Росувастатин - биологија
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Јачмен Пангеном: Мајстон на патот до фабриката за стакло
Со намален внес на храна, подолг живот
Метод без животни ја предвидува токсичноста на наночестичките
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Росувастатин
IUPAC: (3Р.,5С.,6-тиЕ.) -7- [4- (4-флуорофенил) -2- (метил-метилсулфониламино) -6-пропан-2-илпиримидин-5-ил] -3,5-дихидроксихепт-6-еноична киселина
≥ 155 ° C (калциумова сол) [1]
Росувастатин (Трговско име Crestor ®; прв производител AstraZeneca) е лек од групата на статини што се користи како агенс за намалување на холестерол во третманот на нарушувања на метаболизмот на липидите.
Клинички информации
Области за апликација (индикации)
Росувастатин е лек од групата на статини и се користи за лекување на примарна хиперхолестеролемија или мешана дислипидемија покрај диета, кога овие и други терапевтски мерки, како што се дополнителни вежби, не го носат посакуваниот терапевтски успех.
Механизам на дејствување
Росувастатин е инхибитор на HMG-CoA редуктаза. Овој ензим делува како катализатор во намалувањето на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA) до мевалонат, што е ограничувачки чекор во синтезата на холестерол во црниот дроб.
Трговски имиња и дозирани форми
| Важна белешка: Трговските имиња и дозирните форми на лекови не подлежат на никаква стандардизација. Затоа, тие можат да се разликуваат во одделни земји. |
Росувастатин е комерцијално достапен во Австрија (од март 2003 година) и Швајцарија со јачина од 10, 20 и 40 мг; во Германија е на пазарот од 15 јануари 2009 година.
Фармаколошки својства
Други информации
Студии
Студии за безбедност
Безбедносни студии се достапни приближно 6.500 години на пациентот. Профилот на несакани ефекти е ист како и кај другите статини. Сепак, рабдомиолиза и бубрежна инсуфициенција веќе се пријавени со двојно поголема од максимално дозволената доза од 40 mg. [3]
Астероидна студија---
Тука беше испитана користа од засилена терапија со росувастатин во доза од 40 mg во однос на атеросклероза. ИВУ (интраваскуларна сонографија) покажа дека росувастатин може да предизвика регресија на коронарните плаки до 9%. Сепак, оваа придобивка се појави само под LDL вредност од 70 mg/dl. Ова покажува дека засилената терапија со статин може да биде корисна кај пациенти со CHD.
Студија АУРОРА
(А. студија за оценување на Усе од Р.осувастатин кај пациенти кои бараат Опримање Р.енална дијализа: ан А.проценка на преживување и кардиоваскуларни настани) рандомизирана, двојно слепа долгорочна студија за проценка на влијанието на дозата од 10 мг росувастатин врз смртноста и сериозните кардиоваскуларни настани кај 2.775 пациенти со бубрежна инсуфициенција во крајна фаза и хронична хемодијализа (започна во 2003 година, како дел од програмата ГАЛАКСИ) ]
Студија КОМЕТ
Придобивките од росувастатин беа испитани во проспективна студија за метаболички синдром. Ова е студија COMET (Компаративна студија со росувастатин кај субјекти со Метаболичен синдром). За намалување на ЛДЛ холестеролот беа споредени 10 мг росувастатин со 10 и 20 мг аторвастатин. Според резултатите, ЛДЛ холестеролот со 10 mg росувастатин е намален за скоро 43%, со 10 mg аторвастатин за скоро 37%. Споредбата на 20 милиграм дози на двата статини покажа нешто помалку од 49% и 42,5% во корист на росувастатин. Исто така, постоеше разлика во корист на росувастатин при „достигнување на целта на европската ЛДЛ помалку од 100 мг/дл“ и со параметарот „процентно зголемување на ХДЛ“. [5]
Студија КОРОНА
Во 2007 година се појавија резултатите од студијата КОРОНА во која над 5000 пациенти со срцева слабост биле третирани или со 10 мг росувастатин или со плацебо дневно за една година. За примарната крајна точка (кардиоваскуларна смрт, нефатален миокарден инфаркт, мозочен удар) немаше значителна разлика во ефектот помеѓу администрацијата на росувастатин и плацебо. [6]
Студија на Јупитер
Една студија објавена во НЕЈМ на 9 ноември 2008 година го испитува прашањето дали луѓето со зголемено ниво на Ц-реактивен протеин (ЦРП), но нормално ниво на холестерол исто така може да имаат корист од терапијата со статин. Зголемените нивоа на концентрација на CRP во крвта обезбедуваат информации за степенот на воспаление и се предвидлив параметар за кардиоваскуларен ризик. Како што покажуваат резултатите од студијата, и вредностите на ЛДЛ и вредностите на ЦРП може да се намалат под розувастатин. [7]
Сепак, за разлика од симвастатин, правастатин, флувастатин и аторвастатин, нема долгорочни студии што би докажале позитивна корист во однос на болести или смртни случаи со чисто намалување на ЛДЛ холестеролот како сурогат параметар. [8-ми]
Студија GISSI-HF
Студијата GISSI-HF објавена во 2008 година испитувала слично на пациентите со срцева слабост CORONA 4574 во споредба помеѓу 10 mg росувастатин и плацебо. Средниот период на набудување тука беше 3,9 години. Повторно, немаше разлика помеѓу росувастатин и плацебо во комбинираната крајна точка на смртност од сите причини и хоспитализација од кардиоваскуларни причини. Вкупната стапка на смртност беше 29% за росувастатин и 28% за плацебо; процентот на пациенти повторно хоспитализирани или смрт од кардиоваскуларни причини беше 57% за росувастатин и 56% за плацебо. [9]