Тилидин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Тилидинот е анестетик од групата активни состојки на опиоиди со ниска моќност и се користи како ослободувач на болка при силна и многу силна болка. Тилидин често се користи заедно со налоксон за да се спротивстави на потенцијалот за злоупотреба.

апликација

Тилидин се користи за лекување на силна и многу силна болка, обично во комбинација со антагонист на опоидните рецептори налоксон (за да се спречи можна злоупотреба на тилидин). Тилидинот е особено погоден за лекување на хронична болка. Дипломираниот план на СЗО за терапија со болка го класифицира тилидинот како слаб опиоиден аналгетик (ниво II) за умерена болка. Во споредба со морфиумот, тој е околу 5 пати послаб.

Тилидин е наведен во BtMG под Додаток III (наркотични средства што се продаваат и се издаваат на рецепт). Комбинираните препарати со налоксон не подлежат на BtMG само ако се во цврсти препарати со одложено ослободување на активни состојки.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Тилидинот е лек со слаби опиоидни ефекти. Метаболизира во црниот дроб до вистинската активна супстанција нортилидин. Нортилидин пристаништа со опијатни рецептори во централниот и периферниот нервен систем и ја потиснува перцепцијата и пренесувањето на болката.

За да се спротивстави на потенцијалот на злоупотреба, тилидин се користи во комбинација со антагонист на рецепторот на опиоиди, налоксон. Налоксон ги укинува централните депресивни и периферни ефекти на тилидин. Односот на мешање со налоксон е избран така што аналгетскиот ефект на тилидин не е нарушен.

Фармакокинетика

Тилидинот брзо се апсорбира по орална администрација и е предмет на изразен ефект на прв премин.

Конверзијата на тилидин во помоќниот активен метаболит нортилидин се јавува со учество на CYP3A4 и CYP2C19. Инхибицијата на овие ензими може да ја промени ефективноста и профилот на толеранција на тилидин. Аналгетскиот ефект се јавува по 10-15 минути. По орална администрација на 100 mg тилидин плус 8 mg налоксон, максималниот ефект се постигнува за околу 25-50 минути. Времетраењето на дејството се дава 4-6 часа.

Полуживотот на елиминација на нортилидин е 3-5 часа. Тилидинот се метаболизира 90% и се елиминира бубрежно. Останатите се појавуваат во изметот.

Во зависност од степенот на оштетување, максималната концентрација на нортилидин во плазмата во дисфункција на црниот дроб е помала отколку кај здрави луѓе, а полуживотот е подолг. Во случај на тешка хепатална инсуфициенција, терапијата е доведена во прашање. Во овие случаи можно е формирањето на активен нортилидин да биде толку мало што аналгетскиот ефект да не е доволен. Покрај тоа, во комбинираните препарати со налоксон, инактивирањето на истиот може да се одвива само недоволно. Резултирачката антагонизација на ефектот Нортилидин може да доведе до понатамошно губење на ефективноста.

дозирање

Потребната доза ја одредува индивидуално лекарот во зависност од состојбата на болката и индивидуалниот одговор на пациентот. Дневната доза може да биде помеѓу 100 mg и максимум 600 mg (базирана на тилидин хидрохлорид).

Тилидин е достапен во комбинација со налоксон во различни дозирани форми во следниве дози:

50 mg/4 mg
100 mg/8 mg
150 мг/12 мг
200 mg/16 mg.

Капки/орален раствор (тилидин хидрохлорид/налоксон хидрохлорид):

50 mg/4 mg (на 20 капки или 4 пумпи).

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на тилидин (во комбинација со налоксон) се наведени подолу според нивната фреквенција:

Многу често:

Гадење и повраќање на почетокот на третманот (со понатамошен третман, тие ќе се појават само често, повремено или ретко).

Често:

Вртоглавица, поспаност, замор, главоболка, нервоза
Дијареа, болки во стомакот
зголемено потење.

Повремено:

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Халуцинации, збунета состојба
еуфорично расположение
Тремор, хиперрефлексија, клонус
Варење
Респираторна депресија.

Интеракции

Истовремената администрација на серотонергични лекови може да го зголеми ризикот од серотонински синдром, потенцијално опасна по живот состојба. Овие вклучуваат на пр.

селективни инхибитори на навлегување на серотонин (SSRI)
Инхибитори на навлегување на серотонин норадреналин (SNRI)
трициклични антидепресиви
Триптани
Антагонисти на 5-HT3 рецептори
Лекови кои влијаат на серотонинскиот невротрансмитер систем (на пр. Миртазапин, тразодон, трамадол)
Инхибитори на моноамин оксидаза (МАО).

Под дејство на алкохол или во врска со седативи, постои заемно засилување и пролонгирање на ефектите врз централниот нервен систем.

Инхибитори на CYP3A4 и/или CYP2C19 (на пр. Вориконазол) може да предизвикаат значително зголемување на изложеноста на тилидин и зголемување на концентрациите на нортилидин. Аналгетскиот ефект може да се зајакне со истовремен ризик од респираторна депресија.

Во случај на трајна антикоагулација со фенпрокумон, можен е пад на Брзата вредност. Затоа, протромбинското време треба внимателно да се провери на почетокот и на крајот на третманот со тилидин. Дозата на фенпрокумон може да се прилагоди доколку е потребно.

Контраиндикација

Тилидин не смее да се користи во:

Преосетливост на активната состојка
Зависност од опијати (хероин, морфиум) или опиоиди.

Исто така, не треба да се зема во други нарушувања на зависност или во присуство на порфирија.

При сериозна инсуфициенција на црниот дроб (на пр. Тешка цироза на црниот дроб), намалениот хепатален метаболизам може да доведе до губење на ефикасноста на тилидин.

Бременост/лактација

Тилидин не треба да се дава за време на бременост или само по најстрога проценка на ризик од корист, бидејќи нема или има само ограничено искуство кај луѓето.

Тилидинот преминува во мајчиното млеко. Затоа, ако третманот е апсолутно неопходен за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Нема достапни податоци за ефектите на тилидинот врз плодноста кај луѓето. Студиите врз животни не дадоа индикации за штетни ефекти во однос на плодноста кај мажите и жените.

Способност за возење

Тилидинот може да ја наруши будноста и можноста за реакција, а со тоа и можноста за активно управување или управување со машини.

Особено при започнување на третманот, зголемување на дозата, промена на препаратот или во комбинација со алкохол или седативи, се очекува зголемено оштетување. Општа забрана за возење не е апсолутно неопходна со стабилна терапија.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.