Трансдермална лепенка Exelon 9,5 mg24 часа - Пакет со лекови - Индикации, администрација, реакции
Трансдермален лепенка Exelon 9,5 mg/24 часа
правци:
Симптоматски третман на лесни до умерено тешки форми на Алцхајмерова деменција.
контраиндикации:
Преосетливост на активната супстанција, на други деривати на карбамат или на кој било од ексципиенсите што се користат во процесот на производство.
Администрација:
Третманот треба да биде инициран и следен од лекар искусен во дијагностицирање и лекување на Алцхајмерова деменција. Дијагнозата мора да се утврди врз основа на тековните критериуми. Како и со секој третман инициран кај пациенти со деменција, третманот со ривастигмин треба да се започне само доколку има некој придружник кој редовно ќе го спроведува и следи третманот.
Дозирање
Трансдермални закрпи Доза на ривастигмин содржана Доза на ривастигмин ослободена ин виво во рок од 24 часа
Exelon 4,6 mg/24 часа | 9 мг | 4,6 мг
Езелон 9,5 mg/24 часа | 18 мг | 9,5 мг
Третманот започнува со 4,6 mg/24 часа.
По минимум четири недели од третманот и ако е добро толерирано, по дискреција на лекарот што посетува, оваа доза треба да се зголеми на 9,5 mg/24 часа, што е препорачана ефективна доза.
Дозата на одржување од 9,5 mg/24 часа е препорачана дневна доза на одржување што може да се одржи сè додека пациентот добива терапевтски придобивки. Третманот треба привремено да се прекине ако се забележат несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт сè додека овие несакани ефекти не исчезнат. Третманот со трансдермални закрпи може да се продолжи во истата доза ако третманот не се прекине повеќе од неколку дена. Во спротивно, третманот треба да се започне со 4,6 mg/24 часа.
Префрлување од капсули или орален раствор во трансдермални лепенки Врз основа на споредлива изложеност помеѓу орална и трансдермална администрација на ривастигмин (види дел 5.2), пациентите третирани со капсули „Екселон“ или орален раствор може да се префрлат на трансдермални лепенки „Екселон“ како што следува:
· Кај пациент третиран со доза на ривастигмин 3 mg/ден администриран орално, трансдермалните лепенки може да се пренасочат на 4,6 mg/24 часа.
· Кај пациент третиран со доза на ривастигмин 6 mg/ден администриран орално, трансдермалните лепенки може да се пренасочат на 4,6 mg/24 часа.
 · Кај пациент третиран со стабилна и добро толерирана доза на ривастигмин 9 mg/ден орално, трансдермалните лепенки може да се пренасочат на 9,5 mg/24 часа. Доколку оралната доза од 9 mg/ден не е стабилна и добро толерирана, се препорачува префрлување на 4,6 mg/24 часа преку трансдермални лепенки.
· · Кај пациент третиран со доза на ривастигмин 12 mg/ден орално, трансдермалните лепенки може да се пренасочат на 9,5 mg/24 часа.
По префрлување на 4,6 мг/24 часа трансдермални лепенки, доколку се толерираат најмалку четири недели од третманот, дозата од 4,6 мг/24 часа треба да се зголеми на 9,5 мг/24 часа, што е е препорачаната ефективна доза.
Се препорачува првиот трансдермален лепенка да се примени следниот ден по последната орална доза.
Начин на администрација Трансдермалните дамки треба да се нанесуваат еднаш дневно за да се исчисти, сува, без влакна, здрава и недопрена кожа на горниот или долниот дел на грбот, раката или градите, на место што не се трие од облеката. тесни Не се препорачува да се примени трансдермалниот лепенка на бутот или стомакот бидејќи е забележано намалување на биорасположивоста на ривастигмин при примена на трансдермалниот лепенка во овие области на телото.
Трансдермалните дамки не треба да се нанесуваат на зацрвенета, иритирана или исечена кожа. Повторно нанесете ја истата површина на кожата во рок од 14 дена треба да се избегнува за да се намали потенцијалниот ризик од иритација на кожата.
Трансдермалниот лепенка треба да се притисне цврсто додека рабовите не се залепат добро. Може да се користи во секојдневни ситуации, вклучително и во капење и во топло време.
Трансдермалниот лепенка треба да се замени со нов по 24 часа. Треба да се користи само една трансдермална лепенка истовремено. Трансдермалните закрпи не треба да се сечат на парчиња. Пациентите и старателите треба да бидат обучени за ова.
Бубрежно оштетување: Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со бубрежно оштетување.
Деца и адолесценти (под 18 години): Ривастигмин не се препорачува за употреба кај деца и адолесценти.
