Транексаминска киселина - биологија
1200 мг кг − 1 (стаорец IV) [1]
| Начин на администрација | перорален (p.o.); интравенски (т.е.); локално | ||
| Биорасположивост | 30-50% по орална администрација, без влијание на истовремена потрошувачка на храна. Низ плацентата 100%. Врзување на плазма протеините 3% (скоро исклучиво на плазмин). Мајчино млеко 1%. | ||
| метаболизам | малолетник во црниот дроб; терминален полуживот 2 часа, волумен на дистрибуција 9-12 Л. | ||
| Интеракции | Фактор IX | Ризик од тромбоза | |
| екскреција | урина | 95% како непроменета супстанција | |
| стол | --- | ||
| Некомпатибилност | Н.Н. | - | |
| Индикација | деца | Спречување или намалување на крварење во хемофилија (на пр. Крварење на непцата) | |
| Возрасни | Спречување или намалување на крварење во хемофилија (на пр. Крварење на непцата) | ||
| Несакани ефекти | Визуелни нарушувања. Гадење, повраќање, дијареја. Пад на крвниот притисок (со брза ИВ администрација). | ||
| Контраиндикација (и) | Бубрежна инсуфициенција (потребно е прилагодување на дозата). Крварење на уринарниот тракт (ризик од опструкција). Постоечка тромбоза. | ||
| Германија | Соединети Држави | ЕУ | |
| Датум на одобрување | Д.Д.ММ.ГОГО | 30.12.1986 г. | Д.Д.ММ.ГОГО |
| статус | Само аптека. Само на рецепт. | ||
Транексаминска киселина е супстанца што се користи во медицината за да го инхибира системот на фибринолиза. Механизмот на дејствување се заснова на формирање комплекс со плазминоген, при што се спречува неговото врзување со површината на фибрин. Ова на крајот резултира со инхибиција на растворање на тромб (фибринолиза). Затоа се нарекува антифибринолитик (инхибитор на фибринолиза).
Потекло и производство
Транексаминската киселина е синтетичка супстанца која е слична на лизин. Тој се смета како ε-аминокапроична киселина и стр-Аминометилбензоева киселина во групата на т.н. ε-аминокарбоксилни киселини.
Механизам на дејствување
Транексаминската киселина го блокира формирањето на плазмин со инхибиција на протеолитичката активност на активирачите на плазминогенот. Ова ја попречува способноста на плазмин за лизирање на фибрин. При ниски дози, трансексаминската киселина делува како конкурентен инхибитор на плазмин, при високи дози, дејствува како неконкурентен инхибитор. Сите ε-аминокарбоксилни киселини дејствува аналогно.
Фармакокинетика
Навлегување и биорасположивост
Трансексаминската киселина е 30-50% биорасположива по орална администрација. Волуменот на дистрибуција е 9-12 L. Полуживотот е 2 часа.
Метаболизам
Транексаминската киселина се метаболизира само малку во црниот дроб. Карбоксилна киселина (1% од администрираната доза) и ацетилирана форма на трансексаминска киселина (0,1% од администрираната доза) се пронајдени во урината како метаболички производи.
екскреција
95% од него се излачува преку бубрезите и уринарниот тракт (бубрежна елиминација). Поради скоро исклучиво ренална елиминација на супстанцијата, дозата кај бубрежната инсуфициенција мора да се намали, особено по продолжена употреба, така што нема да се појави акумулација на транексаминска киселина во плазмата. Во зависност од креатининот во серумот, бројот на единечни дози на ден се намалува.
Интеракции
Зголемен ризик од тромбоза се забележува кога трансексаминска киселина и фактор IX се администрираат заедно.
области за апликација
- За да се спречи или олесни крварењето за време на вадење на заб или крварење на непцата во хемофилија.
- Генерализирана и/или локална хиперфибринолиза. Намалување на хиперфибринолизата произлезе или од вишок плазмин (хиперплазминемија) или како резултат на тромболитички третман со, на пример, стрептокиназа. Зголемена локална фибринолиза може да се појави при операции и операции на простатата на уринарниот тракт, при повторливо крварење на гастроинтестиналниот тракт, при улцеративен колитис, при суштинска или предизвикана од спирала хиперменореја (зголемено менструално крварење), во крварење од носот и после вадење на заб кај пациенти со коагулопатии. Транексаминска киселина се користи и во операции со вончорпорална циркулација (машина за срце и бели дробови).
- Транексаминската киселина се користи како противотров за блокирање на фибринолитички агенси како што е стрептокиназата. Алтернативно, беше даден и инхибитор на протеиназа (антиплазмин) апротинин, кој беше изнесен од пазарот заради својот тромбоген ефект.
- Наследен ангиоедем (ХАЕ).
Несакани ефекти
- Алергиските реакции се јавуваат и системски (низ целото тело) и во форма на осип.
- Транексаминската киселина може да доведе до формирање или размножување на тромбози, особено кај пациенти со вродена или стекната склоност кон тромбоза (тромбофилија). Тромбозата последователно може да доведе до емболија (белодробна емболија, мозочен удар).
- Атријална фибрилација со зголемен ризик од мозочен удар.
- Транексаминската киселина може да предизвика проблеми со видот кај луѓето. Оштетувањето на мрежницата е опишано во експерименти со животни.
Контраиндикации (контраиндикации)
- Лактација. Транексаминската киселина преминува во мајчиното млеко (во многу ниски концентрации).
- Крварење во уринарниот тракт. Употребата на трансексаминска киселина може да предизвика блокади на уретерите со последователна конгестија на урина.
- Тромбоза. Тромбозите (веќе постоечки) се промовираат со администрација на трансексаминска киселина.
- Сепса и ДИЦ (дисеминирана интраваскуларна коагулација).
Дозирани форми и јаки страни
- 1 филм-обложена таблета содржи 500 mg транексаминска киселина.
- 1 ампула со 5 ml содржи 500 mg транексаминска киселина.
- 1 ампула со 10 ml содржи 1000 mg транексаминска киселина.
- 1 шумлива таблета содржи 1000 мг транексаминска киселина.
Трговски имиња
Циклокапрон, Производител: МЕДА Фарма; Киксил Производител: Биофармацевтски производи OMRIX