Силденафил - биологија
Силденафил е лек што беше издаден во 1998 година од страна на американската компанија Фајзер под името Вијагра за третман на еректилна дисфункција (еректилна дисфункција) кај мажи, т.е. како сексуален подобрувач, како таблети во степен на јачина. Од 2006 година, Силденафил е исто така под бренд име за третман на идиопатска пулмонална артериска хипертензија Ревацио протерани.
Силденафил беше првиот лек во класата на инхибитори на PDE-5. Колоквијално, името Виагра понекогаш се користи како колективен израз за други лекови во оваа група активни состојки, на пример Тадалафил (Cialis), Варденафил (Левитра) се користи.
Во Германија, Австрија и Швајцарија, за сите достапни дозирани форми (филм-обложени таблети: 25, 50, 100 mg Силденафил) е потребен рецепт.
Начин на дејствување
Механизам на дејствување
Дел од физичкиот процес на ерекција вклучува ослободување на азотен оксид (НЕ) во кавернозното тело. Ова го активира ензимот гванилат циклаза, со што се зголемува ослободувањето на цикличен гванозин монофосфат (cGMP). Ова предизвикува мала мускулна релаксација во кавернозумот, што овозможува проток на крв и ерекција.
Силденафил е моќен селективен инхибитор на cGMP-специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE-5), кој се користи за намалување на cGMP im Корпус кавернозум одговорен за. Како резултат, при употреба на Силденафил, нормалната сексуална стимулација доведува до зголемување на нивото на cGMP во крвта Корпус кавернозум и со тоа да доведе до зголемена ерекција. Без сексуална стимулација и активирање на системот NO/cGMP, Силденафил не предизвикува ерекција.
Истиот механизам на дејствување се однесува и на супстанциите тадалафил и варденафил.
Силденафил се распаѓа од ензими на црниот дроб и се излачува преку црниот дроб и бубрезите. Кога се проголта со храна со многу маснотии, се очекува одложено распаѓање и намалени ефекти.
Употреба во еректилна дисфункција (ЕД)
Според студиите, активната состојка „силденафил“ им овозможува на 69% од машките пациенти да имаат ерекција што се одржува за време на сексуалниот однос. Силденафил, за разлика од сексуалните засилувачи што се користеле дотогаш, а кои пациентите з. Б. мораше да вбризга игла во пенисот, предност што работи само кога пациентот е сексуално возбуден.
Степенот и времетраењето на ерекцијата зависи од протокот на крв и дренажата во еректилното ткиво на пенисот. Снабдувањето со крв е преку прстенести мускули во артерискиот wallид на Корпус кавернозум контролирани Во не-ерекција, овие се напнати и ги затвораат садовите. Меѓутоа, ако мажот е сексуално возбуден, ова доведува до формирање на cGMP (цикличен гванозин монофосфат) во погодените мускулни клетки. Мускулите се релаксираат и пресекот на садовите се зголемува, предизвикувајќи артериска крв да тече во еректилното ткиво и да предизвика ерекција. Молекуларниот пандан на cGMP е ензимот фосфодиестераза-5 (PDE-5), кој го расцепува cGMP. Силденафил работи со блокирање на PDE-5 и осигурување дека дури и мали количини на cGMP доведуваат до ерекција. Истражувањата покажаа дека Виагра може да работи и кај оние кои не реагираат ако претходно бил даден аргинин. Покрај тоа, пронајден е еден вид ефект на заштеда на дозата со Силденафил. Аргининот исто така ослободува азотен оксид, што предизвикува проширување на крвните садови (проширување).
Се користи за сексуална дисфункција кај жени
Во 2004 година, по неколку години истражување, фармацевтската компанија Pfizer одлучи да не ја пласира на пазарот активната состојка Силденафил за жени. Тестовите на околу 3.000 жени со сексуална дисфункција нема да дадат корисни резултати. По големиот успех на Силденафил во употреба со мажи, слично профитабилен пазар треба да се изгради и за жени. Сепак, компанијата беше критикувана (особено од Британскиот медицински журнал) за конкретно создавање клиничка слика под името „женска сексуална дисфункција“ (FSD).
