Зеплан-обложени таблети

правци:
Зеплан го намалува ризикот од смртност кај пациенти со исхемична срцева болест со нивоа на холестерол над 5,5 mmol/L.
ZEPLAN 10мг, 20мг
Таблети

срцева болест

СОСТАВ
Zeplan® 10 mg
Една филм-обложена таблета содржи 10 mg симвастатин и помошни средства: лактоза монохидрат, бутилхидроксианизол, аскорбинска киселина, лимонска киселина монохидрат, микрокристална целулоза, прегелатиниран скроб, магнезиум стеарат, Opadry 33G24737.

Зеплан 20 мг
Една филм-обложена таблета содржи 20 mg симвастатин и помошни компоненти: лактоза монохидрат, бутилхидроксианизол, аскорбинска киселина, лимонска киселина монохидрат, микрокристална целулоза, прегелатиниран скроб, магнезиум стеарат, Opadry 39G225 14.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТСКА ГРУПА
инхибитори на намалување на липидите, холестерол и хипотриглицеридемични, HMG-CoA редуктаза.

ТЕРАПЕВТСКИ ИНДИКАЦИИ
Исхемична срцева болест
Кај пациенти со исхемична срцева болест со нивоа на холестерол во плазмата над 5,5 mmol/l, Зеплан е
индициран за:
- намалување на ризикот од смртност;
- намалување на ризикот од смрт од коронарна срцева болест и нелетален миокарден инфаркт;
- намалување на потребата од процедури за реваскуларизација на миокардот (коронарен бајпас и перкутана транслуминална коронарна ангиопластика);
- забавување на прогресијата на коронарна атеросклероза, вклучително и намалување на појавата на нови лезии и тотални оклузии.

хиперлипидемија
Зеплан е индициран како додаток на диетата за да се намалат покачените нивоа на вкупен холестерол, ЛДЛ холестерол, аполипопротеин Б и триглицериди кај пациенти со примарна хиперхолестеролемија, хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија или мешана хиперлипидемија кога реакцијата на исхраната е нездрава. Симвастатин го зголемува HDL-холестеролот и затоа ги намалува LDL-холестеролот/HDL-холестеролот и вкупниот холестерол/HDL-холестеролот. Како и со секоја терапија за намалување на холестерол, сите фактори на ризик треба да се проценат на почетокот на третманот.
Хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија Зеплан е индициран како додаток на диетата и другите нефармаколошки мерки за намалување на покачените нивоа на вкупен холестерол. ЛДЛ-холестерол и аполипротеин Б кај пациенти со хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија, кога одговорот на овие мерки е несоодветен.

Контраиндикации
- преосетливост на симвастатин или на кој било од ексципиенсите на производот;
- активно заболување на црниот дроб или необјаснето постојано зголемување на серумските трансаминази;
- порфирија;
- бременост и лактација;
- жени на репродуктивна возраст, во отсуство на соодветна заштита со нехормонални методи;
- истовремен третман со итраконазол, кетоконазол, антипротези (види интеракции).
МЕРКИ НА ПРЕТПАЗЛИВОСТ
Хипертриглицеридамија
Иако симвастатин го намалува нивото на триглицерид, тој не е индициран кај хиперлипидемија.
со хиперфриглицеридемија (хиперлидемии тип I, IV и V).

Хепатални ефекти
По започнувањето на третманот со Зеплан, може да има мали и асимптоматски минливи зголемувања на серумските трансаминази, за кои не е потребен прекин на третманот. Нема докази дека овие промени се должат на преосетливост на симвастатин. Се препорачува тестови на црниот дроб да се вршат кај сите пациенти пред да се започне лекувањето и периодично за време на третманот (на пр. Двапати годишно) во првата година или најмалку една година по зголемувањето на дозата. Пациентите кои примаат дози од 80 mg симвастатин дневно, ќе бидат тестирани квартално. Посебно внимание се посветува на пациенти со покачени серумски трансаминази, а кај овие пациенти тестовите се повторуваат често. Ако нивото на трансаминази се зголемува, особено ако надминува трипати над горната граница на нормалното и зголемувањето е упорно, третманот со Зеплан ќе се прекине. Зеплан треба да се користи со претпазливост кај пациенти кои консумираат значителни количини алкохол и/или имаат историја на заболување на црниот дроб. Активно заболување на црниот дроб или покачени трансаминази се контраиндикации за употреба на симвастатин.

