Тадалафил - Applicationолта листа на апликации, ефекти, несакани ефекти

Тадалафил спаѓа во групата активни супстанции на инхибитори на фосфодиестераза-5 и се користи за третман на еректилна дисфункција и пулмонална хипертензија.

апликација

Активната состојка Тадалафил главно се користи за симптоматска терапија на еректилна дисфункција. Други области на примена се пулмонална хипертензија (пулмонален висок притисок) и бенигни проширувања на простатата.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Тадалафил спаѓа во групата активни супстанции наречени инхибитори на фосфодиестераза-5 (инхибитори на PDE-5), кои исто така вклучуваат силденафил или варденафил. За разлика од поврзаните активни состојки, за Тадалафил се вели дека се карактеризира со особено долго траење на дејството до 24 часа.

Тадалафил го развива својот ефект со блокирање на фосфодиестераза-5, што пак го одложува распаѓањето на цикличниот гванин монофосфат (cGMP) - крвните садови се шират. Ова им овозможува на крвта полесно да тече во еректилното ткиво на пенисот и да овозможи ерекција. Кога се комбинираат со сексуално возбудување, зголеменото ниво на cGMP предизвикува поцврста и потрајна ерекција. Тадалафил не го зголемува задоволството.

Позитивниот ефект на тадалафил врз пулмонална хипертензија (пулмонална хипертензија) се должи и на вазодилатациониот ефект.

Фармакокинетика

Тадалафил стапува на сила приближно 30 минути по ингестијата, максималната концентрација во плазмата се постигнува по 120 минути, но исто така може да се зголеми на 10 часа. Поради долгиот полуживот од 17,5 часа, Тадалафил работи повеќе од 24 часа.

Околу 94% од активната супстанција е поврзана со плазматските протеини. Тадалафил се метаболизира во црниот дроб од страна на ензимот цитохром P450 CYP3A4 и потоа се излачува главно во столицата, а во помала мера и во урината.

дозирање

Тадалафил се нуди во форма на таблети во дози од 5 mg, 10 mg и 20 mg. Се зема помеѓу 30 и 60 минути пред да се појави посакуваниот ефект. Истовремено внесување на храна може да ја одложи апсорпцијата и ефектот. Препорачаната доза е 10-20 mg земена како единечна доза и треба да се зема само еднаш на ден. Ако треба да се користи почесто, се препорачуваат дневни дози од 2,5 до 5 mg, во зависност од толеранцијата.

Кога тадалафил се користи за лекување на пулмонална артериска хипертензија, дневната доза е 40 mg еднаш на ден. За синдром на бенигна простата, дневната доза е 5 mg.
Во тешка дисфункција на бубрезите или црниот дроб, максималната дневна доза е 10 mg.

Несакани ефекти

Инхибиторите на фосфодиестеразата 5, како што е тадалафил, имаат широк спектар на несакани ефекти опасни по живот. Особено со постојните кардиоваскуларни болести постои ризик од срцева слабост. Тадалафил не е погоден за само-лекување. Треба да се користи само по детален медицински преглед.

Типични помалку опасни несакани ефекти на тадалафил вклучуваат гастроинтестинални тегоби, нарушувања на видот и симптоми слични на грип. Бронхитис, кашлица, главоболка (мигрена), вртоглавица и психолошки симптоми како што се немир или анксиозност се други несакани ефекти на Тадалафил.

Подолу се наведени можните несакани ефекти според нивната фреквенција.

Често

главоболка
Црвенило на кожата
затнат нос
диспепсија
Болки во грбот, болка во мускулите, болка во екстремитетите.

Повремено

Реакции на преосетливост
вртоглавица
заматен вид
Сензации опишани како болка во очите
Тинитус
Тахикардија и палпитации
Хипотензија
хипертензија
Отежнато дишење
Епистакса
стомачна болка
Повраќање, гадење
гастроезофагеален рефлукс
Осип
Хематурија
пролонгирана ерекција
Болка во градите
периферен едем
замор.

Ретки

Ангиоедем
мозочен удар
синкопа
минливи исхемични напади
мигрена
Напади
привремено оштетување на меморијата
Губење на визуелното поле
Оток на очните капаци
Конјунктивално црвенило
не-артериска предна исхемична оптичка невропатија
ретинална васкуларна оклузија
Ненадејно губење на слухот
Миокарден инфаркт
нестабилна ангина пекторис
вентрикуларни аритмии
Уртикарија (коприва)
Синдром на Стивенс Johnонсон
ексфолијативен дерматитис
силно потење
Приапизам
Крварење во пенисот
Хематоспермија
Едем на лицето
ненадејна срцева смрт.

Интеракции

Неколку лекови можат да влијаат на тадалафил:

Инхибитори на CYP3A4 како што се кетоконазол, ритонавир => зголемен AUC и Cmax на тадалафил
Саквинавир, еритромицин, кларитромицин, итраконазол, сок од грејпфрут => можно зголемено ниво на тадафил во плазмата
Индуктори на CYP3A4 како што се рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин => ја намалуваат концентрацијата на тадалафил во плазмата
Можни интеракции со лекови кои влијаат на транспортните протеини

Тадалафил влијае и на други лекови:

Нитрати => зголемено намалување на крвниот притисок
Антихипертензивни лекови, вклучително и блокатори на калциумови канали, како што се доксазозин => значително зголемен антихипертензивен ефект и можна синкопа со индивидуални препарати. Сепак, поголемиот дел од активните состојки не покажале јасни интеракции во студиите.
Riociguat => зголемено намалување на крвниот притисок
Етинилестрадиол, тербуталин => зголемена орална биорасположивост на активните состојки.

Контраиндикација

Пациентите кои се преосетливи на активната супстанција не треба да користат тадалафил. Исто така е контраиндицирано кај пациенти кои примаат органски нитрати во каква било форма или кои не треба да се занимаваат со сексуални активности поради срцеви заболувања. Третманот со риоцигат исто така ја исклучува истовремената терапија со тадалафил.

Што се однесува до пациентите со кардиоваскуларни заболувања како што се миокарден инфаркт во последните 90 дена, нестабилна ангина пекторис или ангина пекторис предизвикана од сексуална активност, срцева слабост II или повисока во последните шест месеци, неконтролирана аритмија и хипотензија или неконтролирана хипертензија или мозочен удар во последните шест месеци Ако нема податоци со месеци, Тадалафил исто така не се препорачува за нив. Тадалфил исто така не се препорачува за пациенти кои се слепи на едното око поради не-артериска предна исхемична оптичка невропатија. Истовремено контраиндицирана е истовремена терапија со инхибитори на PDE-5 со стимулатори на гванилат циклаза.

Ако постои анатомска деформација на пенисот, Тадалафил треба да се користи само со претпазливост.

Алтернативи

Други инхибитори на PDE-5 како што се Силденафил Варденафил или Аванафил може да се користат како алтернатива на Тадалафил.

Навестувања

Треба да се изврши темелна медицинска историја и физички преглед пред да се започне третман со тадалафил. Особено, треба да се испита кардиоваскуларниот статус на пациентот.

Ако ерекцијата трае подолго од четири часа, треба итно да се консултира лекар.

период на бременост и доење

Бидејќи податоците не се доволни, производителите препорачуваат тадалафил да не се користи за време на бременост и доење.

Возење и управување со машини

Влијанието врз способноста за возење е занемарливо. Пациентите треба да бидат информирани дека може да резултираат со несакани ефекти и дека не треба да возат или да користат машини по првата доза.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.