REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER Изгледи за лекови, хемикалии, козметички состојки
A08AA03 - амфепрамонум
| ГЛАВНА АНАТОМИЧКА ГРУПА | А. | Дигестивен тракт и метаболизам |
| ТЕРАПЕВТСКА ПОДДРУГА | А08 | Лекови за дебелина, со исклучок на диететски производи |
| ФАРМАКОЛОШКА ПОДДРГАТА | A08A | Лекови за дебелина, со исклучок на диететски производи |
| ХЕМИСКА ПОДДЕЛБА | A08AA | Производи против дебелеење со централно дејство |
| ХЕМИСКИ | A08AA03 | амфепрамонум (амфепрамон) |
Општи информации за РЕГЕНОН 25 мг
Датум на последната листа на лекови: 01-11-2020
Комерцијален код: W62884001
Концентрација: 25mg
Фармацевтска форма: CAPS МВР
Количина: 30
Презентација на производ: меки капачиња x1 blist al/pvdc-pvc x30
Вид на производ: оригинал
Ограничувања на рецепти: TAB3 - Зелени лекови на рецепт (психотропни).
Цена: 52,95 РОН
Фармацевтски форми достапни за амфепрамон
Достапни концентрации на амфепрамон
Овластување за маркетинг (АПП)
Производител на апликации: TEMMLER PHARMA GMBH - ГЕРМАНИЈА
Носител на апликација: TEMMLER PHARMA GMBH - ГЕРМАНИЈА
Број на АПЛ: 8699/2016/01
Валидност: 2 години
Други медицински производи во истата фармацевтска група како амфепрамон
- сибутрамин (сибутрамин)
Содржина на летокот за лекот REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER
1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД
Меки капсули Regenon 25 mg
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Една капсула содржи 25 mg амфепрамон хидрохлорид.
Ексципиенс со познат ефект: сорбитол За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА
Меки капсули Меки овални, чоколадо-кафеави желатински капсули кои содржат крем-бела маса.
4. КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
4.1 Терапевтски индикации
Адјувантна терапија за дебели пациенти со индекс на телесна маса (БМИ) од најмалку 30 кг/м2, кои не постигнале соодветно слабеење само со диета.
Индексот на телесна маса ќе се пресмета како однос на тежината во кг на квадрат на висината на телото изразен во метри.
Забелешка:
Докажана е само краткорочна ефикасност во намалувањето на телесната тежина. Значајни податоци за промените во морбидитетот или морталитетот сè уште не се достапни.
4.2 Позологија и начин на администрација
Пред да се препише овој лек, треба да се исклучи дијагнозата на дебелина предизвикана од органски секундарни причини.
Третманот на дебелина мора да се направи преку глобален пристап кој мора да вклучува диетални, медицински и психотерапевтски методи.
Дози:
Возрасни и деца над 12-годишна возраст Препорачаната дневна доза е 1 капсула x 3 пати на ден. Вкупната дневна доза не треба да надминува 3 капсули Регенон.
Метод на администрација
Капсулите Регенон треба да се проголтаат цели со малку течност пред главните оброци.
Последната администрација треба да биде најмалку 4 часа пред спиење, бидејќи овој лек предизвикува немир и несоница.
Препорачливо е третманот да се спроведува под надзор на лекар искусен во третманот на дебелина.
Времетраење на третманот:
Времетраењето на третманот е 4-6 недели и не треба да надминува три месеци.
Ако не се забележи губење на тежината по 3-4 недели, терапијата треба да се прекине.
Во случај на третман над 4 недели, придобивката мора внимателно да се процени во однос на можниот ризик.
Дури и во случај на губење на тежината, Регенон не треба да се зема повеќе од 12 недели.
4.3 Контраиндикации
- преосетливост на амфепрамон хидрохлорид или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1.
- пароксизмална тахикардија
- тахиаритмии
- феохромоцитом
- хипертироидизам
- тешки форми на ангина пекторис
- глауком со тесен агол
- пулмонална хипертензија
- тешка хипертензија
- тековна или историја на кардиоваскуларни или цереброваскуларни заболувања
- тековна или минато ментално заболување (на пр. психотични реакции) вклучувајќи анорексија нервоза и депресија
- склоност кон злоупотреба на дрога, зависност од дрога или алкохол
- напредна атеросклероза
- деца под 12-годишна возраст.