Офталмолошка проценка
Во отсуство на каков било третман со лекови, зголемувањето на преваленцата на заматеност на леќата со текот на времето е предвидливо како резултат на стареење. Тековните податоци не покажуваат никакви негативни ефекти на симвастатин, симвастатин се користи во краткорочни клинички студии без миопатија. Комбинацијата на овие лекови со инхибитори на HMG-CoA редуктаза предизвикува мало намалување на ЛДЛ-холестеролот, но намалувањето на нивото на триглицерид и зголемувањето на ХДЛ-холестеролот може да бидат значајни. Доколку е потребно да се комбинира еден од овие лекови со Zeplan, се претпочита ниацин, кој предиспонира за помал ризик од миопатија.
Кај пациенти третирани со Зеплан во комбинација со циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на симвастатин не треба да надминува 10 mg на ден, бидејќи ризикот од развој на миопатија се зголемува при високи дози. Не се препорачува истовремена употреба на Зеплон со итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза или нефазодон.

Третманот со Зеплан will ќе се прекине за време на третманот со овие лекови, кои обично траат кратко.
Истовремената употреба на други лекови со значителен инхибиторен ефект врз CYP3A4 ќе се избегне освен ако придобивките од комбинираниот третман не се поголеми од зголемениот ризик.

деца
Безбедноста и ефикасноста на симвастатин кај деца не се утврдени. Зеплон не се препорачува за педијатриска употреба.

Бременост и доење
Задача
Зеплон е контраиндициран во бременоста. Бидејќи атеросклерозата е хроничен процес, откажувањето на Zeplan® за време на бременоста може да има мало влијание врз резултатите од долготрајниот третман на хиперлипидемија. Покрај тоа, холестеролот и другите производи од патеката на биосинтеза на холестерол се основни компоненти на развојот на фетусот, вклучувајќи ја и синтезата на стероиди и клеточни мембрани. Поради можноста на инхибиторите на HMG-CoA редуктаза, вклучително и симвастатин, да ја намалат синтезата на холестерол и евентуално други производи од патеката за биосинтеза на холестерол, Зеплан е контраиндициран за употреба во бременост и кај жени во репродуктивна возраст, освен пациенти кои користат ефективни нехормонални методи на контрацепција. Треба да има интервал од еден месец помеѓу прекинувањето на третманот со Зеплан и зачнувањето. Ако пациентите забременат за време на третманот, Зеплан треба да се прекине и пациентот ќе биде предупреден за потенцијален ризик за фетусот. Бидејќи безбедноста на бременоста не е утврдена и нема очигледна корист од терапијата со симвастатин во бременоста, третманот со Зеплан треба да се прекине веднаш по бременоста.

цицање
Во отсуство на екскреција на мајчино млеко, Зеплан нема да се користи кај жени кои дојат.
Способност за управување или управување со машини
Не се пријавени ефекти врз способноста за возење или управување со машини.

ДОЗИРАЕ И МЕТОД НА АДМИНИСТРАЦИЈА
Зеплан се дава орално. Пациентите треба да следат стандардна хипохолестеролемична диета пред и во текот на целиот третман со Зеплан.

Исхемична срцева болест
Пациенти со исхемична срцева болест може да се третираат со почетна доза од 20 mg симвестатин/ден во единечна доза, дадена навечер. Прилагодување на дозата, доколку е потребно, ќе се изврши во интервали од најмалку четири недели, најмногу до 80 mg на ден, администрирано навечер, во единечна доза во зависност од еволуцијата на холестерол.
Доколку нивото на ЛДЛ-холестерол падне под 1,94 mmol/l (75 mg/dl) или вкупниот холестерол падне под 3,6 mol/l (140 mg/dl), дозите на симвастатин треба да се намалат.