Употреба во идиопатска пулмонална артериска хипертензија
Од 2006 година, Силденафил е под името на брендот Ревацио за третман на идиопатска пулмонална артериска хипертензија кај пациенти со NYHA III стадиум. Критичарите се жалат дека одобрената доза од 3 × 20 mg не е доволна за оптимална терапија и дека се спроведени најважните студии со до 3 × 80 mg силденафил. Оваа доза не е одобрена за терапија во Германија. [4]
Други ефекти и области на примена
Покрај областите споменати погоре, опишан е ефект и употреба на Силденафил во разни специјални клинички слики:
- Склеродерма
- Артериска хипертензија кај кучиња
- Болест од височина
- Бронхопулмонарна дисплазија
Во неонатологијата, силденафил неодамна се повеќе се користи надвор од одобрувањето на лекови кај екстремно недоносени новороденчиња со бронхопулмонарна дисплазија (БПД) за да се намали белодробниот артериски васкуларен отпор. [5]
Постојат првични студии кои покажуваат дека силденафил може да ги поправи ефектите на протеинот CFTR, кој е нарушен во цистичната фиброза на болеста поради генетски дефект. Исто така се дискутира за употребата на силденафил за лекување на мозочен удар.
Ризици и несакани ефекти
Контраиндикации
Контраиндицирана е истовремена употреба на силденафил со лекови кои содржат нитрати (на пр. Нитролингвален спреј, кој е широко користен кај постари лица) или НЕ Донатори (ова исто така вклучува и лек Поперс на сцената). Комбинираниот ефект врз крвниот притисок се заканува на акутен, опасен по живот пад на крвниот притисок - треба итно да се извести лекар за итни случаи, кој мора да биде информиран за земаните лекови.
Освен оваа контраиндикација, употребата кај пациенти со коронарна артериска болест претставува ризик доколку успешниот сексуален однос е премногу стресен за циркулацијата.
Интеракции
Некои лекови за СИДА се исто така негативно под влијание на Силденафил, така што луѓето заразени со ХИВ можат да го земаат лекот само со одредени ризици.
Несакани ефекти
Несакани ефекти што се јавуваат по ингестијата: главоболка (10,8%), црвенило на лицето (10,9%), непријатност во стомакот (3%), ринитис (4%), абнормална визуелна перцепција (2,8%; на пр. Сина магла во Визуелно поле, зголемена чувствителност на светлина), намалена способност за реакција, вртоглавица, диспепсија, назална конгестија, болка во грбот и мускулите, продолжена ерекција (приапизам). Забележани се случаи на не артериска предна исхемична оптичка невропатија. [6] Во ретки случаи, ова доведува до губење на видот или слепило. Тековните откритија за овие несакани ефекти доведоа до испраќање на „Rote-Hand“ писмо летото 2006 година и до промена на специјалистичките информации за силденафил. Неодамна, исто така, имаше индикации за ненадејни нарушувања на слухот во врска со употребата на силденафил.
Во минатото, силденафилот повремено беше објавуван во јавноста преку големи соопштенија за печатот кои известуваа за смртни случаи. Сепак, овие се случија во сите разбирливи случаи поради непочитување на контраиндикациите. Голем ризик во овој контекст е да се земе силденафил без рецепт на лекар кој може да ги процени овие ризици.
Значење на трговското име Виагра
Ознаката Вијагра е законски заштитен измислен збор. Наводно, тој е составен од поимите енергичност (Латински за „сила“) и Нијагара заедно. Патем е „Виагра“ хомофон до вијагра, на Санскрит-Збор за Тигар.
Производот стана добро познат затоа што се рекламира милиони пати на Интернет со употреба на несакани пораки. Компаниите за нарачки преку Интернет, претежно од САД, ги испраќаат соодветните таблети низ целиот свет дури и без потребниот рецепт. Освен несаканите ефекти на активната состојка, ризикувате да добиете фалсификувани или контаминирани производи. [7]
Генерики
Производството на Силденафил е заштитено со патент; затоа може да се донесе на пазарот само од или под лиценца од Pfizer.
