За старата диетална пилула се вели дека е ефикасна против замастен црн дроб и дијабетес тип 2

Недела 1 март 2015 година

Haveу Хејвен - Експлозивен адитив кој беше мода како диетална пилула во 1930-тите, пред да се препознае неговата токсичност, повторно е формулиран во студија за животни во Science (2015; doi: 10.1126/science.aaa0672) како лек за Масен црн дроб препорачан за дијабетес тип 2.

старата

2,4-Динитрофенол (ДНП) има историја на настани. За време на Првата светска војна се користеше во Франција заедно со ТНТ како експлозив за гранати. Набvationудувањето дека работниците за муниција редовно губат телесната тежина е основа за неговата употреба како диетална пилула, која стана широко распространета во САД во 30-тите години на минатиот век, сè додека ФДА не го забрани по неколку смртни случаи. Некои извештаи за токсичност што се случија неодамна (исто така во Германија) покажуваат дека загриженоста не беше неоснована. Ова е овозможено со нелегалната трговија со „агентот за слабеење“ на Интернет.

Фармакологијата неодамна повторно се интересира за супстанцијата, бидејќи ДНП го подобрува дејството на инсулин и се спротивставува на масната дегенерација на црниот дроб. Во експериментите со животни се забележува регресија на безалкохолното заболување на замастен црн дроб (НАФЛД), од кое страдаат од 15 до 30 проценти од популацијата и за кои - освен строго слабеење - нема лек.

Ова го поттикна тимот предводен од eraералд Шулман од универзитетот Јеил во Haveу Хејвен, Конектикат, САД, да развие галенска формулација од која ДНП се ослободува со долго задоцнување. Ова е да се избегнат врвните вредности на плазмата, што Шулман ги прави одговорни за токсичниот ефект. Истражувачот ја нарекува формулацијата ЦРМП („митохондријален протонофор со контролирано ослободување“), што се однесува на механизмот на дејство: ДНП може да пренесе протони (Н +) во митохондриите покрај АТП синтазата низ мембраната. Како резултат, енергијата се губи како топлина, што треба да го објасни слабеењето.

Во претходната студија, Шулман можеше да покаже дека ДНП може да го елиминира НАФЛД кај стаорци. Нивото на триглицерид и инсулинската резистенција исто така се подобрија (Метаболизам на клетки 2013; 18: 740-748). Во тековната студија, истражувачот ги повторил експериментите со CRMP. Уште еднаш, имаше драстично намалување на масното ткиво на црниот дроб за 50 до 90 проценти. Лабораториските тестови покажаа дека синтезата на протеините во црниот дроб се опорави и трансаминазите се вратија во нормала. Нивото на шеќер во крвта исто така се подобри, и во друг експеримент, стаорците ЗДФ (за „Закер дијабетични масни“) се излечија од дијабетесот.