Состав:
Секоја трансдермална лепенка ослободува 9,5 мг ривастигмин во рок од 24 часа.
Секој трансдермален лепенка од 10 см содржи 18 mg ривастигмин.
Поддржувачки слој:
-лакиран филм од полиетилен терефталат.
Матрица на лекови:
-алфа-токоферол,
-поли (бутил метакрилат, метил метакрилат),
-акрилен кополимер.
Леплива матрица:
-алфа-токоферол,
-силиконско масло,
-диметикон.
Заштитен капак за ослободување:
-полиестерски филм, обложен со флуорополимер.
Мерки на претпазливост:
Општо, инциденцата и сериозноста на несаканите реакции се зголемуваат во поголеми дози, особено со промените на дозата. Ако третманот се прекине повеќе од неколку дена, треба да се започне повторно со 4,6 mg/24 часа.
Гастроинтестинални нарушувања како гадење и повраќање се јавуваат со доза и може да се појават на почетокот на третманот и/или ескалацијата на дозата.
Пациентите со Алцхајмерова болест може да изгубат тежина додека земаат инхибитори на холинестераза, вклучително и ривастигмин. Тежината на пациентот треба да се следи за време на третманот со ексделон трансдермални закрпи.
Треба да се внимава кога се препишуваат ексделон трансдермални закрпи:
· · Пациенти со синдром на болен синус или нарушувања на возењето (синоатријален блок, атриовентрикуларен блок)
· · Пациенти со активен чир на желудник или дуоденум или пациенти склони кон овие состојби затоа што ривастигмин може да ја зголеми гастричната секреција
· · Пациенти склони кон опструкција и напади на уринарниот тракт бидејќи холиномиметиката може да ги предизвика или влоши овие болести.
· · Пациенти со историја на астма или опструктивно белодробно заболување.
Ривастигмин може да ги влоши или предизвика екстрапирамидалните симптоми.
Треба да се избегнува контакт со очи по употреба на ексделон трансдермални закрпи.
Специјални групи на пациенти:
· · Пациенти со тежина помала од 50 кг може да доживеат повеќе несакани ефекти и може да имаат поголема веројатност да го прекинат третманот поради несакани ефекти.
· Хепатално оштетување: Пациенти со клинички значајно оштетување на црниот дроб може да доживеат неколку несакани реакции.
Предупредување:
Ефекти врз способноста за возење и управување со машини
Алцхајмеровата болест може да предизвика постепено намалување на способноста за возење или загрозување на можноста за користење машини. Покрај тоа, ривастигмин може да предизвика синкопа или делириум. Затоа, ривастигмин има мало или умерено влијание врз способноста за возење и управување со машини. Така, кај пациенти со деменција третирани со ривастигмин, способноста за возење или употреба на комплексна опрема треба периодично да се проценува од лекарот што посетува.
Несакани ефекти:
Вкупната инциденца на несакани дејства (АД) кај пациенти третирани со трансдермални лепенки Exelon 9,5 mg/24 часа беше пониска отколку кај пациенти третирани со капсули Exelon од 3 до 12 mg/ден (50,5%). со трансдермални лепенки со Exelon 9,5 mg/24 часа во споредба со 63,3% со капсули Exelon; 46,0% од пациентите третирани со плацебо пријавиле ЕА). Гастроинтестинални несакани реакции, вклучително и гадење и повраќање, беа најчестите несакани реакции кај пациенти кои примале активна супстанција и се појавија во значително помал процент во ексделон 9,5 mg/24 часа трансдермална лепенка во споредба со Екселон капсули (7,2% во споредба со 23,1% за гадење и 6,2% во споредба со 17,0% за повраќање; 5,0% и 3,3% од пациентите кои примале плацебо пријавиле гадење и соодветно,
Несаканите реакции се наведени во согласност со базата на податоци MedDRA за апарати, системи и органи. Категориите на фреквенција се дефинираат со користење на следнава конвенција: многу честа (? 1/10); заеднички (? 1/100 и
Општи нарушувања и состојби на местото на администрација Чести: Кожни реакции на местото на апликација (на пр., Еритема на местото на апликација, пруритус на местото на апликација, едем на местото на апликација, дерматитис на местото на апликација, иритација на местото на апликација), астенични состојби (на пр., замор, астенија), пирексија, губење на тежината
Кога беа употребени дози повисоки од 9,5 mg/24 часа во горенаведената студија, несакани реакции како вртоглавица, несоница, возбуда, намален апетит, атријална фибрилација и срцева слабост беа забележани почесто отколку во 9,5 mg/24 часа или плацебо, што укажува на дозно зависна врска. Сепак, овие реакции не се случија со поголема фреквенција на ексделон 9,5 mg/24 часа трансдермални лепенки отколку плацебо.
