Противотров на дигиталис - биологија

Противотров на дигиталис, исто така Дигиталис антитоксин, е медицински „противотров“ (грчки. Противотров) или „противотров“ (грчки. Антитоксин) во случај на опасност по живот интоксикација од дигиталис (труење со дигиталис), што може да се појави поради прекумерно внесување на дигоксин, дигитоксин или други деривати на дигоксин. Овие супстанции се нарекуваат и „гликозиди на дигиталис“ или накратко „гликозиди“.

Активна состојка

Дигиталис антитоксин се фрагменти на антитела Fab (Fab, кратенка за Engl. Антиген-врзувачки фрагмент) на IgG имуноглобулини од крвниот серум на имунизирани овци.

области за апликација

Интоксикација со дигиталис се јавува кога прекумерни количини на активни состојки се проголтаат случајно или со самоубиствена намера. Сериозните срцеви аритмии потоа можат да доведат до опасни по живот компликации. Покрај луѓето со самоубиствено труење, се смета дека особено изложени на ризик се постари пациенти кои имаат сериозно основно срцево заболување, како што е декомпензирана срцева слабост, која не е во рамнотежа.

Клиничка слика

Клиничката слика може да биде разновидна и секогаш е драматична:

Мултифокални вентрикуларни екстрасистоли
Вентрикуларна тахикардија
Атријална тахикардија со AV блок
AV нодална тахикардија
Комбинација на AV блокови со ектопија
Вентрикуларен трепет
Вентрикуларна фибрилација

Вентрикуларниот трепет и вентрикуларната фибрилација имаат особено неповолно влијание врз текот на интоксикацијата од дигиталис.

Начин на дејствување

Докажана е клиничката ефикасност на дигиталис антитоксин за дигиталис гликозиди. Се базира на брзото и скоро целосно поврзување на антитоксинот со слободниот гликозид присутен во вонцелуларниот простор, што создава фармаколошки неактивни антитоксин-гликозидни комплекси (неутрализација).

Ова доведува до градиент на концентрација помеѓу интра- и екстрацелуларните гликозиди во смисла на високо до ниско. Како резултат, понатамошен интрацелуларен гликозид дифундира во вонклеточниот простор, каде што тој постојано се неутрализира со антитоксин присутен овде.

Овој механизам на дејство е поддржан од високото зголемување на гликозидот врзан за антитоксин и намалувањето на слободниот гликозид во серумот при инфузија на дигиталис антитоксин.

Метаболизам и екскреција

Веднаш по почетокот на инфузијата на дигиталис антитоксин, концентрацијата на Fab-врзани гликозиди во серумот стрмно се зголемува (максималната вредност измерена досега над 300 ng/ml), додека слободниот гликозид паѓа на вредностите под границата на откривање. Откако ќе се надмине максимумот, вкупното ниво на гликозид се намалува континуирано според стапката на елиминација на комплексите Фаб-гликозиди, првично со полуживот од 15 часа, по ден од околу 26 часа.

Во текот на првите 10 часа по примената на дигиталис антитоксин, серумот содржи скоро исклучиво гликозид врзан за Fab и на тој начин неутрализиран. Нивото на слободен гликозид повторно се зголемува помеѓу осмиот и дванаесеттиот час по почетокот на администрацијата на Фаб.

Од однесувањето на серумските нивоа на слободни и Фаб-врзани гликозиди во серумот, може да се заклучи дека има оддел во дистрибутивниот волумен со гликозидниот дел што се апсорбира само на клеточните површини. По инфузијата на антитоксин од дигиталис, оваа гликозидна компонента поминува во серумот со полуживот од околу 12 минути, каде што предизвикува првично многу стрмен пораст на гликозидите. Подлабок, далеку поголем ткивен оддел (клеточна мембрана, интрацелуларен простор) им овозможува на гликозидните молекули да поминат во серумот со полуживот од околу 8 часа, сè додека има вишок слободен Fab. Концентрацијата на слободни и вкупни гликозиди во урината е во корелација со слободните и вкупните нивоа на гликозиди во серумот. Само кога ќе се исцрпи врзувачкиот капацитет на Fab во серумот и гликозидот продолжи да се пренесува од големиот дистрибутивен волумен за дигиталис, имено мускулите, во серумот, слободниот гликозид може да се открие повторно и во серумот и во урината (во просек по околу 10 часа, видете погоре) ).

Околу 56% од гликозид-Фаб комплексите стануваат бубрежни, т.е. Х. преку бубрезите, се излачува. Дури и гликозиди кои не бараат заболување на бубрезите, стануваат пропустливи во бубрезите поради врзувањето со чудесната и постигнуваат споредлива стапка на елиминација.

