Прокаин - биологија

350 mg kg − 1 (глувче p.o.) [3]

Прокаин е локален анестетик од типот на естер кој првпат се користел во стоматологијата. Главно е под името на брендот Новокаин или Новокаин познат.

приказна

Прокаин за првпат беше синтетизиран во 1898 година [6] од германскиот хемичар Алфред Ајнхорн, кој го додели името на новокаина на активната состојка (од лат. новини "Нова" и каин - специфично проширување на името на лекот за локални анестетици - како што е кокаин).

биологија

апликација

Прокаинот ретко се користи за локална анестезија, бидејќи се достапни поефикасни супстанции што можат да навлезат далеку подлабоко, како што е лидокаин. Сепак, поради неговите симпатични, антиинфламаторни и ефекти кои го зголемуваат перфузијата, тој сè уште се користи во неврална терапија, форма на третман од областа на алтернативната медицина. Откритието дека прокаинот може да го инхибира ензимот ДНК метилаза е релативно ново. [7] Овој факт може да се искористи за да се врати парагенетското оштетување на генската експресија. Ова е од особен интерес во случај на оштетување на таканаречените гени супресори на туморот, како што е p53.

Пред откривањето на прокаинот, кокаинот бил најчесто користен локален анестетик. Прокаинот нема еуфоричен ефект како кокаинот и затоа не спаѓа во делокругот на законите и прописите за наркотици.

Механизам на дејствување

Употребата на прокаин ги блокира натриумовите канали зависни од волтажа и со тоа се спречува брзиот прилив на натриум (кој е одговорен за деполаризацијата на клеточната мембрана на аксоните). Ова спречува пренесување на дразби. Во помала мера, другите јонски канали како што се. Б. блокирани канали на калиум. За да може локалниот анестетик да делува на јонскиот канал, тој мора да навлезе во клетката во не-протонирана форма и да го нападне канал на натриум во неговата протонирана форма. Употребата во воспалително ткиво е потешка бидејќи таму рамнотежата на pH е поместена во протонирана форма и наполнетата молекула не продира во клеточната мембрана. [1]

Демонтирање

Прокаинот се метаболизира во крвта и ткивата со псевдохолинестераза во парааминобензоична киселина (PABA) и диетиламиноетанол.

Производство

Постојат два различни методи за синтеза на прокаин опишани во литературата. [8] Основната катализирана трансстерификација на етил 4-аминобензоат со 2-диетиламиноетанол дава прокаин директно:

Алтернативно, прокаинот може да се направи од 4-нитробензоева киселина. За таа цел, 4-нитробензоева киселина се претвора во 4-нитробензоична киселина хлорид со тионил хлорид. Потоа се естерифицира со 2-диетиламиноетанол и нитро групата се сведува на амино група со водород/Рание никел.

Индивидуални докази

  1. 1,01,1 ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschler ефекти на лекови, 8-то издание, 2001 година, ISBN 3-8047-1763-2, стр. 267 ff. Референтна грешка: Невалидна ознака. Името „MAW“ е дефинирано неколку пати со различна содржина.
  2. 2,02,1 ↑Индексот Мерк. Енциклопедија на хемикалии, лекови и биолошки производи. 14-то издание, 2006 година, стр. 1333-1334, ISBN 978-0-911910-00-1.
  3. 3.03.13.2 ↑Прокаин во ChemIDplus.
  4. Sheet лист со податоци 4,04,1 Прокаин хидрохлорид од Сигма-Олдрич, пристапено на 22 април 2011 година.
  5. Sheet лист со податоци Прокаин ХИДРОХЛОРИД CRS на EDQM, пристапено на 1 септември 2008 година.
  6. ↑ Исомура С, Хофман Т, Виршинг П, Јанда КД: Синтеза, својства и реактивност на кокаин бензоилтио естер кој поседува апсолутна конфигурација на кокаин. Во: Весник на Американското хемиско друштво. 124, број 14, април 2002 година, стр. 3661-3668. PMID 11929256. Преземено на 7 април 2010 година.
  7. ^ Вилар-Гареа А, Фрага МФ, Еспада Ј, Естелер М.: Прокаинот е агенс за деметилација на ДНК со инхибиторен ефект на раст кај клетките на ракот на човекот., Во: Истражување на рак, 63, 4984-4989, 15 август 2003 година, PMID 12941824
  8. ^ Аксел Клеман, Јирген Енгел, Бернд Кучер и Дитмар Рајхерт: фармацевтски супстанции, 4-то издание (2000 г.), 2 тома објавени од Тиме-Верлаг Штутгарт, ISBN 978-1-58890-031-9; преку Интернет од 2003 година, со додатоци и ажурирања на две години.

Трговски имиња

Героаслан-H3 (A), Геровитал H 3 (A), Хјуедолор (Д), К.Х.3 (А), Лофакомп-Прокаин (Д), Нованаест (А), Пасконеврал (Д), разни генерики (Д)

Gero-H 3 -Aslan (D), Fortepen (A), Ginvapast (CH), NeyChon (D), NeyGero (D), NeyGeront (D), Otalgan (D, CH), Otosan (CH), Retarpen compositum ( А)