови информации за лекот и ќе ги ажурира информациите за употреба и техничките информации доколку е потребно. Производителот е исто така должен да собере дополнителни податоци за неговата подготовка.
Конечно, белешка за чување: Вијалите мора да се чуваат замрзнати на -25 до -15 степени Целзиусови. Откако ќе се стопи, лекот мора да се користи веднаш. Може да се чува најмногу осум часа во фрижидер на 2 до 8 степени Целзиусови и да се заштити од светлина.
прелиминарна проценка: скок иновација
Ибрутиниб
Со ибрутиниб (Имбрувица ® 140 мг тврди капсули, Јансен), новиот лек излезе на пазарот во ноември, кој е индициран за две ретки форми на рак на крв. Од една страна, инхибиторот на тирозин киназа може да се користи кај возрасни пациенти со лимфом на мантија (MCL) кои имаат релапс по терапијата или кои не реагирале на терапијата. Од друга страна, ибурутиниб е индициран за возрасни пациенти со хронична лимфоцитна леукемија (КЛЛ) кои примиле барем еден претходен третман или како терапија од прва линија за пациенти со дијагностицирана генетска мутација (бришење 17p или мутација на TP53) а тоа не може да се третира со хемо-имунотерапија. Бидејќи и двете болести се сметаат за ретки, ибурутиниб е класифициран како лек за сирачиња.
Прв претставник на инхибитори на тирозин киназа во Брутон
Ибурутиниб ја инхибира тирозин киназата на Брутон (БТК) со ковалентно прицврстување на лекот на остаток од цистеин (Cys-481) во активната локација на БТК. Ензимот е дел од сигналната каскада што се одвива по активирање на рецепторот на Б-клетките. Ако киназата е блокирана, неконтролираната репродукција на Б-лимфоцитите е попречена.
"ширина =" 397 "висина =" 408 "/>
Водород: светло син кислород: црвен азот: темно сина
Препорачаната доза за MCL е 560 mg еднаш на ден; 420 mg еднаш на ден за CLL. Тврдите капсули треба да се земаат со чаша вода што е можно во исто време од денот. Важно за консултациите: Ибурутиниб не смее да се зема заедно со грејпфрут или горчлив сок од портокал. Внесувањето треба да продолжи сè додека болеста не напредува или додека не се појават неподносливи несакани ефекти.
Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти или кај оние со благо или умерено бубрежно оштетување. Сепак, треба да се обрне внимание на хидратацијата и редовно да се проверуваат нивоата на серумски креатинин. Нема податоци за пациенти со тешко бубрежно оштетување или пациенти со дијализа. Ибурутиниб треба да се користи тука само по внимателна проценка на ризик-корист и пациентите треба внимателно да се следат за знаци на токсичност. Пациенти со благо оштетување на црниот дроб треба да земаат 280 mg на ден; оние со умерена дисфункција 140 mg на ден. Не се препорачува употреба при сериозно оштетување на црниот дроб. Истовремена употреба со препарати од кантарион е контраиндицирана.
Внимавајте на настаните со крварење и инфекциите
Настани поврзани со крварење со или без тромбоцитопенија се појавија со ибутутиниб во клиничките студии. Овие вклучуваат, на пример, хематоми, крварење од носот и петехии, како и сериозни настани како што се гастроинтестинално крварење, церебрална хеморагија и хематурија. Не се препорачува истовремена употреба со варфарин или други антагонисти на витамин К. Пациентите кои земаат други антикоагуланти треба внимателно да се следат бидејќи ибурутиниб може да го зголеми ризикот од крварење. Рибино масло и додатоци на витамин Е треба да се избегнуваат.
Леукостаза се развила кај некои пациенти третирани со ибурутиниб. Во овој случај, терапијата треба да се прекине засега и да се започне хидратација и/или леукофереза доколку е потребно. Генерално, сепак, според информациите за производот, зголемувањето на бројот на лимфоцитози во отсуство на други клинички наоди не треба да се гледа како знак на прогресија на болеста. Се јавува првенствено на почетокот на терапијата кај околу три четвртини од пациентите со КЛЛ и една третина од пациентите со МЦЛ, е реверзибилна и е поврзана со намалување на лимфаденопатија.
Понатаму, биле забележани повеќе инфекции, вклучително и неутропенија, во групата ибурутиниб. Пациентите треба да се следат за треска, неутропенија и инфекции. Сите пациенти треба редовно да се тестираат за атријална фибрилација при земање, бидејќи и фибрилацијата и треперењето се случија под инхибиторот на БТК. За време на третманот е забележано мало намалување на интервалот QTcF во една од клучните студии. Иако клиничката важност е досега непозната, се препорачува претпазливост кај пациенти со соодветна диспозиција.
Подготовките на кантарион се контраиндицирани
Ибрутиниб главно се метаболизира преку изоензим 3А4 на цитокром P450 (CYP). Треба да се избегнува истовремена употреба со силни CYP3A4 инхибитори. Ако придобивките од истовремена употреба го надминуваат ризикот, дозата на ибурутиниб мора да се намали на 140 mg на ден или третманот да се прекине за седум дена или помалку. Истото важи и за истовремена употреба со умерени инхибитори на CYP3A4. Земајќи го со грејпфрут, инхибитор на CYP3A4, зголемена изложеност на ибрутиниб приближно четири до два пати. Затоа, грејпфрут и горчлив портокал не треба да се консумираат за време на третманот.
Спротивно на тоа, истовремената употреба со индуктори на CYP3A4 може да ги намали концентрациите на ибрутиниб во плазмата. Исто така, треба да се избегнува.
Ибрутиниб е инхибитор на P-gp ин витро. Затоа, супстратите на P-gp со тесен терапевтски индекс како што е дигоксин треба да се земаат најмалку шест часа пред или по ибутуниб.