Асоцијацијата со кој било друг анорексигенски производ со централна активност е контраиндицирана, како резултат на зголемениот ризик од пулмонална артериска хипертензија, потенцијално смртоносна.
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба
Регенон треба да се користи со претпазливост ако:
- уретро-простата болест со задржување на урина
- метаболички болести (на пр. дијабетес)
- хипертензија
- срцева болест
Употребата на Регенон може да доведе до позитивни резултати од тестот за контрола на допинг и може да претставува повеќе ризик по здравјето.
Тешки случаи на пулмонална артериска хипертензија, честопати фатална, се пријавени кај пациенти кои примаат анорексигени како што е овој лек. Епидемиолошка студија покажа дека администрацијата на анорексигени е фактор на ризик во развојот на пулмонална артериска хипертензија и дека нивната администрација е поврзана со зголемен ризик за овие несакани ефекти.
Поради овој редок, но сериозен ризик, треба да се напомене дека: is Потребно е внимателно придржување кон индикациите и времетраењето на третманот.
Времетраење на третманот подолго од 3 месеци и БМИ> 30 кг/м2 го зголемуваат ризикот од пулмонална артериска хипертензија.
Почетокот или влошувањето на напорната диспнеа укажува на можност за хипертензија
пулмонални артерии. Во овој случај, третманот треба веднаш да се прекине и пациентот да биде испратен на истрага во специјалистичка единица.
Долготрајниот третман може да го зголеми ризикот од фармаколошка толеранција и зависност од лекови, во ретки случаи, сериозни ментални нарушувања може да се појават кај пациенти со предиспозиција.
Наглото прекинување на амфепрамон по долготрајна администрација на високи дози може да доведе до изразен замор и депресија; исто така беа забележани промени во електроенцефалограмот (ЕЕГ) за време на спиењето.
Манифестации на хронично анорексично труење вклучуваат тешки дерматози, изразена несоница, раздразливост, хиперактивност и нарушувања на личноста. Најтешката манифестација на хронична интоксикација е психоза, често клинички не се разликува од шизофренија.
Доколку се развие толеранција кон амфепрамон, препорачаната доза не треба да се зголемува, бидејќи третманот треба да се прекине.
Поретко се забележани случаи на срцеви или цереброваскуларни несреќи, често поради брзо губење на тежината.
Треба да се преземат посебни мерки за да се обезбеди постепено губење на тежината и редовни контроли на губење на тежината треба да се вршат кај дебели пациенти со предиспозиција за васкуларни заболувања.
Овој анорексигенски лек е контраиндициран кај пациенти со тековна или претходна кардиоваскуларна или цереброваскуларна болест.
Овој анорексигенски лек треба да се користи со голема претпазливост кај епилептични пациенти. Извештаите сугерираат дека амфепрамон може да ја зголеми фреквенцијата на напади кај некои епилептици. Затоа, епилептичните пациенти кои примаат Регенон треба внимателно да се следат. Можеби е потребно полека да се зголемува дозата на лекот или да се прекине со земање.
Лекот содржи сорбитол. Пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на фруктоза не треба да го земаат овој лек.
4.5 Интеракција со други лекови и други форми на интеракција
Индиректното симпатомиметичко дејство на амфепрамон може опасно да се зголеми со истовремена администрација на адренергични амини, антидепресиви, амантадин и инхибитори на моноамин оксидаза (МАОИ). Ова важи за МАОИ во првите две недели од последната администрација на овој лек.
Може да се влијае на потребата од антидијабетични лекови (на пр. Инсулин). Истовремена администрација на анестетици може да предизвика аритмии. Амфепрамон може да го намали дејството на антихипертензивните лекови, (-метилдопа).
Дејството на централната стимулација, како и ефектот на инхибиција на апетитот, се тотално или делумно антагонизирани со истовремена администрација на главни невролептици (на пр. Фенотијазини, бутирофенони).
Не е исклучено потенцирање на ефектот на амфепрамон како зголемување на потенцијална злоупотреба кога се администрираат високи дози на кофеин.
4.6 Плодност, бременост и лактација
Регенон не треба да се користи за време на бременост или доење. Пред да започнете со третман, можноста за бременост може да се исклучи. Womenените во репродуктивна возраст мора да користат ефикасна контрацепција за време на третманот со Регенон. Ретроспективни студии, вклучени во 1232 пациенти кои примале амфепрамон за време на бременоста, не покажале никакви негативни ефекти на лекот врз бременоста или фетусот во споредба со контролната група. Злоупотреба на амфетамон за време на бременоста може да предизвика синдром на повлекување на новороденче.