предозирање:
Симптоми Повеќето случаи на случајно предозирање со орален ривастигмин не се поврзани со никакви клинички знаци или симптоми и скоро сите вклучени пациенти го продолжиле третманот со ривастигмин. Кога симптомите се појавија, тие вклучуваат гадење, повраќање и дијареја, висок крвен притисок или халуцинации. Исто така, поради познатото ваготонично дејство на инхибитори на холинестеразата врз срцевиот ритам, може да се појави брадикардија и/или синкопа. Во еден случај, пријавено е ингестија на 46 mg орално администриран ривастигмин; по третманот за одржување, пациентот целосно се опоравил во рок од 24 часа. Предозирање со ексделон трансдермална лепенка е пријавено по грешки во злоупотреба/дозирање (истовремена примена на повеќе закрпи) по маркетингот. Типични симптоми пријавени во овие случаи се слични на оние забележани во случаи на предозирање поврзани со орални формули „Екселон“.
Третман Бидејќи ривастигмин има полуживот во плазмата приближно 3,4 часа и времетраење на инхибиција на ацетилхолинестераза од приближно 9 часа, се препорачува, во случаи на асимптоматско предозирање, сите ексделон трансдермални лепенки веднаш да се отстранат и не ставајте повеќе трансдермални закрпи во следните 24 часа. Во предозирање со сериозно гадење и повраќање, треба да се земе предвид употребата на антиеметици. Доколку е потребно, треба да се даде симптоматски третман и за други несакани ефекти.
Во масивно предозирање, може да се користи атропин. Се препорачува интравенска администрација на почетна доза од 0,03 mg атропин сулфат/кг, продолжувајќи со дози во зависност од клиничкиот одговор. Не се препорачува употреба на скополамин како противотров.
Интеракции со други лекови:
Не се извршени специфични студии за интеракција со ексделон трансдермални закрпи.
Како инхибитор на холинестераза, ривастигмин може да ги зајакне ефектите на мускулни релаксанти од типот на сукнинилхолин за време на анестезија. Се препорачува претпазливост при избор на анестетици. Доколку е потребно, може да се разгледа можноста за прилагодување на дозата или привремено прекинување на третманот.
Поради своите фармакодинамски ефекти, ривастигмин не треба да се администрира истовремено со други холиномиметички агенси и може да го попречува дејството на антихолинергичните лекови.
Не се забележани фармакокинетски интеракции помеѓу орален ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин во студии на здрави волонтери. Зголемувањето на протромбинското време, предизвикано од варфарин, не влијае на оралната администрација на ривастигмин. Не се забележани непредвидливи ефекти врз интракардијалната спроводливост по истовремена администрација на дигоксин и орално администриран ривастигмин.
Истовремена администрација на ривастигмин со најчесто пропишани лекови како што се антациди, антиеметици, антидијабетици, централно дејствувачки антихипертензиви, бета блокатори, блокатори на калциумови канали, инотропни лекови, антиангинални лекови, нестероидни антиинфламаторни лекови, естрогени, аналгетици, антихистаминици, бензодиазепини не беше поврзано со промена на кинетиката на ривастигмин или зголемен ризик од клинички релевантни непредвидливи ефекти.
Како резултат на трасата на метаболизмот, интеракцијата со други медицински производи е малку веројатно, иако ривастигмин може да го инхибира метаболизмот на други супстанции со посредство на бутирилхолинестеразата.
Бременост и лактација:
Нема клинички податоци за изложени бремености. Кај стаорци и зајаци не беа забележани никакви ефекти врз плодноста или развојот на ембрио-фетусот, освен дозите што создадоа мајчинска токсичност. Во пери/постнатална студија кај стаорци, забележано е зголемување на времето на бременост. Ривастигмин не треба да се користи за време на бременоста, освен ако не е јасно потребно.
Кај животните, ривастигмин се излачува во млеко. Не е познато дали ривастигмин се излачува во мајчиното млеко. Затоа, жените третирани со ривастигмин не треба да дојат.
Презентација на пакувањето:
Секоја лепенка е тенка, трансдермална лепенка од типот на матрица, која се состои од три слоја. Надворешната страна на задниот слој е беж и етикетирана како „Exelon“ ?, „9,5 mg/24 h“ ? и "BHDI" ?.
Услови за складирање:
Не чувајте над 25 ° C.
Чувајте го трансдермалниот лепенка во кесичката до употреба.