По жалбата на производителот на генерички лекови, патентот на Фајзер беше укинат од Врховниот суд на Канада во ноември 2012 година, бидејќи откривањето за пронајдокот и неговата функционалност не беше извршено. Сепак, ова е предуслов за да може да се даде привремен експлоатационен монопол во форма на заштита на патент. [8-ми]
Патентот Pfizer во Германија истекува на 22 јуни 2013 година. „Ратиофарм“ објави ефтин генетски „Силденафил“ за овој момент. [9] Во Австрија, сега се одобрени неколку генерички препарати за силденафил, но и покрај нивното важечко официјално одобрување, тие не можат да бидат продадени заради патентната состојба. [10] Индија е земја на потекло за голем број генерички силденафил, бидејќи сè уште нема права на патент за фармацевтски производи кои ги исполнуваат условите на СТО. Трошоците за активната состојка сочинуваат само занемарлив дел од продажната цена: во 2004 година суровината за Виагра, силденафил цитрат, чинеше 650 евра за килограм. Ова може да се искористи за производство на 20 000 таблети со продажна вредност од 240 000 евра, што значи учество во трошоците од само 0,26 проценти за активната состојка [11] или 0,0325 евра за таблета. Ова ја објаснува ниската цена на црниот пазар за генерички производи, на пример, од Индија, во споредба со оригиналниот производ. Увозот на лекови на рецепт е забранет во Германија според царинскиот и фармацевтскиот закон и е предмет на правилата на ВуБ.
Во прилог на вистинските генерички лекови споменати погоре, тука се и написите за шега или производите со различен состав што го имитираат само името и дијамантската форма или сината боја на оригиналните апчиња.
Ефекти
Со лансирањето на пазарот на силденафил, еректилната дисфункција беше лекувана за прв пат кај многу пациенти без голема непријатност. Ова имаше далекусежни последици за сексуалниот живот во многу семејства и партнерства. Од една страна, на многу пациенти кои веќе не беа во можност да постигнат ерекција поради болести како што се дијабетес, CHD и сл., Добија можност повторно да имаат исполнет loveубовен живот.
Од друга страна, сопругите/партнерите кои биле „навикнати“ на ниска полова состојба наскоро се жалеле дека нивниот партнер одеднаш станал понапорен за нив отколку што би сакале. Се покажа дека интензивната консултација не само со докторот, туку и со партнерот има смисла за употреба на вијагра.
Вијаграта е широко користена и во порно индустријата. Постојат гласини дека употребата на силденафил е широко распространета кај машките порно актери. Нејасно е дали силденафил навистина спаѓа во „стандардната терапија“ или е достапен само како „итен клинец“.
Виаграта се смета за прв лек кој демонстративно придонесе за подобрување на меѓународната заштита на видовите: особено во азиските земји, супстанциите што традиционално се добиваат од ретки животни се користат како афродизијаци. Поради ширењето на Силденафил во светот, ловот за загрозени животински видови заради добивање лекови за потенција во меѓувреме се намали. [12]
Надомест на трошоците од здравствено осигурување, додаток и канцеларија за социјална помош или центар за вработување
| Овој напис или став ја опишува состојбата во Германија.Помогнете ни да ја опишеме ситуацијата во други земји. |
Претпоставката за трошоците за лекот е контроверзна од неговото воведување кон крајот на 1990-тите; Список на судски одлуки од социјална правда (ГКВ), граѓанска правда (ПКВ) и административна надлежност (регулативи за помош на државната служба на федералната влада и соодветните држави) може да се најде во пресудата на Управниот суд во Франкфурт на Мајна на 12 август 2003 година (деловен број 10 Е 5407/01) [13]. Соодветните судови од сите три јурисдикции генерално сметаат дека овластувањето е оправдано доколку има медицинска индикација.
Од 1 јануари 2004 година, Законскиот законик за модернизација на здравственото осигурување од 14 ноември 2003 година (Федерален закон весник I, стр. 2190) во Дел 34 став 1 клаузула 7 и 8 СГБ В ги исклучи медицинските производи што се користат за подобрување на квалитетот на животот . Овие вклучуваат Лекови кои главно се користат за лекување на еректилна дисфункција или стимулација и зголемување на сексуалната моќ, како што е Виагра. Според законскиот текст, причината за дефектот не е важна. Ниту законот ниту упатствата за лекови (Анекс 8) предвидуваат исклучок.