Регенон не треба да се користи за време на доењето бидејќи активната супстанција и нејзините метаболити се излачуваат во мајчиното млеко.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Дури и ако Регенон се дава според упатствата на вашиот лекар, вашата способност да реагирате може да се промени до тој степен што негативно да влијае на вашата способност да возите или да работите машини. Овој ефект се зголемува кога лекот се комбинира со етил алкохол.
Поради оваа причина, возењето, користењето машини или извршувањето активности со висок степен на опасност треба да се избегнуваат барем во текот на првите денови од третманот. Одлуката ќе ја донесе лекарот во зависност од реактивноста на индивидуата и администрираната доза.
4.8 Несакани ефекти
Несаканите реакции се проценуваат врз основа на следниве фреквенции:
Многу честа појава (/1/10)
Заеднички (≥1/100 и
4.9 Предозирање
а) Симптоми на предозирање Во случај на предозирање постои ризик од хипертензивни кризи, аритмии и акутни ментални реакции.
Акутното предозирање се манифестира со немир, тремор, хиперрефлексија, тахипнеа, конфузија, раздразливост, халуцинации, вознемиреност и многу повеќе. Хиперексцитабилност во централниот нервен систем може да предизвика исцрпеност и депресија.
На ниво на кардиоваскуларниот систем, манифестациите може да вклучуваат: аритмии, хипертензија и кардиоваскуларен шок. Во гастроинтестиналниот тракт може да се појави гадење, повраќање, дијареја и грчеви во стомакот.
б) Третман на интоксикација
Се препорачува лак на желудник, администрација на солени лаксативи.
Поддршка на респираторната и циркулаторната функција, администрација на дијазепам 10-20 mg i.v., со повторено дозирање доколку е потребно по 10 минути. -Блокатори (на пр. Толазолин), нитроглицерин или изосорбиден денитрат се ко-администрираат.
Нема доволно клиничко искуство со употреба на хемодијализа или перитонеална дијализа за да се препорача таков третман.
Потребно е редовно следење на крвниот притисок, EKG, бубрежната функција и плазматските електролити, како и психијатриски консултации.
5. ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
5.1 Фармакодинамички својства
Фармакотерапевтска група: Централни производи за контрола на дебелината, АТЦ-код: A08A A03
Амфепрамон е симпатомиметик со индиректно дејство и спаѓа во групата на анорексигени. Супстанциите во оваа група исто така дејствуваат со инхибиција на центарот на глад. Сепак, сè уште не е утврдено дека дејството на овие лекови во третманот на дебелината е најважно во намалувањето на апетитот. Постојат и други ефекти врз централниот нервен систем и метаболизмот поврзани со анорексигено дејство.
Клиничките испитувања покажаа дека возрасните пациенти третирани со амфепрамон кои биле на диета изгубиле тежина, во просек повеќе од оние на плацебо и диета.
Евалуација на 17 двојно слепи, плацебо-контролирани студии покажаа дека, во зависност од времетраењето на третманот, просечното губење на тежината по администрација на амфепрамон хидрохлорид е 4-6% по 4 недели, 5-7% по 8 недели и 7 -10% по 12 недели (во однос на почетната тежина). Индивидуалното губење на тежината може значително да варира од пациент до пациент.
Амфепрамон ослободува адренергични амини од завршетоци на пресинаптичките нерви. Експериментални студии на животни покажаа дека дејството на инхибиција на апетитот се должи на стимулација на невроните во страничниот хипоталамус.
Амфепрамон може да стимулира други адренергични периферни области на ист начин, што може да резултира со несакани ефекти (висок крвен притисок, тахипнеа, мидријаза, итн.) Сепак, ова дејство е релативно ниско во споредба со другите симпатомиметици.
5.2 Фармакокинетски својства
По орална администрација, амфепрамон хидрохлорид брзо и целосно се апсорбира. Максималната концентрација во плазмата се добива 50 минути по орална администрација на воден раствор кој содржи 75 mg амфепрамон хидрохлорид; поради интензивниот феномен на првото поминување на црниот дроб, максималната концентрација на амфепрамон хидрохлорид во плазмата е 20,3 ng/ml. По администрација на 400 mg амфепрамон хидрохлорид, максималната концентрација во плазмата достигнува 200 ng/ml.
