Универзитетска болница во Сар; Нови лекови за висок холестерол

Нови лекови за висок холестерол

Зголемените нивоа на маснотии во крвта (хиперлипидемија), а особено „лошиот“ ЛДЛ холестерол (холестерол со мала густина; исто така наречен липопротеински холестерол со мала густина), претставуваат важен фактор на ризик за стврднување на артериите (артериосклероза), а со тоа и за кардиоваскуларни болести како што се кардиоваскуларни болести. Затоа, луѓето со високи крвни липиди имаат корист од намалување на ЛДЛ холестеролот. Ова е особено точно ако веќе сте претрпеле кардиоваскуларни настани како што е срцев удар.

Целните вредности за нивото на холестерол се дефинирани од медицинските здруженија за третман на хиперлипидемија. Според Европското здружение за кардиологија (ЕСЦ), целната вредност на ЛДЛ-Ц помала од 70 mg/dl или помала од 1,8 mmol/l треба да биде наменета за луѓе со многу висок кардиоваскуларен ризик. Ова ги вклучува луѓето кои претходно имале срцев удар или мозочен удар. Но, исто така, луѓето кои страдаат од наизменична клаудикација или дијабетес мелитус тип II во комбинација со коронарна срцева болест. Прогресивната коронарна артериска болест значи и многу висок ризик.

Друга група на пациенти чии високи нивоа на холестерол дефинитивно имаат потреба од третман се луѓе со семејна хиперхолестеролемија (FH). Ова е генетско нарушување кое е поврзано со екстремно високи нивоа на ЛДЛ и соодветно висок ризик од срцев удар.

Стандардни статини за лекови - не секогаш доволни

Статините се лек по избор за лекување на високи нивоа на холестерол. Овие се безбедни и добро толерирани од повеќето третирани. Ефикасно намалување на холестеролот и намалување на кардиоваскуларниот ризик од страна на статини може да се докаже во бројни студии. Во пракса, сепак, третманот има свои граници во две групи на пациенти. Од една страна, ефектот не е секогаш доволен за да се постигнат целните вредности кај пациентите со висок ризик. Од друга страна, болка во мускулите поврзана со статин (SAMS) може да се појави во одделни случаи. Пациентите со САМС често не можат да толерираат повисоки дози на статини, кои би биле потребни за да се постигнат целните вредности на ЛДЛ.

Сепак, не е лесно да се дијагностицира нетолеранција на статин. Многу луѓе со САМС можат да толерираат друг статин или мала доза. Лекарите затоа следат специфична шема на третман, клинички алгоритам. За да го направите ова, статинот прво се прекинува и се забележува дали болката во мускулот поминува без статинот. Ако е така, третманот со статин се рестартира, но првично со мала доза, што потоа полека се зголемува до идеалната доза на третман. Доколку не може да се постигне саканата цел на ЛДЛ кај заболените пациенти со максимална толерирана доза на статин, постојат алтернативи или комплементарни терапии.

Езетимибе е достапен веќе неколку години. Езетимиб ја инхибира апсорпцијата на холестерол од цревата и работи синергично со статините. Доколку комбинацијата на статин и езетимиб не го намали нивото на ЛДЛ-Ц, има проблем со внесувањето лекови. Безбедноста и намалувањето на срцевите удари со оваа комбинирана терапија беа прикажани во големата студија IMPROVE-IT.

Инхибиторите на PCSK9 промовираат распаѓање на ЛДЛ холестеролот во црниот дроб

Нова група на лекови наречени PCSK9 инхибитори се друга опција за лекување на високи нивоа на холестерол. Инхибиторите на PCSK9 се антитела против ендоген ензим (PCSK9) кој е вклучен во распаѓањето на LDL рецепторите. Ова распаѓање на рецепторите спречува црниот дроб да апсорбира и да го распаѓа ЛДЛ холестеролот од крвотокот. Резултат: ЛДЛ холестерол, нивото на холестерол се зголемува, се развива атеросклероза. Инхибиторите на PCSK9 го блокираат ензимот PCSK9. Како резултат, повеќе ЛДЛ рецептори се активни на клетките на црниот дроб и повеќе ЛДЛ холестерол се распаѓа.

Антителата против-PCSK9 се инјектираат поткожно на секои 2-4 недели. Првите одобрени претставници на оваа група се докажаа во студиите во сите групи со висок ризик со високо ниво на ЛДЛ. Во комбинација со статини, тие доведуваат до масовно намалување на нивото на ЛДЛ, обично за 50-60 проценти, се ефикасни кај пациенти со фамилијарна хиперхолестеролемија и може да се користат и кај луѓе кои не можат да толерираат статини. Инхибиторите на PCSK9 досега се покажаа добро толерирани. Најчестите несакани ефекти беа реакции на местото на инјектирање, како што се црвенило, оток или болка. Други несакани ефекти вклучуваат горните респираторни симптоми и чешање.

И покрај бројните позитивни сигнали, во моментов сè уште нема големи студии на крајна точка во кои е докажано дека пациентите кои примаат инхибитор на PCSK9 не само што имаат пониски нивоа на холестерол, туку всушност и помал ризик од срцев удар. Неколку вакви студии на десетици илјади пациенти се во тек и веќе завршиле запишување на пациенти за да може да се процени ефектот врз кардиоваскуларните настани во следните 1-2 години.

Затоа, инхибиторите на PCSK9 се моментално погодни за одбрани лица со многу висок ризик и висок ЛДЛ холестерол, за кои третманот со статини и езетимиб не резултира со пониски нивоа на холестерол што би било сразмерно со нивниот кардиоваскуларен ризик.