Yellowолта листа на опиоидни аналгетици
Опиоидни аналгетици се користат за лекување на акутна и хронична болка. Се прави разлика помеѓу опиоиди и опијати.
апликација
Опиоидни аналгетици се супстанции кои имаат ефект сличен на морфиум и главно се користат за акутна и хронична болка и за смирување. Тие исто така се користат во супституциона терапија.
Се прави разлика помеѓу опиоиди и опијати. Првите ги вклучуваат сите супстанции со ефект сличен на морфиум, додека опијатите содржат само алкалоиди содржани во опиум.
ефект
Опозиционите предиспозиции дејствуваат како агонисти, парцијални агонисти, мешани агонисти-антагонисти и антагонисти преку таканаречените опиоидни рецептори, хетеротримерични G протеини. Овие рецептори, меѓу другото, може да се најдат на клеточната површина на нервните клетки. Се прави разлика помеѓу три различни подтипа, μ-, κ- и δ-опиоиден рецептор, од кои μ-опиоидниот рецептор е најчеста мета на опиоидните лекови. Со инхибиција на овие ендогени опиоидни рецептори, импулсите на болка се прекинуваат директно кај нервните клетки или нивните синапси во патеките на болка 'рбетниот и супраспиналниот. Се прави разлика помеѓу централните и периферните ефекти.
Централни ефекти
аналгезија
Во 'рбетниот мозок, опиоидните аналгетици го инхибираат ослободувањето на примарните аферентни предаватели како глутамат или супстанција П. Ова го намалува преносот на стимули од' рбетниот мозок до централните области во мозокот преку спиноталамичниот тракт. Спротивно на тоа, во исто време, се стимулираат опаѓачки нервни трактати во средниот мозок, кои го инхибираат спиноталамичниот тракт. Опиоидните рецептори дополнително се стимулираат во таламусот, сензомоторниот кортекс и лимбичкиот систем, така што силата на перцепцијата на болката и емоционалната проценка на болката се менуваат.
еуфорија
Опиоидни рецептори во средниот мозок (област tegmentalis ventralis) инхибираат инхибиторни GABAergic интерневрони. Ова ослободува повеќе допамин и го намалува стравот од болка. За разлика од неа, сепак, се појавува еуфорија, што може да придонесе за развој на зависност. Страдачите од хронична болка се исклучени од ова, бидејќи тие обично не се чувствуваат еуфорично кога земаат опиоидни аналгетици.
Седација, антитусици и еметички ефекти
Опиоидните аналгетици ги инхибираат невроните во асцендентниот дел од формата на ретикулите. Ова може да доведе до седација, што ја нарушува вашата способност за возење. Тие исто така ја инхибираат ексцитабилноста на центарот за кашлица и ги стимулираат рецепторите во зоната на активирање на хеморецепторот на медулата на мозокот, што може да предизвика повраќање.
Респираторна депресија
Во медуларниот респираторен центар, опиоидните агонисти ја регулираат чувствителноста на СО2 надолу. Ова влијае на ритамот на дишење.
Периферни ефекти
На периферните нервни завршетоци на ноцицептивни аферентни апарати има и опиоидни рецептори. Во овој момент, опиоидните аналгетици можат да интервенираат аналгетски и да ја инхибираат сензибилизацијата на ноцицепторите. Многу органи имаат и периферни опиоидни рецептори како што се гастроинтестиналниот тракт, сфинктерот на Оди и сфинктерот на мочниот меур. Ова може да доведе до широк спектар на несакани ефекти.
Несакани ефекти
Употребата на опиоидни аналгетици може да предизвика следниве несакани ефекти:
- Респираторна депресија
- психотомиметички ефекти, конфузија и халуцинации
- Седација
- Миоза
- Запек, контракција на жолчните канали и однесување во урина
- Гадење и повраќање
- Диуреза
- Брадикардија и хипотензија
- Хипотермија
- физичка и психолошка зависност (потенцијал на зависност)
- Развој на толеранција
- Симптоми на повлекување
- Нарушувања на менструалниот циклус кај жени
- чешање
- Подложност на инфекција.
Интеракции
Особено, лековите кои дејствуваат на или во централниот нервен систем можат да комуницираат со опиоидни аналгетици и, меѓу другото, да предизвикаат респираторна депресија. Но, исто така, беа забележани зајакнувачки интеракции. Следната супстанција (класи) се познати како предизвикувачи:
- Седативи
- Хипнотици
- Фенотијазини
- Невролептици
- Антидепресиви
- Антихистаминици
- Антиеметици
- алкохол
- МАОИ
- Инхибитори на CYP како што се антибиотици од макролид, антигабични азоли, циметидин и сок од грејпфрут
- Индуктори на ензими: фенитоин, карбамазепин, кантарион, фенобарбитал, примидон, рифампицин, рифабутин, ефавиренц и невирапин.
Контраиндикација
Следниве контраиндикации треба да се почитуваат при администрација на опиоидни лекови:
- Преосетливост на која било од активните состојки
- Историја на зависност од опијат
- Нарушена свест
- Бронхијална астма и други белодробни заболувања, особено хронични опструктивни белодробни заболувања (опиоидни аналгетици можат да го намалат рефлексот на кашлица)
- Воспалително заболување на цревата
- паралитичен илеус
- Кор пулмонале
- Билијарна или бубрежна колика
- нарушена респираторна функција и нарушувања на дишењето
- Трауматска повреда на мозокот
- период на бременост и доење.
Алтернативи
Алтернативи на терапија со опиоидни аналгетици се:
- Неопиоидни аналгетици
- Коаналгетици
- Адјуванти.
Активни состојки
Опиоидните аналгетици вклучуваат:
- Алфентанил
- Бупренорфин
- Кодеин
- Дезоцин
- Дихидрокодеин
- Фентанил
- хероин
- Хидроморфон
- Левометадон
- Мептазинол
- Метадон
- Метилналтрексон
- Морфиум
- Налбуфин
- Налоксон
- Налтрексон
- Оксикодон
- Пентазоцин (повлечен од пазарот)
- Петидин
- Пиритрамид
- Ремифентанил
- Суфентанил
- Тапентадол
- Тилидин
- Трамадол.
Навестувања
Ако се појави респираторна депресија при земање опиоидни аналгетици, пациентот може да се стимулира да проветрува со команди за дишење - под услов на будност.
Во зависност од активната состојка, дозата и времетраењето на третманот, можноста за возење и управување и управување со машини се строго ограничени.
Главна симптом тријада кај опијатска интоксикација: нарушена свест + респираторна депресија + миоза;
Терапија: Стабилна странична позиција, следење на виталните функции; непосредна администрација на налоксон.