Таблети Cabergoline-Ct 1 mg - информации за професионалци
1. ИМЕ НА ЛЕКОВИОТ ПРОИЗВОД
Таблети каберголин-ЦТ 1 мг Таблети каберголин-ЦТ 2 мг
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
Таблети каберголин-ЦТ 1 mg Секоја таблета содржи 1 мг каберголин.
Ексципиенс со познат ефект: лактоза 75,3 mg
Таблети каберголин-ЦТ 2 mg Секоја таблета содржи 2 мг каберголин.
Помошни состојки со познат ефект: лактоза 150,6 mg За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
Таблети каберголин ЦТ 1 мг
Бели, овални, биконвексни таблети. Секоја таблета се бодира од двете страни и е обележана со „CBG“ од едната страна и „1“ од другата страна на резултатот.
Таблети Cabergoline CT 2 mg
Бели, биконвексни таблети во форма на капсула со линии на прекин од двете страни. Едната страна е врежана со „CBG“ и „2“ од обете страни на резултатот.
Таблетата може да се подели во еднакви дози.
4. КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
Третман на Паркинсонова болест
Ако се разгледа третман со допамин агонист, каберголин е индициран како терапија од втора линија за третман на Паркинсонова болест
- како дополнителна терапија на леводопа заедно со инхибитор на декарбоксилаза
ако терапијата со агонист на не-ерготамин допамин не е или не е доволно ефикасна или не се толерира.
Терапијата мора да биде иницирана од специјалист. Придобивката од долготрајниот третман мора редовно да се проценува, земајќи го предвид ризикот од фибротични реакции и промени на срцевиот залисток (види поглавја 4.3, 4.4 и 4.8).
4.2 Дозирање и начин на администрација Дозирање
Возрасни и стари лица
Како што се очекуваше со агонисти на допамин, одговорот на дозата и за ефикасноста и за негативните ефекти се чини дека зависи од индивидуалната чувствителност. Оптималната доза треба да се прилагоди со почетна бавна титрација на дозата, почнувајќи од 0,5 mg каберголин (новородени пациенти) и 1 mg каберголин (пациенти на Л-допа) дневно. Дозата на истовремена леводопа може постепено да се намалува додека дозата на каберголин се зголемува додека не се постигне оптимална рамнотежа. Поради долгиот полуживот на активната состојка, дневната доза треба да се зголеми за 0,5-1 мг каберголин неделно (во текот на првите неколку недели) или двонеделни интервали додека не се постигне оптималната доза.
Препорачаната терапевтска доза е 2-3 мг каберголин дневно како адјувантна терапија на леводопа/карбидопа. Максималната дневна доза е 3 mg каберголин. Каберголин треба да се зема како единечна дневна доза.
Деца и млади
Безбедноста и ефективноста на каберголинот не се проучени кај деца и адолесценти, бидејќи оваа возрасна група не е засегната од Паркинсонова болест.
Пациенти со оштетена функција на црниот дроб или бубрезите
За пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб или бубрежна инсуфициенција во завршна фаза, видете дел 4.4.
вид на апликација
Каберголин е за орална употреба. За да се намали ризикот од несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт, се препорачува каберголин да се зема со оброци за сите терапевтски индикации.
4.3 Контраиндикации
- Преосетливост на активната супстанција, други ергатни алкалоиди или било кој од ексципиенсите наведени во дел 6.1
- Историја на фибротични промени во белите дробови, перикардот или во ретроперитонеалниот простор
- За долготраен третман: ехокардиографски доказ за болест на валвулата пред третманот (види дел 4.4)
4.4 Посебни предупредувања и мерки на претпазливост при употреба
Како и со другите деривати на ергот, каберголинот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со тешки кардиоваскуларни заболувања, синдром на Рејно, пептичен улкус или гастроинтестинално крварење или историја на тешки психолошки, особено психотични болести. Ефектите на алкохолот врз целокупната подносливост на каберголинот сè уште не се познати.
Помали дози на каберголин треба да се земат предвид кај пациенти со сериозно оштетување на црниот дроб. Зголемување на AUC е забележано кај пациенти со тешка дисфункција (Child-Pugh Class C) кои примале единечна доза од 1 mg во споредба со нормалните лица и пациенти со лесна до умерена дисфункција.
Ортостатска хипотензија може да се појави по употребата на каберголин, особено во првите неколку дена по започнувањето на терапијата. Посебна претпазливост е потребна кога каберголин се користи истовремено со други лекови за кои се знае дека го намалуваат крвниот притисок.
Фиброза и промени на срцевиот залисток, како и можни клинички придружни симптоми Фиброзни и серозни инфламаторни заболувања како што се плеврит, плеврален излив, плеврална фиброза, пулмонална фиброза, перикардитис, перикардијална ефузија, промени на срцевиот залисток на еден или повеќе срцеви залистоци (аортна, митрална, трикуспидална валвула по продолжена употреба на фиброза) Се појавија деривати на ерготамин со агонистички ефект врз рецепторот на серотонин 5HT2B, како што е каберголин. Во некои од овие случаи симптомите или сериозноста на промените на вентилот се подобрија откако престана третманот со каберголин.