Дури и по промената на законот и вклучувањето на приматели на помош според СГБ II и СГБ XII во законското здравствено осигурување и надлежноста на социјалните судови утврдени со ова, судската пракса не се смени.
Законско здравствено осигурување (ГКВ)
Трошоците за третман на пулмонална артериска хипертензија со Ревацио ги сноси компаниите за законско здравствено осигурување.
Приватно здравствено осигурување (PKV)
Аргументот кој честопати го изнесоа осигурителните компании дека проблемите со потенцијата кај постарите мажи се „нормални дефекти поврзани со возраста“ беше отфрлен во септември 2004 година во постапките против приватната компанија за здравствено осигурување во Дортмунд (Az: 2 S 25/04). Вишиот регионален суд во Карлсруе исто така одлучи - 12 U 32/03 - 3 јули 2003 година; ОЛГ Минхен - 25 U 4628/99 - 8 август 2000 година (NJW 2000, 3442)
LG Cologne (23.O.57/02) поинаку одлучи на 20.08.2003 година кога прогласи еректилна дисфункција да не биде болест и Виагра да не биде симптоматски лек.
Помош за државна служба
Федералниот управен суд на 28.05.2008 година пресуди дека Силденафил не ги исполнува условите за надомест според правилата за државна помош што се применуваат од 2004 година (број на досиеја 2 С 24.07 [14] и 2 Ц 108,07 [15]).
Вишиот управен суд на Рајнска област-Пфалц одлучи на 17 мај 2002 година (Az. 2 A 11755/01.OVG) дека силденафил е лек, чии трошоци не можат да бидат исклучени од доделувањето на помошта, соодветна медицинска индикација (овде: еректилна дисфункција по операција за карцином на простата). Пресудата на Управниот суд во Дизелдорф на 2 септември 2005 година (26 К 371/05), која го третира тадалафилот како лек што може да се надомести преку помошта, беше на слична линија.
Судската практика е критикувана многу пати. [16]
Трошоци покриени со поранешниот Федерален закон за социјална заштита (BSHG)
Со пресудата од 12 август 2003 година, Управниот суд во Франкфурт на Мајна (деловен број 10 Е 5407/01) одлучи дека помошта за болест треба да се доделува на болни лица во согласност со Федералниот закон за социјална помош (Дел 37 БСХГ), ако тие не можат да си помогнат самите себе. На органот за социјална заштита не му е дозволено да одбие обезбедување на лек како здравствена помош, повикувајќи се на упатствата за лекови за законско здравствено осигурување, според кои каков било третман на [еректилна дисфункција] со лекови се негира неселективно. Упатствата не се релевантни кога станува збор за лекување на болест. Затоа „пациентите со готовина“, како примателите на социјална помош, ќе имаат право на третман со Виагра во случај на болест. [17]
Управниот суд во Хесија на 11 октомври 2004 година (референтен број: 10 UE 2731/03) донесе одлука дека законот за модернизација на законското здравствено осигурување од 14 ноември 2003 година (Федерален закон весник I, стр. 2190) од 1 јануари 2004 година во § 34 став 1 клаузула 8 СГБ V, исклучувањето на лековите за третман на еректилна дисфункција од нега во рамките на законското здравствено осигурување, исто така, мора да се почитува во контекст на здравствената заштита според Федералниот закон за социјална помош, поради строгата галантерија воведена во исто време. Според оваа нова верзија, од 1 јануари 2004 година, побарувањето на корисникот за претпоставка за цената на лекот Виагра во контекст на видот на споменатата помош веќе не е можно. [18]
Со пресуда од 1 септември 2005 година, Државниот социјален суд во Хесија (деловен број L 8 KR 80/05 ER) одлучи дека лекот „Каверџет“ (или „Виагра“) повеќе не се дава како услуга во законското здравствено осигурување, заради написи 1 број 22 од Законот за модернизација на законско здравствено осигурување (ГМГ) од 14 ноември 2003 година (Федерален закон весник I, стр. 2190), со сила од 1 јануари 2004 година, сите лекови што се користат за лекување на еректилна дисфункција се опфатени со регулативата Исклучено од товарот на законско здравствено осигурување. [19]