Ослободувањето на амфепрамон хидрохлорид може да се одложи за повеќе од 10 часа за дозирани форми со продолжено ослободување.
Метаболизам, елиминација:
Амфепрамон хидрохлорид екстензивно се метаболизира со Н-десалкилација и редукција. Многу од метаболитите се биолошки активни и се вклучени во терапевтскиот ефект на амфепрамон хидрохлорид.
Поради различната растворливост на мастите во метаболитите, нивната концентрација во плазмата е под влијание на pH на урината. Амфепрамон хидрохлорид и неговите метаболити ја преминуваат крвно-мозочната и плацентарната бариера.
Главните метаболити, деривати на етиламинопрофиофенон (М II) и диетилнорпсеудоефедрин (М IV) се фармаколошки активни (централно стимулирачки и анорексигенски). Другите активни метаболити резултираат во намалување на кетонските групи.
Амфепрамон хидрохлорид и неговите метаболити се излачуваат првенствено преку бубрезите. Помеѓу 75% и 100% од дозата се наоѓаат во урината во рок од 48 часа по администрација како примарни метаболити.
биорасположивост
Студија за биорасположивост спроведена во 1995 година на серија од 12 лица ги имаше следниве резултати во споредба со референтен производ.
Концентрација Времето кога областа под кривата на плазмата ја достигнува својата максимална концентрација во плазмата во
Функција на максимум C (ng/ml) во плазмата
Проверен производ со амфепрамон 11,71 8,58 1,29 0,66 36,60 33,44 (капсули)
Производ од референца 20,31 11,24 0,54 0,2 42,11 29,0 (решение)
Метаболит II Проверен производ 149,52 20,03 2,00 0,8 1222,37 144,7 (енон етиламинопрофиоф (капсули))
Производ од 148,48 27,69 1. 1,11 0,64 1098,72 190,68 референца (решение)
Метаболит IV Проверен производ 100,48 40,5 2,50 0,98 1566,02 670,61 (2-N-диетиламино- (капсули) 1-фенилпропанол)
Производ од 90,22 25,77 1,46 0,91 1357,09 548,7 референца (решение)
Тестиран производ: 3 капсули (од 25 mg амфепрамон хидрохлорид) Regenon кој содржи 75 mg амфепрамон хидрохлорид. Референтен производ: воден раствор кој содржи 75 mg амфепрамон хидрохлорид по доза.
5.3 Предклинички податоци за безбедност
а) Акутна токсичност
Акутната токсичност на амфепрамон е проучена кај разни животински видови. Вредноста на ЛД50 по орална администрација беше помеѓу 225 мг/кг (куче), 400 мг/кг (стаорец) и 600 мг/кг (глушец). Симптоматологија на интоксикација - видете дел 4.9. предозирање.
б) Хронична токсичност
Студиите за субакутна и хронична токсичност кај животни, иако недоволни, не откриваат никакви патолошки промени поради администрација на амфепрамон хидрохлорид.
в) Мутаген и канцероген потенцијал
Нема информации за мутаген потенцијал и не се извршени долгорочни студии за канцерогеност.
г) Студии за репродуктивната функција
Репродуктивните студии кај стаорци со 9 пати поголеми дози на амфепрамон хидрохлорид не покажаа нарушување на плодноста или ембриотоксичност. Искуството со употреба на амфепрамон за време на бременост и доење е ограничено. Бидејќи ембриотоксичноста кај животните не е екстраполирана кај луѓето, администрацијата на амфепрамон за време на бременост и доење е контраиндицирана.
Амфепрамон и неговите метаболити се излачуваат во мајчиното млеко.
6. ФАРМАЦЕВТСКИ СВОЈСТВА
6.1 Список на ексципиенси
Содржина на капсула:
Винска киселина
Цврст парафин (точка на замрзнување 68-72oC)
Течен парафин (низок вискозитет)
Алуминиум стеарат
Глутаминска киселина хидрохлорид
Безводен колоиден силициум диоксид
Капсула:
Latелатин
Глицерол (85%)
сорбитол
Црвен железен оксид (Е172) 3-етокси-4-хидроксибензалдехид
Фосфорна киселина (85%)
Манитол (Е 421)
Хидролизиран хидрогенизиран скроб