Стапката на седиментација (ESR) беше патолошки зголемена во врска со плеврален излив/фиброза. Х-зраци на градите се препорачува кај пациенти со необјаснето зголемување на ESR до патолошки вредности.
Мерењата на серумскиот креатинин може да се користат и за дијагностицирање на фиброзни промени. По дијагнозата на плеврален излив/плеврална фиброза или промени на срцевиот залисток, прекинувањето на каберголинот резултираше во подобрување на знаците и симптомите (види дел 4.3).
Промените на вентилите се поврзани со кумулативни дози, па затоа пациентите треба да се третираат со најниска ефективна доза. Односот на корист/штета од третманот со каберголин за пациентот треба да се преиспита на секој преглед за да се одлучи дали ќе се продолжи со третманот со каберголин.
Пред да започнете со долготраен третман
Пред да започнете со третманот, сите пациенти треба да направат кардиоваскуларен преглед, вклучително и ехокардиограм, за да се процени можното присуство на асимптоматска валвуларна болест. Пред да започнете со третман, препорачливо е да се утврдат и ESR или други маркери на воспаление, рендгенски преглед на градниот кош или преглед на функцијата на белите дробови и функцијата на бубрезите.
Не е познато дали пациентите кои користат третман со каберголин
Регургитација на вентилот може да ја влоши основната состојба. Доколку се открие фибротична промена на срцевиот залисток, пациентот не смее да се лекува со каберголин (види дел 4.3).
За време на долготраен третман
Бидејќи фибротичните болести можат да започнат подмолно, прегледите мора да се вршат во редовни интервали за знаци на прогресивна фиброза.
За време на третманот треба да се обрне особено внимание на следниве знаци и симптоми:
- Плевропулмонарни нарушувања како што се отежнато дишење, отежнато дишење, постојана кашлица и болка во градите.
- Бубрежна инсуфициенција или вазоконстрикција на уретрата/абдоменот, евентуално со болка во лумбалниот регион и едем на долните екстремитети, како и каков било вид на абдоминална маса или осетливост како индикација на ретроперитонеална фиброза.
- Срцева слабост; фиброза на валвулите и перикардна фиброза често се манифестираат како срцева слабост. Затоа, фиброзата на срцевиот залисток (и констриктивниот перикардитис) мора да се исклучат доколку се појават симптоми.
Клиничкото дијагностичко следење во однос на развојот на фибротична болест е апсолутно неопходно. Првата ехокардиографија по започнувањето на третманот мора да се изврши во рок од 3-6 месеци. После тоа, мора да се утврди фреквенцијата на понатамошни ехокардиографии, земајќи ги предвид соодветните индивидуални клинички наоди, особено знаците и симптомите споменати погоре, но најмалку на секои 6-12 месеци.
Ако ехокардиографијата открие ново дијагностицирана или зголемена регургитација, ограничување на подвижноста на вентилот, задебелување на летото на вентилот или фиброзни промени на срцевиот залисток, третманот со каберголин мора да се прекине (види дел 4.3).
Потребата за понатамошни клинички истражувања (на пример, физички преглед, вклучувајќи внимателна срцева аускултација, рендген, компјутерска томографија) треба да се утврди од случај до случај.
Доколку е потребно, треба да се направат дополнителни прегледи, како што се ESR и серумски тестови на креатинин, за да се потврди дијагнозата на фибротична болест.
Каберголин е поврзан со сонливост и ненадејни епизоди на спиење кај пациенти со Паркинсон. Пријавени се ненадејно заспивање за време на секојдневните активности, во некои случаи без претходно откривање или предупредувачки знаци. Треба да им се укаже на пациентите и да им се советува да внимаваат кога возат или користат машини додека примаат каберголин. Пациентите кои доживеале сонливост и/или епизоди на ненадеен сон, не смеат да возат или да користат машини. Треба да се земе предвид намалување на дозата или прекинување на терапијата (види дел 4.7).
Не се забележани општи абнормалности во фармакокинетиката на каберголин кај умерено до сериозно заболување на бубрезите. Фармакокинетиката на каберголин не е проучена кај пациенти со терминална бубрежна инсуфициенција или пациенти со хемодијализа; третманот треба да се користи со претпазливост кај овие пациенти.
Пациентите треба редовно да се следат за развој на нарушувања во контролата на импулсот. Пациентите и старателите треба да се советуваат дека пациентите третирани со агонисти на допамин, вклучително и каберголин, може да доживеат нарушувања во контролата на импулсот, вклучувајќи патолошка зависност од коцкање, зголемено либидо, хиперсексуалност, присилно трошење или шопинг, прекумерно јадење и присилно јадење. Доколку се развијат такви симптоми, треба да се разгледа намалување на дозата или постепен третман.
