Ранитидин - биологија

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

ранитидин

Антибиотици од бактерии

Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин

Молекуларен компас за порамнување на клетките

Она што ги прави лисјата стареат наесен

Демократијата на птиците за мршојадец

Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи

| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство

Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

Ранитидин

(Е.) Облик (горе) и (З.) Облик (подолу)

(Е, З.) -1-N '-[2 - [[5- (диметиламинометил) фуран-2-ил] метилсулфанил] етил] -1-Н.-метил-2-нитроетен-1,1-диамин (IUPAC)

растворлив во оцетна киселина и вода, растворлив во метанол (ранитидин хидрохлорид) [3]

нема GHS пиктограми

Ранитидин е лек од групата на антихистаминици H2 што се користи во хумана и ветеринарна медицина за контрола на производството на желудочна киселина при металоиди, за лекување на рефлуксни болести и за профилакса на чир на желудник Покрај лекови на рецепт, ранитидин сега е достапен и без рецепт во ниски дози во аптеките. Сепак, не треба да се користи повеќе од седум дена без лекарска помош.

Екстракција и презентација

Синтезата на ранитидин се одвива преку производство на два главни претходници, чија конверзија потоа доведува до целната молекула. Синтезата на еден од претходниците започнува со паралелна алкилација и аминирање на фурурил алкохол за да се даде 5-диметиламинометилфурфурил алкохол [6], кој потоа се реагира со цистеамин хидрохлорид и се формира диметиламинометилфурфурил тиоетер.

Синтезата на вториот претходник започнува со конверзија на јаглерод дисулфид и метиламин во бензен со употреба на раствор на натриум хидроксид во присуство на тетрабутиламониум бромид за да се формира диметил-Н.-метилкарбоимидиодионат. Реакцијата со нитрометан потоа доведува до Н.-Метил-1-метилтио-2-нитроетенамин. [7] [8]

Целната молекула се добива со реакција на соединението на тиоетер со нитроетинамин. [9]

Изомеризам

Поради интеракцијата помеѓу аминските функции и нитро групата преку шестчлен прстен, ротационата бариера на двојната врска јаглерод-јаглерод е само многу мала. Во спектарот на НМР, само просечните сигнали од (Е.) - и (З.) Пронајден изомер. Системот може да се замрзне на 271 ° K, каде што има посебни сигнали за (Е.) - и (З.) Може да се најде изомер. На собна температура, и двата изомери на ранитидин се присутни во исто време. [2]

ефект

Ранитидин е реверзибилен, конкурентен антагонист на хистамин H2 рецепторот (H2 антихистамин). Оваа блокада на рецепторот го намалува хистамин-зависното производство на хлороводородна киселина и ослободувањето на дигестивниот ензим пепсин во желудникот. Ранитидин е околу десет пати посилен во овој ефект од циметидинот, но сепак има значително помалку несакани ефекти.

Ранитидин брзо се апсорбира во цревата по ингестијата. Се дистрибуира во телото, исто така ја преминува плацентата и исто така се излачува во млекото. Ранитидин се распаѓа во црниот дроб и се излачува преку бубрезите. Времетраењето на дејството е околу 8 до 12 часа.

апликација

Ранитидин се користи за чиреви и воспаленија на желудник, абомазум, дуоденум (Дуоденум), што се користи за гастритис, езофагитис и рефлуксни заболувања. Сепак, поновите упатства, преферираат инхибитори на протонска пумпа од блокатори на H2 во третманот на гастритис, езофагитис и рефлуксни заболувања.

Кај домашните кучиња, ранитидин може да се користи и за лекување на гастрином (кучешки синдром Золингер-Елисон), мастоцитоза и тумори на мастоцити.

Ранитидин се користи, на пример, за заштита на желудникот за време на терапија со кортизон и повремено како агенс за заштита на желудникот при терапија со болка со нестероидни антиинфламаторни лекови, бидејќи тие честопати, особено во високи дози и/или со долготрајна употреба, доведуваат до болка во стомакот, крварење во стомакот и металоиди (киселина регургитација) да водат.

