Прометазин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Прометазин спаѓа во групата на невролептици и најмногу се користи како антихистамин кај акутни алергиски реакции.

ефект

апликација

Прометазин е антагонист на рецепторот на фенотиазин и хистамин H1. Се користи како антихистамин кај акутни алергиски реакции. Бидејќи има и антиеметичко дејство, погоден е и за лекување на гадење и повраќање и за спречување на кинетози.

Поради своето седативно-хипнотичко дејство, може да се користи во ограничена мерка и како помагало за спиење и е средство за лекување на немир и вознемиреност кај психијатриски болести. Во минатото, прометазин се користел и за психози. Сепак, поради неговиот тесен терапевтски опсег и големиот ризик од несакани ефекти, сега е само втор избор како хипнотик.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Како и повеќето фенотијазини, прометазин има антагонистичко дејство врз α-адренергичните, серотонергичните, хистаминските (H1) и мускаринските рецептори низ целото тело. Ова создава антиалергиско дејство, а веројатно и ефикасност против гадење и повраќање.

Активната состојка веројатно го должи своето смирувачко, антипсихотично дејство на своите антидопаминергични својства. На синапсите, тој антагонизира на невротрансмисијата со посредство на допамин. Се претпоставува дека исто така ги инхибира постсинаптичките рецептори на допамин и влијае на други амини како што се ГАБА (гама-амино-бутирова киселина) и пептиди како што е супстанцијата П или ендорфин. Сепак, точниот механизам сè уште не е познат.

Фармакокинетика

Прометазин се апсорбира во околу 88% од оралната администрација. Сепак, тоа е предмет на изразен ефект на прв премин и затоа има мала биорасположивост. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по околу 1,5 до 3 часа, во зависност од дозата. Во случај на интрамускулна администрација, времето до постигнување на максимална концентрација во плазмата се зголемува на 4 часа. Полуживотот е 10 до 12 часа. Прометазин се елиминира преку црниот дроб.

дозирање

Активната состојка е достапна како капки што содржат 20 mg или 25 mg за орална администрација или како ампули кои содржат 50 mg за интрамускулна инјекција. Дозата зависи од индикацијата:

  • 20 мг до 30 мг се препорачуваат за третман на немир и вознемиреност во контекст на основните психијатриски заболувања навечер. Доколку не се појави посакуваниот ефект, може да се зголеми на 10 mg наутро и напладне и 10 mg на 20 mg навечер. Максималната доза е пет пати 20 mg на ден (одговара на максимална дневна доза од 100 mg). Исто така, можно е краткорочно зголемување на 3 - 5 пати 40 mg прометазин на ден.
  • За нарушувања на спиењето, се препорачуваат дози од 20 mg до 50 mg навечер. Максималната доза е максимум 1 mg прометазин на килограм телесна тежина.
  • За антиеметички третман се препорачуваат 20-30 мг прометазин. За продолжен третман, 10 mg до 20 mg прометазин треба да се дава двапати на ден.
  • Алергиските болести и реакции главно се третираат со раствори за инјекции кои содржат 25 mg прометазин. Третманот може да се повтори по два часа, но не треба да ја надминува максималната дневна доза од 100 mg прометазин.
  • Кај деца и адолесценти, максималната вкупна дневна доза е 0,5 mg активна состојка на килограм телесна тежина.

Несакани ефекти

Подолу се наведени можните несакани ефекти според нивната фреквенција:

Многу често

  • Замор преку седација
  • Сува уста
  • Задебелување на слузта со нарушувања на секрецијата на плунковните
  • ортостатски проблеми со циркулацијата
  • парадоксален пад на крвниот притисок.

Несакани ефекти од непозната фреквенција

  • Чувство на затнат нос
  • зголемен притисок во окото
  • Визуелни нарушувања => нарушувања на сместувањето
  • пот
  • зголемено чувство на жед
  • Зголемување на телесната тежина
  • нарушувања на привремено мокрење
  • Запек
  • сексуална дисфункција
  • Продолжување на QT интервалот во ЕКГ
  • Нарушувања на спроводливоста во срцето
  • Срцева аритмија => Торсаде де Поинтес; многу ретко (потребно е итно прекинување на третманот)
  • Влошување со постојните нарушувања на дишењето
  • Леукопенија
  • Билијарна опструкција
  • Зголемување на температурата
  • Чувствителност на кожата на светло до сериозни реакции на кожата
  • алергиски реакции на кожата
  • Галактореја
  • Порфирија
  • нарушувања на спиењето
  • Состојби на конфузија
  • општ немир
  • Нарушувања на дишењето
  • Агранулоцитоза
  • Тромбоза
  • Напади
  • невролептичен малиген синдром (многу редок)
  • Рани дискинезии
  • Паркинсонов синдром предизвикан од лекови
  • Тардивна дискинезија
  • Депозити или пигментација во рожницата и леќата
  • парадоксални состојби на возбуда со тремор, раздразливост, несоница и расположение.

Интеракции

Одредени лекови можат да ги зголемат несаканите ефекти на прометазин. Овие вклучуваат:

  • Лекови со централно депресивно дејство како што се апчиња за спиење и седативи, лекови против болки, други психотропни лекови, одредени алергии
  • антихолинергични лекови, лекови против депресија или атропин.
  • Инхибитори на МАО
  • Епинефрин/адреналин => пад на крвниот притисок
  • антихипертензивни лекови
  • Анти-епилептични лекови
  • Агенти што можат да го издолжат QT интервалот на EKG
  • Антибиотици како еритромицин
  • Антималарици
  • Средства за намалување на калиум
  • лекови кои го инхибираат распаѓањето на црниот дроб.

Контраиндикација

Терапија со прометазин е контраиндицирана во следниве случаи:

  • Преосетливост на невролептици и особено фенотијазини
  • акутна интоксикација со алкохол, апчиња за спиење, аналгетици и психотропни лекови
  • Постоење на сериозно оштетување на крвните клетки и коскената срцевина
  • Циркулаторен шок или кома
  • Деца под две години.

Прометазин може да се дава само во следниве болести откако внимателно ќе ги измерите ризиците и придобивките:

  • Леукопенија или други болести на хематопоетскиот систем
  • сериозно заболување на црниот дроб и бубрезите
  • Срцева штета
  • Хипотензија и ортостатска дисрегулација
  • Историја на органски нарушувања на мозокот и епилептични напади
  • нефармакоген Паркинсонов синдром
  • глауком
  • Пилорна стеноза
  • Хипертрофија на простатата
  • Задржување на урина
  • Рана бременост.

Алтернативи

Во зависност од индикацијата, може да се користат други антиеметици, антихистаминици или апчиња за спиење.

Бременост/лактација

Досега не се познати ризици од малформации. Сепак, прометазин не треба да се дава во рана бременост, бидејќи ризикот од респираторна депресија не може да се исклучи. Дури и ако доите, треба да се администрира само по консултација со вашиот лекар.

Способност за возење

Прометазин може да ја намали одговорноста. Затоа, барем во првите денови од третманот, не треба да се користат машини или возила и да се избегнува учество во патниот сообраќај.