хиперлипидемија
Препорачаната почетна доза е 10 mg симвастатин/ден, дадена навечер. Дневната доза е 10-80 мг симвестатин/ден, во единечна доза, администрирана навечер. Важен одговор на третманот со Зеплан се појавува веќе на крајот од првите две недели, а максималниот терапевтски одговор се јавува по 4-6 недели од третманот. Одговорот се одржува со продолжување на третманот. . Прилагодувањето на дозата се врши според моделот погоре (види Исхемична срцева болест).

Хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија
Препорачани дози за пациенти со хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија се 40 мг симвастатин дневно во единечна доза навечер или 80 мг симвастатин на ден во три дози: 20 мг наутро, 20 мг на пладне и 40 мг навечер. Зеплан се користи во комбинација со други мерки. повторна администрација на липиди или ако такви третмани не се достапни.

Поврзан третман
Зеплан е ефикасен како монотерапија или во комбинација со хелатори на жолчни киселини кај пациенти кои примаат циклоспорин, фибрати или ниацин истовремено со Зеплан, максималната препорачана доза на симвастатин е 10 mg на ден на леќата.

интеракција
Гемфиброзил и други влакна, ниацин во дози со ниски дози (1 g на ден). Овие лекови го зголемуваат ризикот од миопатија кога се администрираат заедно со симвастатин, веројатно затоа што можат да предизвикаат миопатија и кога се даваат како монотерапија. Нема докази дека овие лекови ја менуваат фармакокинетиката на симвастатин.

Интеракции со CYP3A4.
Симвастатин нема инхибиторно дејство врз CYP3A4 и затоа не влијае на плазматските концентрации на лекови метаболизирани по овој пат. Симвастатин е супстрат за CYP3A4.
Потентните инхибитори на CYP3A4 може да го зголемат ризикот од миопатија со зголемување на концентрациите на инхибитори на HMG-CoA редуктаза во плазмата. Овие лекови се: циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, инхибитори на ХИВ протеаза и нефазодон.
Сокот од грејпфрут содржи една или повеќе компоненти кои го инхибираат CYP3A4. Ефектот на умерена потрошувачка (на пр. 240 ml на ден) е минимален (13% зголемување на инхибиторната активност врз HMG-CoA редуктазата) и без клиничка важност. Треба да се избегнуваат големи количини (над 11 на ден) бидејќи тие создаваат значително зголемување на инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата.

дигоксин
Истовремена администрација на симвастатин со дигоксин резултира во мало зголемување (под 0,3 mg/ml) во
плазматска концентрација на дигоксин.

Деривати на кумарин
Симвастатин може да го потенцира дејството на кумаринските антикоагуланси, кај пациенти на антикоагулантна терапија, времето на протромбин ќе се одреди пред воведувањето на симвастатин и често на почетокот на третманот со Zeplan ®, за да се детектираат какви било промени во протромбинското време. Откако ќе се добие стабилно протромбинско време, пациентите ќе бидат тестирани во вообичаени интервали за третман со антикоагуланс. Доколку се промени дозата на симвастатин, почетната постапка треба да се повтори.

Специјални предупредувања
Мускулни ефекти
Симвастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктаза може повремено да предизвикаат миопатија, манифестирана со
мускулна болка или слабост придружена со значително зголемување на креатин фосфокинозата (КПК) (> 10 пати поголема од границата)
горниот нормален). Рабдомиолиза, со или без ренална инсуфициенција секундарна на миоглобинурија, може да се појави ретко.

Бубрежна инсуфициенција
Бидејќи симвастатин не покажува значителна екскреција на бубрезите, не е потребно прилагодување на дозата
Зеплан кај пациенти со умерено ренално оштетување.
Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите (клиренс на креатинин)