Контраиндикации и несакани ефекти

Агентот не смее да се користи во случај на позната нетолеранција. Ранитидин треба да се користи со претпазливост при оштетување на бубрезите.

Иако скоро сите органи имаат H2 рецептори, ефектите врз другите органи тешко се забележуваат. Ретки несакани ефекти кај луѓето се ментална конфузија и главоболка, агранулоцитоза, привремено неправилно чукање на срцето (брадикардија), осип на кожата, гадење со повраќање, дијареја, запек и губење на либидото.

Ранитидин не треба да се зема со алкохол, бидејќи ранитидин значително ја зголемува биорасположивоста на етанол и со тоа доведува до значително поголема концентрација на етанол. Ова се должи на намалувањето на нејзината екстракција од прв пас.

Индивидуални докази

  1. 1,01,1 фунти Х.Н. де Армас, О.С. Peeters, N. Blaton, E. Van Gyseghem, J. Martens, G. Van Haele, G. Van Den Mooter: Карактеризација на цврста состојба и структура на кристали од дифракција на рендгенски прашок на две полиморфни форми на база на ранитидин во Ј. Фарм. Sci. 98 (2009) 146-158, дои: 10.1002/jps.21395.
  2. 2,02,12,22,3 ↑ Т.Ј. Холертон, J.Х. Хант, Г. Клинкерт, М. Мартин-Смит: Спектроскопски студии за ранитидин - неговата структура и влијанието на температурата и pH во J. Chem.Соц. Перкин Транс. 2 1984 1761-1766, дои: 10.1039/P29840001761. Референтна грешка: Невалидна ознака. Името „Холертон“ е дефинирано неколку пати со различна содржина. Референтна грешка: Невалидна ознака. Името „Холертон“ е дефинирано неколку пати со различна содржина.
  3. ↑Merck_Index: Енциклопедија на хемикалии, лекови и биолошки производи, 14-то издание (Merck & Co., Inc.), станица Вајтхаус, NJујорк, САД, 2006 година; Стр. 1396-1397, ISBN 978-0-911910-00-1.
  4. Sheet лист со податоци 4,04,1 Ранитидин хидрохлорид од Сигма-Олдрич, пристапено на 29.05.2011 година.
  5. ↑Ранитидин во ChemIDplus.
  6. ↑ Гил, Е.В.; Инг, Х.Р .: 953. Фуран и тетрахидрофуран соединенија аналогни на ганглион-блокирачките агенси од серијата 3-оксапентан-1: 5-бистриалкиламониум во J. Chem.Соц. 1958, 4728-4731, дои: 10.1039/JR9580004728.
  7. ↑ Дешмух, А.Р.А.С; Реди, Т.И; Бавал, Б.М; Ширалкар, В.П.; Рајапа, С.: Зеолити во органски синтези: нов пат до функционализиран кетен S, N-ацетали во J. Chem.Соц. Перкин Транс. 1, 1990, 1217-1218, Дои: 10.1039/P19900001217.
  8. ↑ Моханалингам, К.; Нетаџи, М. Тоа, П.К .: Втора генерација на хармоници во етилените притискање: Влијание на хиралноста и водородно поврзување во Ј.Мол.Структ. 378 (1996) 177-188, дои: 10.1016/0022-2860 (95) 09180-7.
  9. 12 САД 4128658 (Глаксо, 5 декември 1978 година) Процес за производство на фармацевтска основа на ранитидинве молиме упатете се.
  10. ^ Зигфрид Хауптман: Органска хемија, 2. издание, VEB Deutscher Verlag für Grundstoffindindustrie, Лајпциг, 1985, стр. 516, ISBN 3-342-00280-8.

Трговски имиња

Јунизак (Д), Пилоризин (А), Раниќ (А), Раникукс (Д), Ранимед (ЦХ), Ранипротект (Д), Ранитиќ (Д), Сострил (Д), Улцидин (ЦХ), Улсал (А), Zantac (A), Zantic (D, CH), бројни генерички производи (D, A, CH)