Несакани ефекти

Како и со секоја терапија со („хетеролошки“) супстанции добиени од странски организми, алергиски реакции исто така може да се појават при првата употреба на дигиталис антитоксин; сепак, во досега опишаните терапевтски случаи, не се познати такви несакани ефекти.

Бидејќи станува збор за производ добиен од странски серум (од овци), во принцип постои и ризик од сензибилизација. Примената на дигиталис антитоксин мора да биде внесена во сертификатот за вакцинација, така што ако подоцна се применат овци глобулини, се разгледува можноста за сериозни или опасни по живот анафилактички реакции.

Непосредно пред инфузија на дигиталис антитоксин, интракутан и конјунктивален тест мора да се тестира за алергии. Понатаму, на почетокот на инфузијата, мора да се обрне внимателно внимание на симптомите на шок, задолжителен е медицински надзор.

Мерки на претпазливост

Контрола на серумскиот калиум

Во тешка интоксикација од дигиталис, поврзани со гликозид Инхибицијата на натриум-калиум-АТПазата на клеточните мембрани предизвикува масовно зголемување на серумскиот калиум, кој може да достигне опасност по животот. Сепак, поради истовремено зголемена бубрежна екскреција на калиум, т.е. преку бубрезите, хиперкалемијата може да биде придружена со намалување на нивото на калиум во организмот. Иако администрацијата на дигиталис антитоксин не е причина за овие нарушувања, серумската концентрација на калиум треба внимателно да се следи.

Во понатамошниот тек на неутрализирање на ефектот на гликозид со дигиталис антитоксин, интрацелуларната концентрација на калиум повторно се зголемува со истовремено намалување на серумската концентрација на калиум. Хипокалемијата може да се развие од ова многу брзо. Дефицитите на калиум треба внимателно да се коригираат врз основа на редовни серумски одредувања на калиум, особено во текот на првиот час по администрацијата на дигиталис антитоксин.

Контрола на нивото на гликозид во серумот

Серумско одредување на гликозид е дел од диференцијалната дијагноза на интоксикација од дигиталис. Сепак, сигурни квантитативни изјави може да се добијат само кога ќе заврши фазата на дистрибуција, т.е. 8 часа по последниот внес на гликозид најрано, и честопати многу подоцна ако внесувањето на гликозид е многу големо.

Поради оваа причина, нивоата на серумски гликозиди утврдени во времето на администрација на дигиталис антитоксин обично не даваат никакви веродостојни информации за количината на противотров, всушност, потребна.

Контраиндикации

Освен алергии на овци глобулини, не постојат познати контраиндикации. Поради виталната индикација, генерално се препорачува употреба на дигиталис антитоксин.

дозирање

Одлучувачки фактор за нивото на потребната доза на антитоксин, кој се дава како интравенска инфузија, е присутни во телото Количина на гликозид. За целите на назад пресметка, на земени Количината на гликозид може да се открие. Потребната доза на антитоксин може да се најде во тековните информации за производот, приложени со пакетот антитоксин со дигиталис.

При пресметување на дозата, треба да се земат предвид следниве точки:

Во случај на повраќање или гастрична лаважа, количината на гликозид достапна за апсорпција може да се намали.
Лаксативите можат да го забрзаат излачувањето на гликозидот.
Биолошката достапност на индивидуалните гликозидни препарати ја ограничува количината на гликозид што може да се апсорбира.
Дел од количината на апсорбиран гликозид веќе може да се метаболизира во организмот.

Ако количината на проголтан гликозид не може да се утврди, треба да се администрира доза од 6 шишенца со дигиталис антитоксин врз основа на клиничко искуство. Според досегашните сознанија, ова е дозата во повеќето случаи.

И кај деца, дозата се заснова на количината на внесена гликозид, а не на телесната тежина. Затоа се применуваат истите препораки за дозирање и апликација.

Досегашното искуство покажа дека пациентите со нарушена функција на бубрезите треба да се третираат како луѓе со здрави бубрези. Се препорачува подолг период на набудување, што одговара на намалениот процент на бубрежна елиминација.

Успех во терапијата

Срцевите аритмии обично се повлекуваат еден до три часа по почетокот на терапијата и на тој начин укажуваат на барем првично доволна доза на дигиталис антитоксин. Ако, во одделни случаи, аритмии се појават повторно по десет или повеќе часа, може да се наведе понатамошна администрација на дигиталис антитоксин.