Овој лек содржи лактоза. Пациенти со ретки наследни проблеми со нетолеранција на галактоза, дефицит на Лапта лактаза или малапсорпција на глукоза-галактоза не треба да го земаат овој лек.
4.5 Интеракции со други лекови и други форми на интеракција
Истовремената употреба на агонисти на допамин (на пример, селегилин, амантадин, бипериден или трихексифенидил) беше дозволена во клиничките студии со каберголин. Не се забележани интеракции во студиите што ги испитуваат фармакокинетските интеракции помеѓу каберголин и Л-допа или селегилин.
Нема информации за можни интеракции помеѓу каберголин и други аркалоиди на ергот. Затоа, не се препорачува долготраен третман со каберголин во комбинација со овие лекови.
Бидејќи каберголинот работи со директно стимулирање на рецепторите на допамин, не треба да се комбинира со лекови со допамин-антагонистички ефект (на пр. Фенотијазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), бидејќи тие можат да го ослабнат дејството на каберголин.
Како и со другите деривати на ергот, каберголинот не треба да се зема заедно со макролидни антибиотици (како што е еритромицин), бидејќи тоа може да доведе до зголемено ниво на плазма во каберголин.
Треба да се земат предвид интеракциите со други антихипертензивни лекови.
4.6 Плодност, бременост и лактација
Нема соодветни и добро контролирани студии за употреба на каберголин кај бремени жени. Студиите врз животни не покажале тератоген ефект, но забележана е намалена плодност и ембриотоксичност поврзана со фармакодинамичка активност (види дел 5.3).
Од 12-годишна набудувачка студија за исходот на бременоста по терапија со каберголин, достапни се информации за 256 бремености. Седумнаесет од овие бремености (6,6%) развиле тешки вродени малформации или спонтани абортуси. Податоците се достапни за 23 од вкупно 258 деца со 27 тешки или благи неонатални аномалии. Мускулно-скелетни малформации беа најчестите новородени аномалии (10), проследени со кардиопулмонални малформации (5). Нема достапни податоци за перинатални нарушувања или за долгорочен развој на деца по изложеност на каберголин во матката. Врз основа на сегашната литература, преваленцата на тешки конгенитални малформации кај општата популација е 6,9% или поголема и варира помеѓу различна популација. Бидејќи немаше контролна група, не е можно точно да се каже дали постои зголемен ризик.
За време на третманот со каберголин се препорачува да се користи контрацепција.
Каберголин може да се користи за време на бременоста само ако е јасно наведено и прецизна проценка на корист/ризик е извршена.
Поради долгиот полуживот на лекот и ограничените податоци за изложеноста на матката, жените кои планираат бременост треба да го прекинат каберголинот еден месец пред посакуваниот почеток на бременоста.
Доколку се појави бременост за време на третманот, каберголинот треба да се прекине веднаш штом се потврди бременоста, со цел да се минимизира влијанието на лекот врз фетусот.
Како мерка на претпазливост, жените кои забремениле треба да се проценат за знаци на зголемена хипофиза, бидејќи постојниот тумор на хипофизата може да се прошири за време на бременоста.
Каберголин ја обновува овулацијата и плодноста кај жени со хиперпролактинемичен хипогонадизам: Бидејќи бременоста може да се случи пред да започне менструацијата, се препорачува тест за бременост за време на аменореичниот период, како што е соодветно, и по враќањето на менструацијата, секогаш кога менструацијата ќе се зголеми за повеќе одложено од три дена. Womenените кои не сакаат да забременат треба да се советуваат да користат ефективна нехормонална контрацепција за време на третманот и по прекинувањето на каберголинот.
Контрацепцијата треба да се продолжи најмалку 4 недели по запирањето на каберголинот. Лактација
Каберголинот и/или неговите метаболити се излачуваат во млекото на стаорци. Нема информации за излачување на каберголин во мајчиното млеко. Бидејќи каберголинот го спречува производството на млеко поради неговите агонистички својства на допамин, на жените треба да им се советува да не дојат за време на терапијата со каберголин.
4.7 Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Каберголин го намалува крвниот притисок; што може да влијае на реакциите на одредени пациенти. Ова треба да се направи во ситуации кога е потребно големо внимание, како на пр B. кога возите возило или кога работите со машини.
На почетокот на третманот, пациентите треба да бидат внимателни со активностите што бараат брзи и точни одговори.
Пациентите кои се лекуваат со каберголин, кои пријавуваат сомноленција и/или епизоди на ненадеен сон, треба да бидат упатени да не возат или да се занимаваат со активности што може да се изложат себеси или другите на сериозни или фатални повреди (на пр. Б. ракување со машини) сè додека повеќе не се појават такви периодични настани и сонливост (видете дел 4.4).
4.8 Несакани ефекти
Фреквенцијата на несакани ефекти се заснова на следниве категории: